Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Sambiloto (Andrographis paniculata Nees) adalah salah satu tanaman obat yang mempunyai aktivitas sebagai anti kanker dengan komponen bioaktif utama andrografolid. Andrografolid merupakan seyawa diterpen lakton yang sukar larut dalam air. Penelitian ini bertujuan untuk membuat fraksi aktif dari ekstrak etanol herba sambiloto yang menunjukkan aktifitas sitotoksik terhadap larva Artemia salina Leach dan kultur sel kanker payudara, serta pembuatan mikrosfer fraksi aktif herba sambiloto dengan metode semprot kering. Fraksi aktif herba sambiloto diperoleh dengan cara fraksinasi ekstrak etanol herba sambiloto menggunakan etanol, n-heksan, etil asetat, dan air secara berturut-turut. Ekstrak dan fraksi herba sambiloto dievaluasi aktivitas antikanker terhadap A.salina dan dua kultur sel kanker payudara (MCF7 dan T47D). Pemilihan fraksi aktif berdasarkan uji aktivitas pendahuluan menggunakan metode Brine Shrimp Lethality Test (BSLT) dan uji sitotoksik menggunakan metode MTT (3-(4,5-dimetiltiazolil-2)-2,5-difenil-tetrazolium bromida) assay, kemudian fraksi aktif yang diperoleh dilakukan evaluasi dan karakterisasi. Mikroenkapsulasi fraksi aktif herba sambiloto dibuat dengan metode semprot kering menggunakan polimer PVP K30 dan HPMC sebagai bahan penyalut. Mikrosfer yang mengandung fraksi aktif herba sambiloto dievaluasi dan dikarakterisasi meliputi uji perolehan kembali, distribusi ukuran partikel, morfologi, kadar air, efisiensi penjerapan, uji kelarutan, dan uji disolusi secara in vitro dalam medium aquadest, fosfat pH 6,8 dan klorida pH 1,2. Hasil uji BSLT terhadap ekstrak dan fraksi herba sambiloto menujukkan bahwa fraksi etil asetat memberikan nilai aktifitas tertinggi dengan nilai LC50 sebesar 30,13 ppm. Hasil uji sitotoksik terhadap dua jenis sel kanker payudara galur MCF7 dan T47D menunjukkan bahwa fraksi etil asetat termasuk kategori fraksi yang paling aktif dengan nilai IC50 masing-masing sebesar 82,82 dan 45,27 ppm. Fraksi etil asetat herba sambiloto mengandung kadar andrografolid tertinggi yakni sebesar 32,12%b/b. Mikroenkapsulasi fraksi etil asetat herba sambiloto yang menggunakan PVP K30 dan HPMC dapat meningkatkan kelarutan dan laju disolusi andrografolid dibandingkan dengan fraksi etil asetat dan andrografolid standar. ......Sambiloto (Andrographis paniculata Nees) is one of a medicinal plants containing andrographolid as its primary bioactive component, which indicate anticancer activity. Andrographolid is a diterpene lacton and sparingly soluble in water. The aims of this study were to investigate the active fraction of the ethanol extract of A. paniculata herbs that show cytotoxic activity against Artemia salina Leach and breast cancer cell lines, followed by preparation of the active fraction microspheres using spray-drying method. The active fraction of A. paniculata herbs was prepared by fractionation the ethanol extract with ethanol, n-hexane, ethyl acetate, and water consecutively. The extract and fractions were evaluated for anticancer activity against A. salina and two human breast cancer cell lines (MCF7 and T47D). Selection of the active fraction based on the pre-activity assay was conducted using Brine Shrimp Lethality Test (BSLT) and the cytotoxic assay was performed using MTT [(3-(4,5-dimethylthiazol-2yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide] assay, and then the obtained active fraction that was evaluated and characterized. The active fraction of A. paniculata herbs was microencapsulated using PVP K30 and HPMC as the coating polymer by spray-dryed method. Microspheres containing the active fraction of A. paniculata herbs were evaluated and characterized in term of recovery factor, morphology, particle size distribution, water content, entrapment efficiency, saturation solubility, and in vitro dissolution test in medium of aquadest, phosphate pH 6.8 and chloride pH 1.2. The BSLT of extract and fractions of A. paniculata herbs showed that ethyl acetate fraction had the highest activity with 30.13 ppm of the LC50 value. The result for cytotoxicity assay of the ethyl acetate fraction on two kind breast cancer cell lines, MCF7 and T47D, was considered as the most active fraction with the IC50 values of 82.82 and 45.27 ppm respectively. The ethyl acetate fraction of A. paniculata herbs have contained the highest amount of andrographolide (32.12%w/w). Microencapsulation of the ethyl acetate fraction A. paniculata herbs using PVP K30 and HPMC could increase the saturation solubility and dissolution rate of andrographolide as compared to the ethyl acetate fraction and andrographolide standard.

Abstrak :
Senyawa andrografolida, metabolit sekunder pada tumbuhan Sambiloto (Andrographis paniculata), diketahui memiliki aktivitas antiplasmodia 50% in vitro (IC50) < 10 μM, sehingga layak dijadikan sebagai senyawa pemandu di dalam pencarian dan pengembangan obat antimalaria secara rasional. Enzim farnesil difosfat sintase P. falciparum (PfFPPS) merupakan target yang valid untuk obat antimalaria. Tujuan umum penelitian ini adalah membuktikan membuktikan hipotesis bahwa senyawa turunan andrografolida, yang rancangan strukturnya diperoleh melalui optimasi interaksi maya andrografolida dengan enzim PfFPPS berdasarkan pose penambatan maya substrat dan inhibitornya, memiliki aktivitas antiplasmodia in vitro yang lebih tinggi daripada aktivitas antiplasmodia in vitro andrografolida dan tidak toksik terhadap sel manusia. Melalui optimasi interaksi maya andrografolida dengan enzim PfFPPS berdasarkan pose penambatan maya substrat dan inhibitornya, telah diperoleh rancangan struktur turunan andrografolida yang baru yang berpotensi menghambat enzim PfFPPS. Melalui reaksi esterifikasi terhadap senyawa andrografolida, diperoleh senyawa 3,14-andrografolidabis(4'-kloro)benzoat (18). IC50 senyawa 18 terhadap P. falciparum galur 3D7 adalah: 131,60 μM. Persentase pertumbuhan sel DLD-1 di bawah pengaruh senyawa 18 hingga konsentrasi 63,74 μM adalah lebih dari 100%. Dengan demikian, senyawa turunan andrografolida tersebut memiliki aktivitas antiplasmodia in vitro yang lebih rendah daripada aktivitas antiplasmodia in vitro andrografolida, namun tidak toksik terhadap sel manusia.

---

Andrographolide, a secondary metabolite of Sambiloto (Andrographis paniculata), has a 50% in vitro antiplasmodial activity (IC50) < 10 μM, that it is suitable as a lead compund in an antimalarial drug discovery and development. P. falciparum farnesyl diphosphate synthase (PfFPPS) is a valid target for antimalarial drug. The main objective of this research is to prove the hypothesis that andrographolide derivative, whose design was obtained throughout optimization of virtual interaction between andrographolide and PfFPPS based on the docking pose of its substrates and inhibitor, has a higher in vitro antiplasmodial activity than that of andrographolide and is not toxic towards human cells. Throughout optimization of virtual interaction between andrographolide and PfFPPS based on the docking pose of its substrates and inhibitor, design of novel andrographolide derivatives which are potential to inhibit PfFPPS was obtained. Throughout esterification on andrographolide, an andrographolide derivative was obtained: 3,14-andrographolidebis(4'-chloro)benzoate (18). IC50 of 18 against P. falciparum 3D7 was: 131.60 μM. Percentage of human DLD-1 cell growth under the influence of 18 up to 63.74 μM was more than 100%. Therefore, this andrographolide derivative has lower in vitro antiplasmodial activity than that of andrographolide, but is not toxic towards human cells.

Abstrak :
Konsep ekstraksi hijau adalah menciptakan proses ekstraksi senyawa bioaktif dari tanaman dengan menjaga aspek lingkungan. Salah satu metode ekstraksi hijau adalah Ultrasound-Assissted Enzymatic Extraction (UAEE) yang merupakan kombinasi antara Ultrasound-Assissted Extraction (UEA) dan Enzyme-Assissted Extraction (EAE). Penggunaan enzim dalam proses UAEE akan membantu menghidrolisis dinding sel tanaman, sehingga memfasilitasi senyawa bioaktif untuk melepaskan lebih banyak dan lebih cepat. Pemulihan enzim dapat dicapai dengan melakukan Solid-State Fermentation (SSF) menggunakan Aspergillus niger. Metode ini digunakan untuk mengekstrak flavonoid dari daun pahit. Flavonoid dapat menghambat aktivitas enzim α - glukosidase sebagai enzim yang mempercepat hidrolisis karbohidrat menjadi glukosa dalam sistem pencernaan. Aktivitas antioksidan flavonoid berpotensi mencegah diabetes mellitus. Penelitian ini menggunakan variasi waktu fermentasi dan suhu ekstraksi, untuk mendapatkan kondisi operasi yang memberikan hasil optimal. Berdasarkan hasil penelitian ini, fermentasi selama 5 hari mencapai nilai rendemen optimal sebesar 14,550%. Selain itu, persentase penghambatan terbesar enzim α - glukosidase dicapai pada 5,878% dalam sampel yang diekstraksi di bawah 40oC. Total konten flavonoid dilakukan dengan menggunakan metode AlCl3 dengan hasil tertinggi dicapai pada 1,352% oleh sampel yang diekstraksi di bawah 60°C. ......The concept of green extraction is to create a process of extracting bioactive compounds from plants by preserving environmental aspects. One of the green extraction methods is Ultrasound-Assissted Enzymatic Extraction (UAEE) which is a combination of Ultrasound-Assissted Extraction (UAE) and Enzyme-Assissted Extraction (EAE). The use of enzymes in the UAEE process will help hydrolyze plant cell walls, thereby facilitating bioactive compounds to release more and faster. Enzyme recovery can be achieved by doing Solid-State Fermentation (SSF) using Aspergillus niger. This method is used to extract flavonoids from bitter leaves. Flavonoids can inhibit the activity of the α-glucosidase enzyme as an enzyme that accelerates the hydrolysis of carbohydrates into glucose in the digestive system. The antioxidant activity of flavonoids has the potential to prevent diabetes mellitus. This study uses variations in the fermentation time and extraction temperature, to obtain operating conditions that provide optimal results. Based on the results of this study, fermentation for 5 days reached an optimal yield of 14.550%. In addition, the largest percentage inhibitory enzyme α-glucosidase was achieved at 5.878% in samples extracted below 40oC. Total flavonoid content was carried out using the AlCl3 method with the highest results achieved at 1,352% by samples extracted below 60°C.