Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Terdapat zat aktif yang kurang stabil dalam waktu lama jika dibuat dalam sediaan suspensi yang mengandung banyak air seperti rifampisin. Di Indonesia belum tersedia suatu pembawa sediaan suspensi yang dapat digunakan untuk mengatasi masalah kestabilan tersebut. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan formula pembawa suspensi yang stabil secara fisik dan kimia setelah penambahan isi kapsul rifampisin sebagai zat aktif. Formulasi dibuat sebanyak 4 formula dengan variasi jenis dan konsentrasi bahan pensuspensi. Formula pembawa terbaik dari hasil evaluasi volume sedimentasi, redispersi, dan pH dipilih, lalu ditambahkan kapsul rifampisin dan dilakukan pengujian stabilitas. Uji stabilitas fisik pada suhu kamar 25˚± 2˚C, suhu dingin 4˚± 2˚C, dan suhu tinggi 40˚± 2˚C selama 28 hari meliputi pengujian terhadap organoleptis (bau, bentuk, warna) dan pH menunjukkan bahwa suspensi rifampisin mengalami perubahan warna menjadi merah agak kehitaman setelah 7 hari penyimpanan, bau seperti obat, peningkatan pH, serta perubahan konsistensi. Uji stabilitas kimia dilakukan pada kondisi suhu kamar dengan menetapkan kadar rifampisin dalam suspensi menggunakan KCKT. Kadar suspensi rifampisin mengalami penurunan hingga 0,82% selama masa penyimpanan 14 hari pada suhu kamar. Dalam penelitian ini, suspensi rifampisin stabil secara fisik selama 7 hari, namun sangat tidak stabil secara kimia.

---

Active ingredients in suspending vehicles with high water content, such as rifampicin, can degrade over time due to their instability. In Indonesia, there is no available suspending vehicle that can effectively address this stability issue. This research aimed to develop a stable suspending vehicle after the addition of rifampicin capsule contents as the active ingredient. Four formulations were prepared with variations in the type and concentration of suspending agents. The best suspending vehicle based on the evaluation of sedimentation volume, redispersion, and pH was selected, and then rifampicin capsules were added and stability testing was performed. Physical stability testing conducted at room temperature of 25˚± 2˚C, refrigerated temperature of 4˚± 2˚C, and elevated temperature of 40˚± 2˚C for 28 days, including organoleptic (smell, form, and color) and pH testing, revealed a color change of the rifampicin suspension to a reddish-black color after 7 days of storage, along with a medicinal odor, increased pH, and consistency change. Chemical stability testing was conducted at room temperature conditions by determining the rifampicin content in the suspension using HPLC. The rifampicin suspension concentration decreased by up to 0,82% during the 14-day storage period at room temperature. In this research, the rifampicin suspension was found to be physically stable for 7 days, but chemically very unstable."

"Penghantaran rifampisin secara intrapulmonal untuk pengobatan tuberkulosis diharapkan menghasilkan efek terapi yang lebih baik dibanding rute oral. Namun rifampisin memiliki kelarutan rendah dalam medium cairan paru. Pada penelitian sebelumnya, penambahan siklodekstrin terbukti dapat meningkatkan kelarutan dan disolusi rifampisin dari sediaan sebuk inhalasi. Namun, ukuran partikel serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin tersebut belum memenuhi persyaratan untuk terdiposisi di paru. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin yang memiliki sifat aerodinamis yang baik dengan adanya penambahan l-leusin dan atau amonium bikarbonat, dengan mempertahankan kelarutan dan pelepasan obat yang baik dalam medium cairan prau-paru. Serbuk Inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 diformulasikan dengan leusin 30%, amonium bikarbonat 1,5% atau kombinasi keduanya dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, sifat kristal, gugus fungsional, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi paru. Penelitian ini menunjukkan adanya peningkatan kelarutan dan disolusi dengan adanya penambahan siklodekstrin didukung dengan hasil XRD dan FTIR yang menunjukkan adanya inklusi dan perubahan sifat kristal. Serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 yang dibuat secara semprot kering dengan penambahan leusin 30% dan AB 1,5% (F4) berhasil menghasilkan serbuk inhalasi dengan sifat aerodinamis yang lebih baik dibanding serbuk rifampisin-siklodekstrin, dengan rata-rata diameter aerodinamis 8,6 µm, FPF 30,28%, dan persentase serbuk teranalisis 36,86%. Formula F4 menunjukkan kelarutan 2,40 ± 0,56 mg/mL dalam aquademineralisata dan terdisolusi 56,26 ± 1,63 %, lebih tinggi 1,07 dan 1,68 kali dari rifampisin-siklodekstrin. Berdasarkan hasil tersebut penambahan leusin dan amonium bikarbonat dapat meningkatkan kelarutan, pelepasan obat, rendemen, dan sifat aerodinamis.

---

Intrapulmonary delivery of rifampicin for the treatment of tuberculosis is expected to produce a better therapeutic effect than the oral route. However, Rifampicin has low solubility in pulmonary fluid medium. In previous studies, the addition of cyclodextrin was proven to increase the solubility and dissolution of rifampicin from inhalation powder preparations. However, the particle size of the rifampicin-cyclodextrin inhaled powder did not meet the requirements for being deposited in the lungs. This study aims to produce a rifampicin-cyclodextrin inhaled powder that has good aerodynamic properties with the addition of l-leucine and/or ammonium bicarbonate, while maintaining good solubility and drug release in the lung fluid medium. Rifampicin-cyclodextrin Inhaled Powder 1:1 is formulated with 30% leucine, 1.5% ammonium bicarbonate or a combination of both prepared by the spray dry method. The powder obtained was then characterized by yield, moisture content, crystalline properties, functional groups, geometric and aerodynamic particle size, as well as solubility and dissolution profile in lung simulation medium. This study showed an increase in solubility and dissolution with the addition of cyclodextrin supported by XRD and FTIR results which showed inclusions and changes in crystal properties. Inhaled rifampicin-cyclodextrin powder 1:1 which was made by spray drying with the addition of 30% leucine and 1.5% AB (F4) succeeded in producing an inhalation powder with better aerodynamic properties than rifampicin-cyclodextrin powder, with an average aerodynamic diameter of 8.65µm, FPF 30.28%, and percentage of analysed powder 36.86%. Formula F4 showed a solubility of 2.40 ± 0.56 mg/mL in aquademineralisata and a dissolution of 56.26 ± 1.63%, 1.07 and 1.68 times higher than rifampicin-cyclodextrin, respectively. Based on these results, the addition of leucine and ammonium bicarbonate can increase the solubility, drug release, yield, and aerodynamic properties.

"

"Latar belakang: Obat kotrimoksazol dan rifampisin telah lama diketahui memiliki efek anti mikotik. Peran kedua antimikroba ini terhadap candida belum diteliti, sehingga dirasa perlu untuk diteliti sehingga dapat dimasukkan dalam pedoman tatalaksana medis berbasis bukti untuk pasien HIV dan tuberkulosis.Metode: Studi prospektif pada pasien HIV dan tuberkulosis dengan metode quasi-experiment, dilakukan di poliklinik HIV dan Poliklinik Paru pada bulan Oktober 2009-Agustus 2011. Pada tiap pasien dilakukan pemeriksaan kumur rongga mulut sebanyak dua kali untuk melihat adanya kolonisasi Candida, yang diidentifikasi menggunakan Saboraud Dextrose Agar dan ChromAgar. Kumur dilakukan sebelum pasien diberikan obat kotrimoksazol untuk profilaksis PCP dan obat rifampisin untuk TB, kumur kedua dilakukan dua minggu setelah pengobatan. Proporsi, jenis dan jumlah kolonisasi kandida dirongga mulut pasien dibandingkan sebelum dan setelah pengobatan. Hasil: Didapatkan total 86 orang pasien terdiri dari 40 orang pasien HIV dan 46 orang pasien TB. Kolonisasi awal pada pasien HIV 57,5% dan 19,5% pada pasienTB, sebagian besar adalah candida albicans baik pada pasien HIV maupun TB (82,6% vs. 77,8%). Dua minggu mendapat kotrimoksazol pada pasien HIV dan rifampisin pada pasien TB didapatkan penurunan kolonisasi menjadi 47,5% vs. 12,5%). Penurunan ini bermakna pada kedua kelompok pasien, kotrimoksazol OR 0,2 (0,05-0,93; p<0,04) dan rifampisin 0,21 (0,08-0,58; p<0,01). Didapatkan juga penurunan jumlah hitung koloni secara absolut.Simpulan: Kotrimoksazol dan rifampisin menurunkan kolonisasi Candida rongga mulut pasien HIV dan TB pada pemakaian selama dua minggu

---

Background: Cotrimoxazole and rifampicin are known as a broadspectrum antibiotics that have also antimicotic effect. However, limited data is available. This study aimed to provide data on role of these antibiotics to Candida species. Methods: A quasi experimental prospective study among HIV and tuberculosis

patient in HIV and TB clinic, evaluated from Ocotber 2009 and August 2011. Each patient received two times oral rinse, before and within 2-weeks cotrimoxazole treatment for HIV and rifampicin treatment for TB. Proportion, species and number of colonization were compared. Hasil: Of 86 patients, 40 were HIV seropositive patients and 46 were TB patients. HIV-seropositive patients was 57.5% colonized with candida and 19.5% for TB patients; in majority was C.albicans (82.6% vs. 77.8%). During 2-weeks treatment, colonization was decreased to 47.5% among HIV patients received cotrimoxazole and 12.5% in TB patients received rifampicin. The proportion of colonization reduced significantly during cotrimoxazole 0.2 (95%CI 0.05-0.93; p<0.04) and rifampicin 0.21 (95%CI 0.08-0.58; p<0.01). Number of colonization was also reduced. Conclusions: Cotrimoxazole and rifampicin reduced Candida colonization in HIV and TB patients within two weeks exposure."

"Pada penelitian ini, nanopartikel ZnO, nanopartikel NiCr2O4, serta nanokomposit ZnO/NiCr2O4 berhasil untuk disintesis menggunakan metode green synthesis dengan ekstrak daun randu (Ceiba pentandra). Ekstrak daun randu mengandung senyawa metabolit sekunder yaitu alkaloid, saponin, dan polifenol, dibuktikan dengan karakterisasi FTIR dan spektroskopi UV-Vis. Alkaloid berperan sebagai sumber basa lemah, sedangkan saponin dan polifenol berperan sebagai capping agent dalam proses sintesis nanopartikel dan nanokomposit. Berdasarkan hasil dari karakterisasi menggunakan Spektrofotometer UV-Vis DRS, didapatkan nilai band gap dari nanopartikel ZnO, nanopartikel NiCr2O4, dan nanokomposit ZnO/NiCr2O4 berturut-turut adalah sebesar 3,0 eV, 1,95 eV, dan 2,63 eV. Hasil dari uji aktivitas fotokatalitik dari nanokomposit ZnO/NiCr2O4 terhadap larutan rifampisin selama 120 menit di bawah iradiasi sinar tampak menunjukkan nanokomposit ZnO/NiCr2O4 memiliki persentase fotodegradasi yang paling baik daripada nanopartikel ZnO dan nanopartikel NiCr2O4. Persentase fotodegradasi yang didapatkan dari nanopartikel ZnO, nanopartikel NiCr2O4, dan nanokomposit ZnO/NiCr2O4 berturut-turut adalah sebesar 12,25%, 42,37%, dan 97,37%. Kinetika reaksi untuk fotodegradasi nanokomposit ZnO/NiCr2O4 terhadap rifampisin mengikuti pseudo orde satu dengan tetapan laju sebesar 9,35 x 10-3 min-1.

---

In this research, ZnO nanoparticles, NiCr2O4 nanoparticles, and ZnO/NiCr2O4 nanocomposites have been successfully synthesized by means of green synthesis method using Randu (Ceiba pentandra) leaf extract. Randu leaf extract contains secondary metabolites, including saponins, and polyphenols, as evidenced by FTIR and UV-Vis spectroscopy. The alkaloids acted as a source of weak bases, while saponins and polyphenols acted as capping agents in the synthesis of nanoparticles and nanocomposite process. Based on DRS UV-Vis measurement results, the band gap values of ZnO nanoparticles, NiCr2O4 nanoparticles, and ZnO/NiCr2O4 nanocomposites were 3.0 eV, 1.95 eV, and 2.63 eV, respectively. Meanwhile, the results of the photocatalytic activity test of the ZnO/NiCr2O4 nanocomposites in rifampicin solution photodegradation for 120 minutes under visible light irradiation, showed that ZnO/NiCr2O4 nanocomposites had the best percentage of photodegradation than ZnO nanoparticles and NiCr2O4 nanoparticles. The degradation percentages of ZnO nanoparticles, NiCr2O4 nanoparticles, and ZnO/NiCr2O4 nanocomposites were 12.25%, 42.37%, and 97.37%, respectively. Reaction kinetics for photodegradation of ZnO/NiCr2O4 nanocomposites to rifampicin followed pseudo-first order model with the rate constant 9,35 x 10-3 min-1."

"

Pasien pediatri merupakan golongan yang rentan terkena tuberkulosis. Kompleksnya regimen terapi serta masih minimnya sediaan yang ramah pasien pediatri menjadi suatu tantangan dalam pengobatan tuberkulosis. Hal tersebut memberikan potensi pengembangan suatu sediaan yang dapat menyederhanakan regimen terapi serta ramah bagi pasien pediatri. Film berlapis cepat hancur kombinasi dosis tetap menjadi solusi dari tantangan-tantangan yang dihadapi dalam proses pengobatan tuberkulosis pada pasien pediatri. Penelitian bertujuan untuk memperoleh film cepat hancur berlapis kombinasi dosis tetap yang mengandung rifampisin dan isoniazid dengan metode solvent casting. Terdapat tujuh formula film lapis rifampisin dan tujuh formula film lapis isoniazid dengan masing-masing formula memiliki variasi konsentrasi HPMC dan PVA yakni R1 (100:0); R2 (75:25); R3 (60:40); R4 (50:50); R5 (40:60); R6 (25:75); R7 (0:100). Ketujuh formula dari masing-masing film lapis dikarakterisasi dengan tujuan menentukan formula film terbaik yang nantinya akan dikombinasikan menjadi sediaan utuh. Karakterisasi tersebut mencakup evaluasi organoleptis, kekuatan peregangan, waktu disintegrasi dan persentase kelembapan. Setelah ditentukan formula terbaik dari masing-masing film, kedua film dikombinasikan dan diuji kembali. Uji yang dilakukan diantaranya uji yang telah dilakukan pada proses karakterisasi ditambah dengan uji penetapan kadar serta uji disolusi. Hasil karakterisasi menunjukkan formula R6 dari masing-masing formula film lapis memiliki karakteristik terbaik dari segi organoleptis dan waktu disintegrasi dengan waktu disintegrasi sebesar 49,94 ± 3,38 detik untuk film lapis rifampisin dan 38,84 ± 4,27 detik untuk film lapis isoniazid. Film lapis rifampisin R6 memiliki nilai tensile strength sebesar 0,7478 ± 0,0233 N/mm² dan persentase kelembapan 15,29 ± 1,36%. Sedangkan film lapis isoniazid R6 memiliki nilai tensile strength sebesar 0,8136 ± 0,0612 N/mm² dan persentase kelembapan 15,60 ± 1,23%. Film cepat hancur kombinasi dosis tetap yang diperoleh memiliki organoleptis yang baik, waktu disintegrasi yang cepat yakni 52,82 ± 2,76 detik namun tidak memenuhi kriteria uji penetapan kadar dan uji disolusi yang diinginkan.

---

Pediatric patients are vulnerable group susceptible to tuberculosis. The complexity of the treatment regimen and the limited availability of pediatric-friendly formulations pose challenges in tuberculosis treatment. This presents an opportunity for the development of a formulation that can simplify the treatment regimen and be patient-friendly for pediatric patients. Fast-disintegrating multilayer films with fixed-dose combinations offer a solution to the challenges faced in the tuberculosis treatment process in pediatric patients. The research aimed to obtain fast-disintegrating multilayer films with fixed-dose combinations containing rifampicin and isoniazid using the solvent casting method. There were seven formulations of rifampicin films and seven formulations of isoniazid films, each with variations in HPMC and PVA concentrations, namely R1 (100:0); R2 (75:25); R3 (60:40); R4 (50:50); R5 (40:60); R6 (25:75); R7 (0:100). The seven formulations of each film were characterized to determine the best film formulation that would later be combined into a complete formulation. The characterization included organoleptic evaluation, tensile strength, disintegration time, and moisture content. After determining the best formulation for each film, the two films were combined and retested. The tests conducted included the previously performed characterization tests, as well as assay and dissolution testing. The characterization results showed that formulation R6 of each film had the best characteristics in terms of organoleptic properties and disintegration time, with a disintegration time of 49.94 ± 3.38 seconds for rifampicin film and 38.84 ± 4.27 seconds for isoniazid film. Rifampicin film R6 had a tensile strength of 0.7478 ± 0.0233 N/mm² and a moisture content of 15.29 ± 1.36%. Meanwhile, isoniazid film R6 had a tensile strength of 0.8136 ± 0.0612 N/mm² and a moisture content of 15.60 ± 1.23%. The obtained fast-disintegrating multilayer films with fixed-dose combinations had good organoleptic properties and fast disintegration time of 52.82 ± 2.76 seconds but did not meet the criteria for assay and desired dissolution testing.

"

"Rifampisin dan isoniazid adalah dua obat antituberkulosis (OAT) yang digabungkan penggunaannya dalam bentuk kombinasi dosis tetap atau fixed dose combination (FDC). Penggunaan kedua obat ini dapat menimbulkan resistensi pada pasien apabila kadar rifampisin dan isoniazid di bawah rentang terapi. Hal tersebut dapat menyebabkan kegagalan terapi sehingga perlu adanya pemantauan terapi obat (PTO). Metode menggunakan sampel darah kering atau dried blood spot (DBS) dalam PTO menjadi salah satu cara yang dapat digunakan untuk menganalisis konsentrasi kedua obat dalam darah pasien. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan metode analisis rifampisin dan isoniazid dalam sampel DBS menggunakan Kromatografi Cair Kinerja Tinggi detektor Photodiode Array yang optimum dan tervalidasi berdasarkan pedoman Food and Drug Administration 2018. Analisis rifampisin dan isoniazid dilakukan dengan KCKTPDA menggunakan kolom C18 (Waters, Sunfire™ 5μm; 250 x 4,6mm), volume injeksi 20 μL, dan suhu kolom 40ºC. Fase gerak terdiri atas dapar ammonium asetat-asetonitril-metanol (40:30:30) dengan elusi isokratik, laju alir 0,5 mL/menit dan total waktu analisis 18 menit. Metode ekstraksi pengendapan protein digunakan sebagai metode preparasi sampel dengan pelarut pengekstraksi 1 mL asetonitril-metanol (1:4 v/v%). Nilai Lower Limit of Quantitaion (LLOQ) yang didapat adalah 1,0 μg/mL untuk rifampisin dengan rentang kurva kalibrasi 1,0-30 μg/mL serta 0,4 μg/mL untuk isoniazid dengan rentang kurva kalibrasi 0,4-10 μg/mL. Seluruh hasil validasi memenuhi persyaratan Food and Drug Administration tahun 2018.

---

Rifampicin and isoniazid are antituberculosis drugs which are combined for use in the form of a fixed dose combination (FDC). The use of these drugs can cause resistance in patients if the levels of rifampicin and isoniazid are below the therapeutic range. This can lead to therapy failure, so it is necessary to monitor drug therapy. Dried blood spot (DBS) sample method in therapeutic drug monitoring (TDM) is an option that can be used to analyze drug concentration in patient's blood. This research objective was to develop an optimum analytical method for rifampicin and isoniazid in DBS sample using High Performance Liquid Chromatography - Photodiode Array detector (HPLC-PDA) with validation based on 2018 Food and Drug Administration (FDA) guideline. Analysis of rifampicin and isoniazid was performed in HPLC-PDA with a C18 column (Waters, Sunfire™ 5μm; 250 x 4.6mm), injection volume of 20 μL, and column temperature of 40oC. The mobile phase contained buffer ammonium acetate-acetonitrile-methanol (40:30:30) with isocratic elution, flow rate of 0,5 mL/minute, and total run time of 18 minutes. Protein precipitation for extracting drug method was used as a sample preparation method with 1 mL of acetonitrilemethanol as the extraction solvent (1:4 v/v%). The LLOQ values obtained were 1,0 μg/mL for rifampin with a calibration curve range of 1,0-30 μg/mL and 0,4 μg/mL for isoniazid with a calibration curve range of 0,4-10 g/mL. All validation results fulfilled the requirements of the 2018 FDA guideline."

"Rifampisin memiliki ke1arutan yang rendah dalam medium cairan paru-paru, sehingga efikasi" "obat tidak optimal. Pada penelitian sebe1utnnya, penambahan eksipien peningkat ke1arutan seperti manitol terbukti dapat meningkatkan kelarutan dan disolusi rifampisin dari sediaan serbuk inhalasi. Namun, ukuran partikel serbuk inhalasi rifampisin-manitol tersebut belum memenuhi persyaratan untuk terdeposisi di paru-paru. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin-manitol yang memiliki sifat aerdonamis yang baik dengan adanya penambahan 30% 1-leusin, 1,5% amonium bikarbonat, atau kombinasi keduanya, dengan tetap mempertahankan kelarutan dan pe1epasan obat yang baik da1am medium cairan paru-paru. Formulasi serbuk inhalasi rifampisin-manitol dibuat dengan metode semprot kering, kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta ke1arutan dan profil disolusinya da1am medium simulasi paru­ paru. Penelitian ini menunjukkan bahwa penambahan kombinasi 30% l-1eusin dan 1,5% amonium bikarbonat pada serbuk inhalasi rifampisin-manito1 (F4) menghasilkan serbuk inhalasi dengan sifat aerodinamis yang paling baik, dengan kelarutan dan disolusi yang dapat dipertahankan dengan baik. Pengukuran menggunakan Anderson Cascade Impactor (ACI) menunjukkan diameter aerodinamis padarentang 0,57 ± 1,2Jlm hingga 11,59 ± 1,29Jlm dengan rata-rata diameter sebesar 7,76J1m, persentase serbuk teranalisis (Emitted Fraction I EF) sebesar 34,96%, dan % Fine Particle Fraction (FPF) sebesar 41,22°/o. Pengujian kelarutan memberikan hasi1 sebesar 1,51 ± 0,02 mg/mL dan persentase obat terdisolusi sebesar 20,22%" "± 1,78% yang menunjukkan penurunan berturut-turut sebanyak 0,82 dan 0,66 kali lipat" "dibandingkan formulasi rifampisin-manitol. Berdasarkan hal tersebut, maka dapat disimpu1kan bahwa formu1asi rifampisin-manitol dengan kombinasi 30% 1-leusin dan 1,5% amonium.

---

Poor solubility of rifampicin in the lung fluid could fail to exert an optimal therapeutic effect." "In the previous study, the addition of mannitol can be used to enhance the solubility and dissolution rate of rifampicin dry powder inhaler. However, the particle size of the previous rifampicin-mannitol dry powder does not meet the criteria to be deposited in the deep lung yet. This study aimed to produce rifampicin-mannitol dry powder inhaler with good aerodynamic properties by adding 30% of 1-leucine, 1,5% of ammonium bicarbonate, or both while maintaining a good solubility and dissolution rate of the drug in simulated lung fluid. All formulations were produced by spray drying, then characterized by their yield, moisture content, geometric and aerodynamic particle size distribution, as well as solubility and dissolution rate in simulated lung fluid. This study indicated that rifampicin-mannitol formulation with 30% addition of 1-leucine and 1,5% of ammonium bicarbonate (F4) showed the best aerodynamic properties, with good solubility and dissolution rate. Measurement using Anderson Cascade Impactor (ACI) showed aerodynamic diameter at the range from 0.57 ±" "1.26J..Lm to 11.59 ± 1.29p.m, with mean diameter of 7.76p.m, 34.96% Emitted Fraction (EF), and % Fine Particle Fraction (FPF) of 41.22%. Compared to rifampicin-mannitol formulation, the solubility and dissolution rate of F4 are decreased by 0,82 and 0,66 times to 1,51 ± 0,02 mg/mL and 20.22% ± 1.78% respectively. As a conclusion, rifampicin-mannitol dry powder inhaler with 30% addition of 1-leucine and 1.5% of ammonium bicarbonate perform the best aerodynamic properties."

"Formulasi serbuk inhalasi rifampisin dengan pembawa kitosan dapat menghantarkan lebih banyak rifampisin ke makrofag paru untuk meningkatkan efektivitas terapi tuberkulosis laten. Diperlukan serbuk rifampisin-kitosan dengan sifat aerodinamis yang baik agar dapat terdeposisi di paru-paru. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin-kitosan dengan adanya penambahan L-leusin dan/atau amonium bikarbonat yang memiliki sifat aerodinamis yang baik dan pelepasan obat yang baik dalam medium makrofag paru. Serbuk inhalasi rifampisin-kitosan 1:1 (F1) diformulasikan dengan leusin 30% (F2), amonium bikarbonat 1,5% (F3), atau kombinasinya (F4) dan dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk inhalasi rifampisin-kitosan yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi paru pH 7,4 dan medium simulasi makrofag paru pH 4,5. Penambahan leusin 30% (F2) berhasil sedikit memperbaiki sifat aerodinamis serbuk rifampisin-kitosan 1:1 (F1) dengan diameter aerodinamis rata-rata sebesar 7,56 µm, fine particle fraction (FPF) sebesar 32,48%, dan persentase serbuk teranalisis sebesar 67,23%, serta meningkatkan pelepasan rifampisin dalam medium simulasi makrofag alveolar (pH 4,5) menjadi 16,07 ± 0.56% dalam 2 jam dengan peningkatan 1,33 kali dibandingkan dengan serbuk rifampisin-kitosan (F1).

---

Formulation of rifampicin inhalation powder with chitosan as a carrier could deliver more rifampicin to alveolar macrophages to to increase the effectiveness of latent tuberculosis therapy. Rifampicin-chitosan powder with good aerodynamic properties is required in order to be deposited in the lungs. This study was aimed to produce rifampicin-chitosan inhalation powder with the addition of L-leucine and/or ammonium bicarbonate with good aerodynamic properties and high drug release in simulated alveolar macrophage fluid. Rifampicin-chitosan (1:1) inhalation powder (F1) was formulated with 30% L-leucine (F2), 1.5% ammonium bicarbonate (F3), or both (F4) and prepared using spray drying method. The obtained rifampicin-chitosan inhalation powder was characterized by its powder yield, moisture content, geometric and aerodynamic particle size distribution, as well as solubility and dissolution profile in simulated lung fluid and simulated alveolar macrophage fluid. The addition of 30% L-leucine suceeded in slightly the aerodynamic properties of 1:1 rifampicin-chitosan powder (F1) with an average aerodynamic diameter of 7.56 µm, fine particle fraction (FPF) of 32.48%, and emitted fraction of 67.23%. It also showed to increase rifampicin dissolution in simulated alveolar macrophage fluid (pH 4.5) to 16.07 ± 0.56% within 2 hours with an increase of 1.33 times compared to rifampicin-chitosan powder (F1)."

"Formulasi serbuk inhalasi rifampisin carrier-free dapat menghantarkan rifampisin dalam jumlah yang adekuat untuk menjamin efektivitas terapi tuberkulosis. Diperlukan serbuk inhalasi rifampisin dengan sifat aerodinamis yang baik agar dapat terdeposisi di paru-paru. Penelitian bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin yang memiliki sifat aerdonamis yang baik dengan adanya penambahan l-leusin dan/atau amonium bikarbonat, dengan pelepasan obat yang baik dalam medium makrofag paru. Serbuk inhalasi rifampisin (F1) diformulasikan dengan leusin 30% (F2), amonium bikarbonat 2% (F3) atau kombinasinya (F4) dan dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi cairan paru pH 7,4 dan medium simulasi makrofag paru pH 4,5. Penambahan leusin 30% (F2) berhasil sedikit memperbaiki sifat aerodinamis serbuk inhalasi rifampisin (F1) dengan diameter aerodinamis rata-rata 8,21 μm, FPF 30,73% dan EF 42,60%, serta meningkatkan pelepasan rifampisin dalam medium simulasi makrofag alveolar (pH 4,5) menjadi 13,14 ± 0.08% dengan peningkatan 1,62x dibanding serbuk rifampisin (F1).

---

A carrier-free dry powder inhaler of rifampicin formulations could deliver adequate amounts of rifampicin to provide the effectiveness of tuberculosis therapy. Inhaled rifampicin powder with good aerodynamic properties was required to be deposited in the lungs. The aim of the study was to produce a rifampicin inhaled powder that had good aerodynamic properties with the addition of L-leucine and/or ammonium bicarbonate, with good drug release in the medium of lung macrophages. Inhaled rifampicin powder (F1) was formulated with 30% leucine (F2), 2% ammonium bicarbonate (F3), or a combination thereof (F4) and was prepared by spray dry method. The obtained powder was then characterized by yield, moisture content, geometric and aerodynamic particle size, as well as solubility and dissolution profile in lung fluid simulation medium (pH 7.4) and lung macrophage simulation medium (pH 4.5). The addition of 30% leucine (F2) succeeded in slightly improving the aerodynamic properties of the inhaled rifampicin powder (F1) with an average aerodynamic diameter of 8.21 μm, FPF 30.73%, and EF 42.60%, as well as increasing the drug release of rifampicin in the alveolar macrophage simulation medium (pH 4.5) to 13.14 ± 0.08% with an increase of 1.62x compared to rifampicin powder (F1)."