Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Infeksi virus dengue (DENV) masih menjadi masalah kesehatan global di dunia termasuk Indonesia. Menurut data CDC, diseluruh dunia terdapat sekitar 400 juta kasus DENV dengan 40.000 jiwa setiap tahunnya. Keparahan infeksi DENV berkaitan dengan jumlah viral load yang tinggi dan badai sitokin yang disebabkan oleh inflamasi berlebih. Sampai saat ini tidak ada antivirus spesifik digunakan untuk DENV, sementara itu penggunaan obat anti inflamasi untuk DENV terbatas hanya untuk pasien dengan gejala klinis berat. Favipiravir dan Kina Sulfat telah dilaporkan sebagai drug repurposing yang dapat menghambat replikasi DENV, namun apakah kedua obat ini memiliki aktivitas anti-inflamasi yang disebabkan oleh infeksi DENV belum dikaji lebih lanjut. Aktivitas antivirus favipiravir dan kina sulfat dianalisis melalui nilai IC50 dan CC50 terhadap DENV serotipe-1 (DENV-1) pada sel Vero. Ekspresi relatif sitokin TNF-a, IL-6, IL-10 dan faktor transkripsi NFkB dianalisis dari PBMC donor sehat yang diinfeksikan DENV-1 dengan pemberian Favipiravir atau Kina Sulfat. Hasil penelitian menunjukkan IC50 dan CC50 untuk Favipiravir sebesar 2,72 ug/mL dan 156,78 ug/mL dengan nilai SI 58, sementara IC50 dan CC50 Kina Sulfat sebesar 14,97 ug/mL dan 85,2 ug/mL dengan nilai SI 5,69. Favipiravir dan Kina Sulfat mampu menurunkan ekspresi IL-6 dan IL-10, namun menginduksi ekspresi TNF-a dan faktor transkripsi NFkB pada dua skema uji infeksi DENV-1 dengan atau tanpa antibodi. Dari penelitian ini dapat disimpulkan bahwa Favipirafir memiliki aktivitas antivirus dengue yang lebih baik dibandingkan Kina Sulfat sementara peranan Favipiravir dan Kina Sulfat sebagai anti-inflamasi infeksi DENV masih memerlukan studi lebih lanjut.

---

Dengue virus (DENV) infection is still a global health problem in the world, including Indonesia. According to CDC data, worldwide there are around 400 million DENV cases with 40,000 deaths each year. The severity of DENV infection is related to the high viral load and cytokine storm caused by excessive inflammation. Until now there is no specific antiviral used for DENV, meanwhile the use of anti-inflammatory drugs for DENV is limited to patients with severe clinical symptoms. Favipiravir and Quinine Sulfate have been reported as repurposing drugs that can inhibit DENV replication, but whether these two drugs have anti-inflammatory activity caused by DENV infection has not been studied further. The antiviral activity of Favipiravir and Quinine Sulfate was analyzed through IC50 and CC50 values against DENV serotype-1 (DENV-1) on Vero cells. The relative expression of cytokines TNF-a, IL-6, IL-10 and the transcription factor NFkB was analyzed from PBMCs of healthy donors infected with DENV-1 with the addition of Favipiravir or Quinine Sulfate. The results showed that the IC50 and CC50 for Favipiravir were 2,72 ug/mL and 156,78 ug/mL with an SI value of 58, while the IC50 and CC50 of Quinine Sulfate were 14,97 ug/mL and 85,2 ug/mL with an SI value 5,69. Favipiravir and Quinine Sulfate were able to reduce the expression of IL-6 and IL-10, but induced the expression of TNF-a and the transcription factor NFkB in two DENV-1 infection test schemes with or without ADE. From this study it can be concluded that Favipiravir has better dengue antiviral activity than Quinine Sulfate, while the role of Favipiravir and Quinine Sulfate as an anti-inflammatory for DENV infections still requires further study. From this study, it can be concluded that Favipiravir has better dengue antiviral activity than Quinine Sulfate while the role of Favipiravir and Quinine Sulfate as anti-inflammatory of DENV infection still requires further study."

"ABSTRAKPenelitian ini bertujuan untuk memformulasikan bromelain hasil isolasi dan pemurnian parsial dari bonggol nanas ke dalam basis nanoemulsi untuk aplikasinya sebagai antiinflamasi. Isolasi bromelain dilakukan dengan beberapa langkah pemurnian seperti fraksionasi dengan garam ammonium sulfat dan dialisis. Fraksi bromelain terbaik didapatkan pada tingkat kejenuhan garam ammonium sulfat 20-50% dengan aktivitas spesifik sebesar 49,54 U/mg, kemudian fraksi tersebut didialisis hingga mengalami peningkatan aktivitas spesifik enzim menjadi 152,57 U/mg dengan tingkat kemurnian 12,66 kali dari enzim kasarnya. Enzim bromelain hasil dialisis diinkorporasikan sebesar 3% kedalam basis nanoemulsi terbaik. Formulasi terbaik dimiliki oleh nanoemulsi F(OO) dengan minyak zaitun sebagai variasi fasa minyaknya, nanoemulsi ini memiliki tipe emulsi minyak dalam air (O/W) dengan ukuran globul nanoemulsi sebesar 16,74 nm dan indeks polidispersitas yang baik yaitu 0,312. Kestabilan basis nanoemulsi diamati sampai minggu ke-6 pada 3 suhu penyimpanan (4^oC, 28^oC, dan 40^oC) dengan hasil visual yang jernih, perubahan pH yang masih sesuai dengan pH kulit, dan tidak terjadinya pemisahan fasa. Aktivitas proteolitik enzim bromelain pada sediaan nanoemulsi mengalami penurunan dari 12,45 U/mL menjadi 2,33 U/mL yang diikuti dengan penurunan konsentrasi protein dari 81,60 mg/L menjadi 39,98 mg/L. Studi penetrasi secara in vitro dengan sel difusi franz menunjukan bromelain hasil isolasi dapat terpenetrasi ke dalam membran dengan jumlah kumulatif terpenetrasi sebesar 3056,84 µg.cm^-² dan kecepatan penetrasi (fluks) 84,65 µg.cm^-².jam^-1. Hasil ini mendukung uji stabilisasi membran HRBC yang memperlihatkan bahwa nanoemulsi bromelain isolasi masih memiliki aktivitas antiinflamasi dengan %stabilitas sebesar 25,51%.

---

ABSTRACT

This study aims to formulate bromelain from isolation and partial purification of pineapple core into nanoemulsion base for its application as anti-inflammation. Isolation of bromelain is carried out by several steps of purification such as fractionation with ammonium sulfate and dialysis. The best bromelain fraction was obtained at the saturation level of 20-50% ammonium sulfate with a specific activity of 49,54 U/mg, then the fraction was dialyzed to increase the enzyme-specific activity to 152,57 U/mg with a purity level of 12.66 times of the crude enzyme. The dialyzed bromelain enzyme was incorporated 3% into the best nanoemulsion base. The best formulation is owned by nanoemulsion F(OO) with olive oil as a variation of its oil phase, this nanoemulsion has an oil in water (O/W) emulsion type with globule size of 16.74 nm and a good polydispersity index of 0.312. The stability of the nanoemulsion base was observed until 6 weeks at 3 storage temperatures (4^oC, 28^oC, and 40^oC) with transparent visual results, pH changes were still in accordance with the pH of the skin, and no phase separation. The proteolytic activity of the bromelain enzyme in nanoemulsion decreased from 12.45 U/ml to 2.33 U/ml followed by the decrease in protein concentration from 81.60 mg/l to 39.98 mg/l. In vitro penetration studies with franz diffusion cells method showed that isolated and partially purified bromelain can penetrate into membranes with the penetrated cumulative amount of 3056.84 µg.cm^-² and penetration rate (flux) 84.65 µg.cm^-².hours^-1. This result supports HRBC membrane stabilization test which shows that nanoemulsion bromelain isolation still has anti-inflammatory activity with% stability of 25.51%.

 

"

"Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan bromelain hasil isolasi dan pemurnian parsial dari bonggol nanas ke dalam basis nanoemulsi untuk aplikasinya sebagai antiinflamasi. Isolasi bromelain dilakukan dengan beberapa langkah pemurnian seperti fraksionasi dengan garam ammonium sulfat dan dialisis. Fraksi bromelain terbaik didapatkan pada tingkat kejenuhan garam ammonium sulfat 20-50% dengan aktivitas spesifik sebesar 49,54 U/mg, kemudian fraksi tersebut didialisis hingga mengalami peningkatan aktivitas spesifik enzim menjadi 152,57 U/mg dengan tingkat kemurnian 12,66 kali dari enzim kasarnya. Enzim bromelain hasil dialisis diinkorporasikan sebesar 3% kedalam basis nanoemulsi terbaik. Formulasi terbaik dimiliki oleh nanoemulsi F(OO) dengan minyak zaitun sebagai variasi fasa minyaknya, nanoemulsi ini memiliki tipe emulsi minyak dalam air (O/W) dengan ukuran globul nanoemulsi sebesar 16,74 nm dan indeks polidispersitas yang baik yaitu 0,312. Kestabilan basis nanoemulsi diamati sampai minggu ke-6 pada 3 suhu penyimpanan (4oC, 28oC, dan 40oC) dengan hasil visual yang jernih, perubahan pH yang masih sesuai dengan pH kulit, dan tidak terjadinya pemisahan fasa. Aktivitas proteolitik enzim bromelain pada sediaan nanoemulsi mengalami penurunan dari 12,45 U/mL menjadi 2,33 U/mL yang diikuti dengan penurunan konsentrasi protein dari 81,60 mg/L menjadi 39,98 mg/L. Studi penetrasi secara in vitro dengan sel difusi franz menunjukan bromelain hasil isolasi dapat terpenetrasi ke dalam membran dengan jumlah kumulatif terpenetrasi sebesar 3056,84 μg.cm-² dan kecepatan penetrasi (fluks) 84,65 μg.cm-².jam-1. Hasil ini mendukung uji stabilisasi membran HRBC yang memperlihatkan bahwa nanoemulsi bromelain isolasi masih memiliki aktivitas antiinflamasi dengan %stabilitas sebesar 25,51%.

---

This study aims to formulate bromelain from isolation and partial purification of pineapple core into nanoemulsion base for its application as anti-inflammation. Isolation of bromelain is carried out by several steps of purification such as fractionation with ammonium sulfate and dialysis. The best bromelain fraction was obtained at the saturation level of 20-50% ammonium sulfate with a specific activity of 49,54 U/mg, then the fraction was dialyzed to increase the enzyme-specific activity to 152,57 U/mg with a purity level of 12.66 times of the crude enzyme. The dialyzed bromelain enzyme was incorporated 3% into the best nanoemulsion base. The best formulation is owned by nanoemulsion F(OO) with olive oil as a variation of its oil phase, this nanoemulsion has an oil in water (O/W) emulsion type with globule size of 16.74 nm and a good polydispersity index of 0.312. The stability of the nanoemulsion base was observed until 6 weeks at 3 storage temperatures (4oC, 28oC, and 40oC) with transparent visual results, pH changes were still in accordance with the pH of the skin, and no phase separation. The proteolytic activity of the bromelain enzyme in nanoemulsion decreased from 12.45 U/ml to 2.33 U/ml followed by the decrease in protein concentration from 81.60 mg/l to 39.98 mg/l. In vitro penetration studies with franz diffusion cells method showed that isolated and partially purified bromelain can penetrate into membranes with the penetrated cumulative amount of 3056.84 μg.cm-² and penetration rate (flux) 84.65 μg.cm-².hours-1. This result supports HRBC membrane stabilization test which shows that nanoemulsion bromelain isolation still has anti-inflammatory activity with% stability of 25.51%."

"Nyeri neuropatik merupakan rasa sakit akibat gangguan susunan saraf dengan prevalensi penderita sekitar 7 hingga 10 persen populasi dunia. Pengobatan alternatif menggunakan jamu herbal diajukan sebagai pengobatan minim efek samping dan harga terjangkau. Pada penelitian ini, akan dilakukan perbandingan fenolik pada ekstrak cair dan padat Jamu Turun Tegang Saraf (TTS) yang terbuat dari pala (Myristica fragrans), cengkeh (Syzyangium aromaticum) dan jahe (Zingiber officinale) serta pengujian in silico aktivitas antiinflamasi senyawa aktif jamu. Ekstrak cair dihasilkan dari refluks air bahan segar dan bubuk simplisia sedangkan bubuk ekstrak dihasilkan dari pengeringan oven dan pengeringan beku. Total fenolik pada ekstrak cair bahan segar dan bubuk simplisia tertinggi diperoleh sebesar 298,5 mg GAE per L dan 983,3 mg GAE/L pada konsentrasi 100.000 ppm. Total fenolik pada bubuk ekstrak pengeringan oven dan pengeringan beku diperoleh 281,7 mg GAE per L dan 999,6 mg GAE per L. Analisis LC MS ekstrak jamu menunjukkan adanya senyawa seperti gingerol, shogaol, myristicin, eugenol, adenine, dan chlorogenic acid. Pengeringan baik oven dan pengeringan beku menurunkan luas area pada senyawa aktif, tetapi pengeringan beku memiliki pengaruh penurunan lebih kecil. Berdasarkan pengujian in silico menggunakan perangkat lunak MOE, didapatkan hasil berupa afinitas pengikatan yang tinggi antara senyawa aktif Jamu TTS sebagai ligan termodifikasi dengan protein siklooksigenase (COX 1 dan COX 2) sebagai penyebab inflamasi.

---

Neuropathic pain is pain due to nervous system disorders with a prevalence of sufferers around 7 to 10 percent of the world's population. Alternative medicine using herbal medicine is proposed as a treatment with minimal side effects and affordable prices. In this study, a comparison of phenolics will be carried out on liquid and solid extracts of Jamu Neuropathic Pain Reducer (NPR) made from nutmeg (Myristica fragrans), cloves (Syzyangium aromaticum) and ginger (Zingiber officinale) as well as in silico testing of anti-inflammatory activity of active compounds of herbs. The liquid extract is produced from water reflux of fresh material and simplisia powder while the extract powder is produced from oven drying and freeze drying. The highest total phenolics in fresh ingredient liquid extract and simplisia powder were obtained at 298.5 mg GAE per L and 983.3 mg GAE per L at a concentration of 100,000 ppm. Total phenolics in oven drying and freeze-drying extract powder obtained 281.7 mg GAE per L and 999.6 mg GAE per L. LC MS analysis of herbal extracts showed the presence of compounds such as gingerol, shogaol, myristicin, eugenol, adenine, and chlorogenic acid. Both oven drying and freeze drying decrease the area of the active compound, but freeze drying has a smaller decreasing effect. Based on molecular docking simulations using MOE software, results were obtained in the form of high binding affinity between the active compound of Jamu NPR as a modified ligand with cyclooxygenase proteins (COX 1 and COX 2) as the key role in inflammation."

"Kurkumin adalah komponen aktif dari tumbuhan Curcuma longa, yang memiliki aktivitas antiinflamasi dan antioksidan. Namun, rendahnya bioavalabilitas dan stabilitas kurkumin membatasi pengembangan kurkumin menjadi zat aktif obat. Oleh karena itu, diperlukan modifikasi struktur kimia dari kurkumin. Modifikasi kurkumin menjadi Analog Kurkumin Monokarbonil Asimetris AKMA, menunjukan peningkatan yang signifikan terhadap stabilitas dan profil farmakokinetik. Sedangkan, subtitusi Basa Mannich pada suatu senyawa diketahui dapat meningkatkan aktivitas farmakologis. Pada penelitian kali ini, senyawa yang akan disintesis adalah senyawa AKMA 2E,6E -2-[ 4-hidroksi-3-metoksifenil metiliden]-6-fenilmetiliden sikloheksan-1-on yang kemudian disubtitusi oleh basa mannich 1-metil piperazin. Senyawa yang disintesis diuji aktivitas antiinflamasi dan antioksidan secara in vitro masing-masing menggunakan metode denaturasi protein dan metode DPPH. Rendemen senyawa 2E,6E -2-[ 4-hidroksi-3-metoksifenil metiliden]-6-fenilmetiliden sikloheksan-1-on tersubstitusi 1-metil piperazin murni sebesar 79,45. Aktivitas antiinflamasi senyawa AKMA dan AKMA tersubstitusi 1-metil piperazin masing-masing menghasilkan nilai IC50 SD sebesar 56,242 0,87 dan 37,03 1,79 M. Sedangkan aktivitas antioksidan masing-masing senyawa memiliki nilai IC50 SD sebesar 144,215 0,78 dan 280,43 0,5 M. Hal ini menunjukan bahwa substitusi basa mannich pada senyawa senyawa 2E,6E -2-[ 4-hidroksi-3-metoksifenil metiliden]-6-fenilmetiliden sikloheksan-1-on meningkatkan aktivitas antiinflamasi namun tidak meningkatkan aktivitas antioksidan.

---

Curcumin is a component of Curcuma longa, which has anti inflammatory and antioxidant activity. However, its low bioavalability and stability limit the development of curcumin to become drug active substance. Therefore, it is necessary to modify the chemical structure of curcumin. The modification of curcumin into Asymmetric Monocarbonyl Analogs of Curcumin AMACs, showed a significant increase in pharmacokinetic profile and stability. Furthermore, Mannich base subtitution can increase its pharmacological activity.

Thus, In the present study, the synthesized compound, 2E,6E 2 4 hydroxy 3 methoxyphenyl methylidene 6 phenylmethylidene cyclohexan 1 one, was substituted by 1 methylpiperazine. The synthesized compounds were tested for their anti inflammatory and antioxidant activity in vitro using protein denaturation method and DPPH method, respectively. The yield of the subtitued compound is 79.45 . The anti inflammatory and antioxidant activity of 1 methylpiperazine substituted compound and the compound itself presented by IC50 SD values.

For anti inflammatory activity the values are 37.03 1.79 M and 56.242 0.87, respectively. While the values for antioxidant activity are 280.43 0.5 M and 144.215 0.78, respectively. This indicates that substitution of 1 methylpiperazine in 2E,6E 2 4 hydroxy 3 methoxyphenyl methylidene 6 phenylmethylidene cyclohexan 1 one increased the antiinflammatory activity but does not increase antioxidant activity."

"ABSTRACTThree types of cyclopentanone derivatives have been synthesized from aromatic aldehyde and ketone derivatives undera base condition through aldol condensation. These cyclopentanone products were 2,5-dibenzylidene-cyclopentanone (a), 2,5-bis-(4-hydroxy-benzylidene)-cyclopentanone (b),and 2,5-bis-(4-hydroxy-benzylidene)-cyclopentanone (c)which has a yield of 63-99%. The chemical structure of these compounds were determined using UV, IR and NMRspectroscopy. In order to clarify the role of hydroxyl and amine moieties, toxic, antioxidant and anti-inflammatoryactivities were carried out. The toxic test indicated that thecompounds showed strong toxicity. In addition, the presenceof hydroxyl and amine groups on both rings of curcumin increased the antioxidant and anti-inflammatory activities."

"Kayu manis (Cinnamomum zeylanicum Breyn) merupakan tanaman yang ada di Indonesia dengan kandungan flavonoid yang diketahui memiliki efek antiinflamasi. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui efek antiinflamasi ekstrak kulit batang kayu manis terhadap tikus Sprague Dawley yang dibuat udem pada telapak kaki kirinya. Tikus dibagi menjadi lima kelompok yang masing-masing terdiri dari 6 ekor. Pada kelompok kontrol negatif diberikan CMC 0.5%, kelompok kontrol positif diberikan natrium diklofenak 27mg/200g bb, kelompok perlakuan diberi ekstrak etanol 70% kulit batang kayu manis dengan dosis 280mg, 560mg dan 1120mg/200g bb peroral. Setelah 30 menit pemberian peroral, telapak kaki kiri tikus diinduksi dengan 0.4 ml karaginan 1% untuk menimbulkan udem. Pengukuran volume udem dilakukan menggunakan pletismometer dalam interval waktu 1 jam selama 6 jam. Data yang diperoleh dihitung presentase penghambatan udemnya dan dianalisis menggunakan SPPSS 19. Hasil penelitian ini menunjukan adanya perbedaan bermakna (p<0,05) pada pemberian ekstrak kayu manis dengan control positif dan kontrol negatif dan dosis 1120mg/200g bb yang paling baik memberikan efek sebagai antiinflamasi. Disimpulkan bahwa ekstrak kayu manis memiliki efek antiinflamasi.

---

Cinnamomum zeylanicum Breyn is one of Indonesian plant that contains flavonoid and known as anti-inflammatory agent. The purpose of this study is to find out the effect of C. zeylanicum Breyn bark extract as anti-inflammatory in rat Sprague Dawley that is induced edema on its left paw. The rats are divided into five groups and each group consists of six rats. Group I function as negative control is given, group II as positive control is given natrium diklofenac 27mg/200g bb, group III, IV and V are given the extract with dose 280mg/200g bb, 560mg/200g bb and 1120mg/200g bb. After 30 minute, left paw of the rats are injected with 0.4 ml carrageenan 1% to induce edema. The volume of edema was measured every hour during 6 hours using pletismometer. The percentage of edema inhibition is counted and analyzed using SPSS 19. The result shows that the extract treated was significantly different (p<0,05) with positive and negative control and at dose 1120mg/200g bb gives the best effect as an anti-inflammatory. In conclude, the extract has anti-inflammatory effect."

"Benzimidazol dan vanilin terbukti memiliki aktivitas anti-inflamasi yang baik dengan efek samping minimal dibanding OAINS dan sudah banyak diteliti, namun beberapa masih memiliki potensi yang rendah. Substitusi basa Mannich seperti N-metilpiperazin dapat meningkatkan aktivitas anti-inflamasi dan meningkatkan bioavailabilitas molekul obat. Oleh karena itu, dilakukan sintesis dan karakterisasi senyawa baru 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil] fenol. Sintesis dilakukan dalam dua tahap, tahap pertama yaitu sintesis 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol melalui reaksi siklokondensasi antara o-fenilendiamin dan vanilin menggunakan refluks selama 23 jam. Monitoring reaksi dilakukan menggunakan KLT dengan fase diam silika gel F254 dan fase gerak kloroform – etil asetat – metanol (9:6:1). Tahap kedua, sintesis 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil] fenol melalui reaksi Mannich antara senyawa 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol, formaldehid, dan N-metilpiperazin. Monitoring dilakukan menggunakan KLT dengan fase diam silika gel F254 dan fase gerak kloroform - metanol (3:2). Kedua senyawa hasil sintesis diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta elusidasi struktur menggunakan spektrofotometri FT-IR dan 1H-NMR. Jarak lebur yang diperoleh dari hasil sintesis tahap 1 yaitu 214-216oC dan untuk tahap 2 yaitu 240-242 oC. Hasil elusidasi struktur menunjukkan bahwa senyawa tahap 1 adalah 4‐(benzimidazol‐2‐il)‐2‐metoksi fenol dan senyawa tahap 2 adalah 4-(benzimidazol-2-il)-2-metoksi-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]fenol. Nilai rendemen senyawa murni yang didapatkan dari hasil sintesis tahap 1 dan tahap 2 berturut-turut sebesar 71,93% dan 33,25%.

---

Benzimidazole and vanillin have been shown to have good anti-inflammatory activity with minimal side effects compared to NSAIDs and have been widely studied, but some still have low potency. Mannich base substitution such as N-methylpiperazine can increase anti-inflammatory activity and molecular bioavailability. Therefore, the synthesis and characterization of the new compound 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol was carried out. The synthesis was carried out in two steps, the first step was the synthesis 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol through a cyclocondensation reaction between o-phenylenediamine and vanillin using reflux for 23 hours. The reaction monitoring was carried out using TLC with silica gel F254 as a stationary phase and a mobile phase of chloroform – ethyl acetate – methanol (9:6:1). The second step, the synthesis of 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol through the Mannich reaction between the compound 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol, formaldehyde, and N-methylpiperazine. Monitoring was carried out using TLC with silica gel F254 as a stationary phase and a mobile phase of chloroform - methanol (3:2). The two synthesis products were tested for purity using TLC and determination of melting distance and structure elucidation using FT-IR and 1H-NMR spectrophotometry. Melting distance obtained from the synthesis of step 1 is 214-216oC and for step 2 is 240-242oC. The results of the structural elucidation showed that the compound in step 1 was 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxyphenol and the compound in step 2 was 4-(benzimidazole-2-yl)-2-methoxy-6-[(4-methylpiperazine-1-yl)methyl]phenol. The yield value of pure compounds obtained from the synthesis of step 1 and step 2 was 71.93% and 33.25%, respectively."

"Penyakit inflamasi usus atau Inflammatory Bowel Disease (IBD) merupakan penyakit peradangan yang terjadi pada kolon, penyakit ini sebaiknya diobati dengan sistem penghantaran obat tertarget pada bagian spesifik. Sistem penghantaran yang ditargetkan untuk pengobatan IBD dirancang untuk meningkatkan konsentrasi obat pada jaringan lokal. Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis yang dapat digunakan untuk memperbaiki jaringan parut yang timbul pasca operasi IBD. Penelitian ini bertujuan untuk membuat beads kalsium-alginat deksametason yang hanya dilepas pada kolon. Beads dibuat menggunakan natrium-alginat yang disambung silang dengan Ca2+ melalui metode gelasi ionik, dengan perbandingan antara natrium alginat-deksametason (3:1). Konsentrasi natrium-alginat yang digunakan sebesar 3% b/v dengan varian konsentrasi CaCl2 sebagai agen sambung silang yakni 2% (formula 1), 3% (formula 2), dan 4% (formula 3). Beads yang telah dibuat akan dikarakterisasi untuk mengetahui bentuk dan morfologi beads, distribusi ukuran partikel beads, kadar air, efisiensi proses, indeks mengembang, uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan evaluasi pelepasan obat secara in vitro yang kadar deksametasonnya ditetapkan secara spektrofotometri UV-Vis. Hasilnya diperoleh bentuk beads yang hampir bulat dengan kisaran ukuran antara 630 - >800 µm. Efisiensi penjerapan terbesar diperoleh dari beads formula 1 yaitu sebesar 98,14% sedangkan setelah disalut dengan eudragit® S100 menggunakan alat fluid bed dryer diperoleh beads formula 4 dengan efisiensi penjerapan sebesar 67,78%. Beads formula 1 hanya bersifat enterik dan belum mampu menahan pelepasan zat aktif hingga di pH kolon, sedangkan beads formula 4 memiliki profil pelepasan yang lebih baik karena dapat melepas zat aktif sampai di pH kolon secara bertahap dan bertahan selama 8 jam saat di pH kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a disease of inflammation in the colon, therefore this disease should be treated with targeted drug delivery systems on site-specific. Targeted delivery systems for the treatment of IBD is designed to increase the drug concentration in the local tissue. Dexamethasone is a drug having anti-inflammatory and antifibrosis effects which is used to repair scar tissue arising from postoperative IBD. This research purpose to create calcium-alginate beads dexamethasone to be released only in the colon. Beads were made ​​by using sodium-alginate and Ca2+ as crosslinker by ionic gelation method, with ratio between sodium alginate-dexamethasone (3:1). A concentration of solution sodium alginate 3 % b/v with variation concentration of crosslinker is 2% (formula 1), 3% (formula 2), and 4% (formula 3). Beads ​​will be characterized to determine the form and morphology of the beads, particle size distribution of the beads, moisture content, process efficiency, swelling ratio, drug content, encapsulation efficiency and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The results obtained were spherical beads with a size range between 630 -> 800 μm with the greatest encapsulation efficiency obtained from the beads formula 1 with the amount of 98.14% and after coated with Eudragit® S100 using a fluid bed dryer apparatus, beads of formula 4 was obtained with an encapsulation efficiency of 67,78%. Beads formula 1 were only released in stomach pH and not able to hold up the release of the active substance in colonic pH, whereas beads of formula 4 releasing dexamethason gradually more than 8 hours in colonic pH, and has a better release profile for the active substance."

"Natrium diklofenak termasuk anti-inflamasi non-steroid (OAINS) dengan efek samping iritatif terhadap lambung sehingga perlu dibuat sistem pelepasan zat aktif ditunda. Tablet lepas tunda memerlukan polimer bersifat pH dependent, seperti hidroksipropil metil selulosa ftalat (HPMCP). Masalah yang dapat terjadi pada tablet salut, yaitu retakan di lapisan penyalut akibat ketidakelastisan polimer akan pemuaian akibat pemanasan. Diperlukan penambahan plasticizer yang kompatibel terhadap polimer untuk menambah keelastisannya, seperti triasetin dan trietil sitrat. Penelitian ini berfokus dalam mengevaluasi pengaruh penambahan trietil sitrat ataupun triasetin terhadap adanya cracking serta efeknya terhadap pelepasan obat pada variasi weight gain tertentu. Dilakukan metode penyalutan, yaitu formula HPMCP atau HP (F1) ; HPMCP-Triasetin atau HP-TRI (F2) ; HPMCP-Trietil Sitrat atau HP-TEC (F3) ; dan HPMCP-Triasetin-Trietil Sitrat atau HP-TRI-TEC (F4) yang akan dibuat dalam variasi weight gain 8%, 10%, dan 12%. Morfologi cracking dievaluasi dengan scanning electron microscopy (SEM). Hasil evaluasi SEM tidak ditemukan cracking dan kekasaran lapisan penyalut tablet, yaitu F1 > F3 > F4 > F2. Semua formula dan variasi weight gain-nya memenuhi syarat pelepasan obat di medium asam maupun basa. Jadi, penggunaan polimer HPMCP saja sudah mampu menahan pelepasan obat di kondisi asam dan penambahan plasticizer triasetin dan trietil sitrat mampu memperhalus morfologi lapisan penyalut tablet salut enterik.

---

Sodium diclofenac is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with gastric irritative, necessitating the development of a delayed-release drug delivery system. This system require a pH-dependent polymer, such as hydroxypropyl methylcellulose phthalate (HPMCP). A problem that can occur is cracking in the coating layer due to the polymer's lack of elasticity during expansion caused by heating. To enhance its elasticity, the addition of a compatible plasticizer is needed, such as triacetin and triethyl citrate. This study focuses on evaluating the influence of adding triethyl citrate or triacetin on the occurrence of cracking and its effects on drug release at specific weight gain variations. The coating methods used include HPMCP or HP (F1), HPMCP-Triacetin or HP-TRI (F2), HPMCP-Triethyl Citrate or HP-TEC (F3), and HPMCP-Triacetin-Triethyl Citrate or HP-TRI-TEC (F4). These formulations will be made with variations of weight gain at 8%, 10%, and 12%. Cracking morphology will be evaluated using scanning electron microscopy (SEM). The SEM evaluation results showed no cracking and the surface roughness are F1 > F3 > F4 > F2. All formulations and their weight gain met the requirements for drug release in both acidic and basic media. Therefore, the use of HPMCP polymer alone is already capable of controlling drug release in acidic conditions, and the addition of triacetin and triethyl citrate plasticizers can further smoothen the morphology."