Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Tanaman dadap ayam (Erythrina variegata L.) mengandung senyawa yang telah diteliti secara in silico mampu menghambat enzim transkiptase balik RT HIV-1 dengan energi pengikatan (∆G) sebesar -10,43 kcal/mol. Selain itu, ekstrak metanol daun dadap ayam menunjukkan adanya aktivitas penghambatan terhadap enzim RT HIV-1 dengan persen penghambatan 97,64% pada konsentrasi 5 mg/ml dibandingkan dengan standar lamivudin. Dengan latar belakang tersebut, dilakukan penelitian untuk mengisolasi senyawa aktif yang terdapat pada ekstrak metanol daun dadap ayam dan dilakukan uji aktivitas terhadap isolat. Uji aktivitas dilakukan secara in vitro menggunakan enzim RT HIV-1 dengan lamivudin sebagai baku pembanding. Uji in vitro menunjukkan fraksi etil asetat sebagai fraksi teraktif dengan nilai IC50 sebesar 429,28 µg/ml. Dari fraksi etil asetat didapatkan senyawa isolat. Senyawa isolat kemudian dielusidasi strukturnya menggunakan spektrofotometer UV, IR, MS, 1H-NMR, 13C-NMR, dan 2D-NMR dan disimpulkan sebagai senyawa apigenin-7-O-β-D-glukopiranosida. Uji in vitro senyawa isolat dengan metode kolorimetri menggunakan kit enzim transkriptase balik menunjukkan nilai IC50 sebesar 100,59 µg/ml sementara lamivudin menunjukkan nilai IC50 sebesar 128,86 µg/ml.

---

Erythrina variegata L. containing compounds that have been studied in silico capable to inhibit the HIV-1 reverse transcriptase enzyme with binding energy of -10,43 kcal/mol. Beside that, Erythrina variegata leaves methanolic extract showed an inhibitory activity against HIV-1 RT enzyme with percent inhibition of 97.64% at concentration of 5 mg/mL compared to lamivudine as standard. Depend on this result, this research was held to isolate the active compound as HIV-1 RT inhibitor which is contained in the Erythrina variegata leaves methanolic extract. Activity assay are conducted in vitro using HIV-1 RT colorimetric assay. This assay showed that an ethyl acetate fraction is the most active fraction with IC50 of 429.28 µg/ml. The isolated compound from ethyl acetate fraction was elucidated by spectroscopic tools including UV, IR spectrophotometry, mass, 1D and 2D NMR spectroscopy. The result concluded that an isolated compund as apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside. The isolated compound showed inhibitory activity of HIV-1 RT with an IC50 of 100.59 µg/ml compared to lamivudine which showed an IC50 of 128.86 µg/ml.

Abstrak :
Indonesia merupakan negara yang kaya akan tanaman obat. Tanaman obat tersebut dapat dimanfaatkan di dalam bidang kesehatan. Pemanfaatan tanaman obat tersebut salah satunya adalah sebagai pengobatan penyakit hipertensi. Hipertensi merupakan penyakit mendunia yang jumlah penderitanya meningkat sejak tahun 1980 hingga sekarang. Hipertensi merupakan penyakit pada pembuluh darah yang dapat memicu risiko faktor penyakit lain seperti stroke, gagal ginjal, kebutaan, kebocoran pembuluh darah, dan penurunan fungsi kognitif. Terapi melalui mekanisme penghambatan ACE bermanfaat untuk menurunkan tekanan darah dan dapat mengurangi morbiditas, mengurangi kematian akibat gagal jantung, dan menghambat keparahan diabetes nefropati. Pada penelitian ini, pengujian dilakukan berdasarkan pendekatan ilmiah untuk menentukan efek penghambatan aktivitas ACE dari beberapa tanaman obat di Indonesia. Pengukuran efek penghambatan aktivitas ACE dilakukan dengan menggunakan substrat hipuril-histidil-leusin (HHL) dengan metode secara in vitro. Hasil uji menunjukkan bahwa ekstrak biji Sesamum indicum L. memberikan nilai penghambatan ACE terbesar dengan nilai IC50 sebesar 30,44 µg/mL, namun penghambatannya lebih rendah dibandingkan dengan standar kaptopril (IC50 13,69 µg/mL). Hasil uji penapisan fitokimia dari ekstrak biji Sesamum indicum L. mengandung senyawa golongan alkaloid, glikosida, dan terpenoid. Berdasarkan penelitian ini, ekstrak biji Sesamum indicum L. memiliki potensi untuk dikembangkan sebagai inhibitor ACE untuk menemukan senyawa aktif biologi yang berperan dari ekstrak tersebut. ...... Indonesia is a country that has many medicinal plants which can be used as hypertension medicine. Hypertension cases has been increasing since 1980. Hypertension as a blood vascular disease can give another risk factors of diseases like stroke, kidney failure, blindness, rupture of blood vessel, and cognitive impairment. A therapy with ACE inhibition mechanism is a useful therapy to decrease blood pressure and gives another benefits to reduce morbidity, mortality by heart failure, and inhibit the progresiveness of diabetic nephropathy. One source of ACE inhibitors can be obtained from plants. In this research, the test is based on a scientific approach to determine inhibition activity effect of ACE from several medicinal plants in Indonesia. The measurement of the inhibition activity effect of ACE is done by using hippuryl-L-histidyl-L-leucine (HHL) as the substrate with in vitro method. The test results showed the inhibition activity effect of ACE from Sesamum indicum L. seed extract gives the largest value of ACE inhibition with IC50 values ​​of 30.44 µg/mL, but the inhibition value is lower than captopril as standard (IC50 13.69 µg/mL). The result of phytochemical screening in Sesamum indicum L. seed extract contains alkaloids, glycosides, and terpenoids.

Abstrak :
ABSTRAK
Penelitian ini bertujuan untuk mengisolasi dan memurnikan enzim bromelain dari bonggol nanas (Ananas comosus [L] Merr.) disertai pengujian aktivitasnya sebagai agen antiplatelet. Tahap pemurnian dimulai dari isolasi, fraksinasi bertingkat menggunakan etanol, kromatografi penukar ion dengan DEAE-Selulosa, dan kromatografi filtrasi gel dengan Sephadex G-50. Tiap tahap pemurnian menghasilkan peningkatan aktivitas spesifik pada fraksi enzim, mulai dari ekstrak kasar berturut-turut sebesar 0,0052 Unit/mg; 4,6480 Unit/mg; 9,0306 Unit/mg; dan 11,8421 Unit/mg. Fraksi enzim yang telah melewati tahap kromatografi penukar ion dan filtrasi gel menunjukkan tingkat kemurnian tertinggi, yaitu 2277 kali dibanding ekstrak kasarnya. Hasil uji aktivitas antiplatelet terhadap seluruh fraksi enzim membuktikan bahwa bromelain berpengaruh pada proses agregasi platelet. Fraksi enzim hasil pemurnian pun menunjukkan aktivitas terbesar sebagai agen antiplatelet, yaitu memberikan nilai persentase agregasi platelet sebesar 64,04% dan nilai persentase inhibisi sebesar 31,25%. Uji stabilitas enzim menunjukkan bahwa enzim bromelain dari bonggol nanas mengalami penurunan aktivitas proteolitik sebesar 0,2315 Unit/mL per hari selama proses penyimpanan, dan dapat mengalami inaktivasi pada pemanasan suhu 80°C.

---

ABSTRAK
This study aimed to isolate and purify the bromelain enzyme from pineapple core (Ananas comosus [L] Merr.), accompanied by testing that activity as a antiplatelet agents. Purification stages starting from the isolation, fractionation storied using ethanol, ion exchange chromatography with DEAE-Cellulose and gel filtration chromatography with Sephadex G-50. Each stages of purification succeed increasing value of specific activity in an enzyme fraction, start from crude extract enzyme, respectively: 0.0052 Unit/mg; 4.6480 Unit/mg; 9.0306 Unit/mg; and 11.8421 Unit/mg. Enzyme fractions have passed the stage of ion chromatography and gel filtration show the highest level of purify (2277 fold compared to the crude extract). The results of antiplatelet activity on all factions proved that the enzyme bromelain giving effect on platelet aggregation process. The fraction was purified also show greatest activity as an antiplatelet agent, with the percentage of platelet aggregation values of 64.04% and a percentage inhibition value of 31.25%. Enzyme stability test showed that the enzyme bromelain from pineapple core decreased proteolytic activity of 0.2315 units / mL per day during the storage process, and can be inactivated on heating temperature of 80°C.

Abstrak :
Hipertensi merupakan penyebab utama kematian dini di seluruh dunia. Masalah pada sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) merupakan salah satu faktor primer penyebab hipertensi. Angiotensin Converting Enzyme (ACE) merupakan komponen utama dalam RAAS yang mengubah angiotensin I menjadi vasokonstriktor aktif angiotensin II sehingga menyebabkan peningkatan tekanan darah. Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor (ACEI) merupakan salah satu lini pertama pada terapi hipertensi. Penemuan senyawa yang memiliki potensi sebagai ACEI masih terus dilakukan untuk mendapatkan senyawa dengan profil obat yang lebih baik dan efek samping yang lebih rendah. Di alam, senyawa fenolik tersebar luas dan merupakan metabolit sekunder yang paling banyak ditemukan. Pada penelitian ini, dilakukan eksplorasi senyawa fenolik, khususnya polifenol non flavonoid untuk mendapatkan kandidat potensial yang memiliki aktivitas penghambat ACE. Penapisan virtual polifenol non flavonoid dari laman Phenol-Explorer dilakukan menggunakan AutoDock Vina. Metode penapisan virtual dioptimasi dan divalidasi dengan redocking ligan kokristal dan penambatan ligan kontrol dari DUD-E. Metode optimum diperoleh menggunakan makromolekul dengan ion Zn, Cl dan 6 molekul air dan grid box 22,5 x 22,5 x 22,5 A3. Berdasarkan hasil penapisan virtual 341 senyawa, diperoleh peringkat 10 besar senyawa dengan energi ikatan terendah yaitu gallagic acid, pallidol, punicalin, ellagic acid acetyl-arabinoside, 1-sinapoyl-2,2’-diferuloylgentiobiose, 24-methylenecholestanol ferulate, 24-methylcholesterol ferulate, verbascoside, 24-methylcholestanol ferulate, dan ε-viniferin dengan rentang energi ikatan -11,0 hingga -10,1 kkal/mol. Hasil tersebut menunjukkan 10 senyawa memiliki potensi sebagai ACEI. Dari kesepuluh senyawa, ellagic acid acetyl-arabinoside memenuhi seluruh kaidah Lipinski’s Rule of Five.

---

Hypertension is a major cause of premature death worldwide. Problem in renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) is one of the primary factor that contribute to developing hypertension. Angiotensin Converting Enzyme (ACE) is a main component of RAAS which converts angiotensin I to the active vasoconstrictor angiotensin II resulting in increased blood pressure. Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor (ACEI) is one of the first line therapy in hypertension. The discovery of compounds which have potential as ACEI is still carries out to obtain compounds with better drug profiles and fewer side effects. In nature, phenolic compounds are widely distributed and are the most commonly found secondary metabolites. In this study, exploration of phenolic compounds especially non flavonoid polyphenolic is done to discover potential candidates which have ACE inhibitor activity. Virtual screening of non flavonoid polyphenolic compounds from Phenol-Explorer is done using AutoDock Vina. The virtual screening method was optimized and validated by redocking of co-crystal ligand and docking of control ligand from DUD-E. The optimum method is obtained using macromolecules with Zn, Cl ions and 6 water residues and grid box 22.5 x 22.5 x 22.5 A3. Based on virtual screening result of 341 compounds, top ten ranked compounds with lowest binding energy were gallagic acid, pallidol, punicalin, ellagic acid acetyl-arabinoside, 1-sinapoyl-2,2’-diferuloylgentiobiose, 24-methylenecholestanol ferulate, 24-methylcholesterol ferulate, verbascoside, 24-methylcholestanol ferulate, and ε-viniferin with binding energy range from -11,0 to -10.1 kcal/mol. This result indicated that the 10 compounds have potential as ACEI. From the ten compounds, ellagic acid acetyl-arabinoside fully complies Lipinski’s Rule of Five.

Abstrak :
Penyakit kardiovaskular yang dipengaruhi oleh kadar kolesterol seperti serangan jantung dan stroke dapat disembuhkan dengan penggunaan statin. Di sisi lain, statin memiliki efek samping seperti kerusakan pada otot dan hati. Penelitian ini bertujuan untuk menelusuri potensi dari daun kejibeling (Strobilanthes crispus) sebagai obat untuk menurunkan kolesterol melalui uji inhibisi terhadap enzim HMG-CoA reduktase oleh isolat dari ekstrak etanol daun kejibeling. Ekstrak etanol daun kejibeling didapatkan melalui proses ekstraksi dengan metode Ultrasound Assisted Enzymatic-Aqueous Two Phase Extraction (UAE-ATPE) dengan konsentrasi enzim selulase 30 mg/g serbuk daun kering, rasio pelarut untuk sistem ATP 33% etanol (b/b) dan 14 % amonium sulfat (b/b), suhu 60 , dan waktu 45 menit. Lima fraksi didapatkan dengan komposisi fase gerak optimal, yaitu etil asetat:metanol, 1:1 (v/v) dengan total 4 fraksi gabungan. Hasil analisis dari fraksi I dan fraksi II menunjukkan kemampuan inhibisi yang mendekati pravastatin dengan jenis inhibisi tidak kompetitif terhadap enzim HMG-CoA reduktase. Hasil analisis dari LC-MS/MS-QToF pada fraksi I dan fraksi II menunjukkan senyawa dengan aktivitas hipolipidemik, yaitu genistein, medicarpin, asam ?-linoleat, thymol, dan oleamide. ......Cardiovascular diseases that are affected by cholesterol levels such as heart attacks and strokes can be cured with the use of statins. On the other hand, statins have side effects such as damage to the muscles and liver. This study aims to explore the potential of kejibeling leaves (Strobilanthes crispus) as a drug for lowering cholesterol through an inhibition test of the HMG-CoA reductase enzyme by isolating from the ethanol extract of kejibeling leaves. The ethanol extract of kejibeling leaves was obtained through an extraction process using the Ultrasound Assisted Enzymatic-Aqueous Two Phase Extraction (UAE-ATPE) method with a cellulase enzyme concentration of 30 mg/g dry leaf powder, the solvent ratio for the ATP system was 33% ethanol (w/w) and 14% ammonium sulfate (w/w), the temperature of 60?, and time 45 minutes. Five fractions were obtained with the optimum mobile phase composition, namely ethyl acetate:methanol, 1:1 (v/v) with a total of 4 combined fractions. The results of the analysis for fractions I and fraction II show inhibition abilities that are close to pravastatin with non-competitive inhibition of the HMG-CoA reductase enzyme. The results of the analysis of LC-MS/MS-QToF in fraction I and fraction II showed compounds with hypolipidemic activity, namely genistein, medicarpin, alpha-linolenic acid, thymol, and oleamide.

Abstrak :
Penyakit Coronavirus 2019 (COVID-19) merupakan penyakit pernafasan yang baru ditemukan di Wuhan, China pada akhir tahun 2019. Penyakit ini menjadi pandemik secara global pada Maret 2020. Penyakit COVID-19 disebabkan oleh severe acute repiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) yang masuk melalui reseptor angiotensin converting enzyme 2 (ACE 2). Penelitian ini dilakukan untuk mencari kandidat senyawa yang dapat menghambat masuknya SARS-CoV-2 ke dalam tubuh melalui reseptor ACE 2. Penelitian ini menggunakan kandidat senyawa yang berasal dari tripeptida. Metode yang digunakan adalah penapisan virtual menggunakan target molekul dengan ID 6M17 yang didapatkan melalui laman RSCB PDB. Kesimpulan penelitian ini adalah perolehan 8 kandidat senyawa tripeptida dengan energi ikatan yang paling rendah yaitu tripeptida FWW (-9,8 kkal/mol); tripeptida WFF (-9,6 kkal/mol); tripeptida  WYY (-9,6 kkal/mol); tripeptida HWW (-9,5 kkal/mol); tripeptida WFW(-9,5 kkal/mol); tripeptida WWT (-9,5 kkal/mol); tripeptida WWY (-9,5 kkal/mol); tripeptida YYW (-9,5 kkal/mol). Hasil dari visualisasi interaksi makromolekul dan ligan, ditemukan 15 residu asam amino yang penting adalah Gln102, Asp206, Glu208, Gly205, Val209, Tyr196, Lys562, Pro565, Ala396, Trp566, Leu95, Val212, Ala99, Asn210, dan Gln98. ......Coronavirus disease 2019 (COVID-19) is a respiratory disease which found in Wuhan China at the end of  2019. This disease has become a global pandemic at March 2020. COVID-19  caused by a virus called severe acute repiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) which enters the body through angiotensin converting enzyme 2 (ACE 2) receptor. This study was conducted to find potential candidates of compounds that can inhibit SARS-CoV-2 entry through ACE 2. This study used tripeptides as the ACE 2 inhibitor candidates.  The method used was virtual screening using macromolecular target named ID 6M17 obtained from the RSCB PDB. The result of this study, 8 compound candidates were found to have the lowest binding energy, namely tripeptide FWW (-9,8 kcal/mol); tripeptide WFF (-9,6 kcal/mol); tripeptide WYY(-9,6 kcal/mol); tripeptide HWW (-9,5 kcal/mol); tripeptide WFW (-9,5 kcal/mol); tripeptide WWT (-9,5 kcal/mol); tripeptide WWY (-9,5 kcal/mol); tripeptide YYW (-9,5 kcal/mol). Based on the result of visualization macromolecule and ligand interaction, there are 15 crucial amino acid residues which are Gln102, Asp206, Glu208, Gly205, Val209, Tyr196, Lys562, Pro565, Ala396, Trp566, Leu95, Val212, Ala99, Asn210, dan Gln98.

Abstrak :
Angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEi) merupakan obat yang dapat mengontrol hipertensi. Penelitian secara in vivo melaporkan bahwa stres oksidatif berperan dalam patogenesis hipertensi. Daun jarum tujuh bilah (Pereskia sacharosa Griseb.) secara tradisional telah digunakan sebagai antihipertensi dan antioksidan. Tujuan penelitian ini adalah mengetahui penghambatan aktivitas ACE dari ekstrak etanol Pereskia sacharosa Griseb., aktivitas antioksidan metode FRAP dari ekstrak dan fraksi, menentukan kadar fenolik total dan flavonoid total fraksi, serta melihat korelasinya dengan aktivitas antioksidan. Ekstraksi dilakukan secara maserasi dengan etanol 80% dan fraksinasi dilakukan dengan metode partisi cair-cair. Uji penghambatan ACE secara in vitro dari ekstrak menggunakan ACE Kit-WST Dojindo dan diperoleh nilai IC50 3,448 μg/mL. Uji aktivitas antioksidan menggunakan metode FRAP dari fraksi n-heksana, etil asetat, dan n-butanol diperoleh EC50 berturut-turut 91,270; 15,085; dan 36,070 μg/mL. Penapisan fitokimia menunjukkan ekstrak etanol daun Pereskia sacharosa Griseb. mengandung alkaloid, fenol, flavonoid, glikosida, steroid, tanin, dan saponin. Fraksi n-butanol memiliki kadar fenolik total dan flavonoid total tertinggi yaitu 8,456 ± 0,151 mg EAG/g ekstrak dan 3,858 ± 0,285 mg EK/g ekstrak. Terdapat korelasi yang kuat antara kadar fenolik total pada fraksi dan aktivitas antioksidannya dengan metode FRAP. ......Angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEi) are drugs that can control hypertension. In vivo studies have reported that oxidative stress plays a role in the pathogenesis of hypertension. Jarum tujuh bilah (Pereskia sacharosa Griseb.) leaves have been used traditionally as antihypertensive and antioxidant. The purpose of this study was to determine the inhibition of ACE activity of the ethanolic extract of Pereskia sacharosa Griseb., antioxidant activity of the extract and fractions using FRAP method, determine the total phenolic and total flavonoids content its fractions and its correlation with antioxidant activity. Extraction was done by maceration with 80% ethanol and fractionation performed by liquid-liquid partition. In vitro inhibition of ACE activity assay of the extract using ACE Kit-WST Dojindo had IC50 value of 3.448 μg/mL. Antioxidant activity using FRAP method of the n-hexane, ethyl acetate, and n-butanol fractions had EC50 value of 91.270; 15.085; and 36.070 μg/mL respectively. Phytochemical screening showed that ethanolic extract of Pereskia sacharosa Griseb. leaves contained alkaloids, phenols, flavonoids, glycosides, steroids, tannins, dan saponins. n-butanol fraction had the highest total phenolic content and total flavonoids content with 8.456 ± 0.151 mg GAE/g extract and 3.858 ± 0.285 mg QE/g extract. There was a high correlation between total phenolic content of the fraction with their antioxidant activity using FRAP method.

Abstrak :
This book covers the science and approaches of enzyme inhibition applied in drug discovery and drug development, including both pharmacology and pharmacokinetic aspects of enzyme inhibition. Additionally, the book covers the inhibition of drug metabolizing and disposition enzymes including transporters (mostly "bad" or "undesirable" enzyme inhibition) as well as the inhibition of drug target enzymes (mostly the "good" or "desirable" enzyme inhibition). Each chapter details the basic scientific concepts, experimental approaches, data interpretation, and current challenges and promising advancements for a specific type of inhibition.

Abstrak :
Angiotensin Converting Enzyme ACE Inhibitor merupakan salah satu golongan obat hipertensi sehingga perlu dikonsumsi dalam jangka waktu yang lama, selain itu adanya kemungkinan pasien memiliki komorbiditas juga tinggi sehingga terdapat kemungkinan meningkatnya potensi interaksi obat. Tujuan penelitian ini adalah untuk menganalisis interaksi obat golongan ACE Inhibitor pada pasien hipertensi di Rumah Sakit Karya Bhakti Pratiwi periode Juli ndash; Desember 2016. Jenis penelitian ini adalah deskriptif-analitik dengan metode cross sectional pada data resep dan rekam medis pasien rawat inap periode Juli ndash; Desember 2016 yang mendapat obat hipertensi golongan ACE Inhibitor dengan satu atau lebih item obat lain, termasuk antihipertensi lainnya yang dipilih dengan metode purposive sampling. Analisis dilakukan terhadap 120 lembar resep dari 71 pasien. Berdasarkan penelitian ini dapat disimpulkan bahwa obat-obat ACE Inhibitor memiliki potensi interaksi dengan obat lain pada 75 lembar resep 53,96 dengan total kasus interaksi sebanyak 139 kasus terdiri dari 52 kasus interaksi mayor dan 87 kasus interaksi moderat. Hasil uji Mann Whitney menunjukkan adanya hubungan antara polifarmasi dengan potensi interaksi obat p < 0,05 dan tidak ada hubungan antara jenis kelamin serta patofisiologi dengan potensi interaksi obat p > 0,05 dari uji Chi-Square. Hubungan usia dengan potensi interaksi obat juga tidak bermakna signifikan berdasarkan hasil uji Kruskal-Wallis p > 0,05. ...... Angiotensin Converting Enzyme ACE Inhibitor as an antihypertensive drugs need to be consumed for long periods of time and there might be comorbidities among the patients so that increased the risk of drug interaction. This study aimed to analyse the drug interaction of ACE Inhibitor in hypertensive patients at Karya Bhakti Pratiwi period of July ndash December 2016. This was an analytical descriptive cross sectional study on prescriptions and medical records of hospitalized patients period July ndash December 2016 who got ACE Inhibitor with one or more other drugs, include other antihypertensive drugs, which were selected by purposive sampling method. The analysis was conducted on 120 prescriptions from 71 patients. This study concluded that ACE Inhibitor had a potential drug interactions with other drugs on 75 prescriptions 53,96, with total of 139 cases, consisiting of 52 cases of major interaction and 87 cases of moderate interaction. Mann Whitney test showed that there was a significant relationship between polypharmacy with potential drug interactions p 0,05 and there was no significant relationship between gender and patofisiology with potential drug interactions p 0,05 on Chi Square test. There was no significant relationship between age with potential drug interactions based on Kruskal Wallis test p 0,05.