Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum. ......Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum."

"Sediaan kolon tertarget digunakan untuk penghantaran spesifik terapi penyakit yang berada di kolon, diharapkan obat tidak terlepas di dalam gastrointestinal bagian atas. Beberapa sediaan dapat digunakan sebagai sediaan kolon tertarget, salah satunya adalah Beads. Tujuan dari penelitian ini adalah optimasi dari formulasi beads tetrandrine, sebagai antifibrosis dengan aktifitas lokal pada kolon, dengan alginat dan hidroksi propil metil selulosa dalam berbagai konsentrasi sebagai polimer. Beads dikarakterisasi dengan SEM, DSC, XRD, kadar air, indeks daya mengembang, dan uji in vitro. Beads yang terbuat dari alginat 2 ,b/v dan konsentrasi Hidroksi propil metil selulosa HPMC yang tertinggi 2 , b/v menghasilkan beads dengan efisiensi penjerapan yang tinggi sebesar 49,83 0,46 dan ukuran partikel yang paling besar dalam kisaran ukuran 888 ndash; 914. Beads dengan konsentrasi HPMC tertinggi dapat mengembang dengan indeks mengembang hingga 1116,53 . Pengujian in-vitro menunjukan ketidak mampuan beads dalam menahan pelepasan tetrandrine di dalam medium HCl pH 1,2, tetrandrine yang terlepas sebesar 51,86 0,007 . Bertambahnya konsentrasi HPMC menyebabkan peningkatan di dalam distribusi ukuran, index daya mengembang dan efisiensi penjerapan. HPMC dapat dibuktikan menahan pelepasan tetrandrine. ......Colon targeted drug delivery system is addressing specific needs in the therapy of colon based diseases, with this drug delivery system less drug expected to be released in the upper gastrointestinal. One of pharmaceutical dosage can be used for colon targeted drug delivery system is beads. The objective of the current study was to optimize the formulation of antifibrotic tetrandrine beads with alginate and various concentrations of HPMC as polymers. Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, moisture content, swelling measurements, and in vitro release studies. Alginate 2 , w v and highest HPMC concentration 2 , w v produced beads with higher entrapment efficiency of 49.83 0.46 , and had a particle size in the range of 888 ndash 914. Beads with highest HPMC concentration reached 1116.53 of its swelling index. In vitro release studies showed that beads inadequate to retain tetrandrine in stomach condition, it release 51.86 0.007 . Increase in the concentration of HPMC lead to increases in size distribution, swelling index, and entrapment efficiency. Formulation with highest concentration of HPMC perform a slower drug release than the rest formula."

"Lactobacillus plantarum FNCC-0461 merupakan bakteri asam laktat yang diisolasi dari dadih, yang berpotensi sebagai probiotik. Probiotik menunjukkan manfaat jika memiliki viabilitas minimal 1 x 10⁷ CFU di ileum distal atau kolon. Namun, sebagian besar probiotik tidak tahan terhadap kondisi ekstrim selama melalui saluran cerna. Enkapsulasi probiotik menjadi sediaan pelet tertarget kolon menjadi solusi yang baik untuk menjaga viabilitas dan memberikan pelepasan probiotik ke lokasi spesifik di kolon. Pelet diformulasikan menggunakan metode ekstrusi-sferonisasi dengan eksipien berupa Microcrytalline Cellulose (MCC), laktosa, pektin, Cellulose Acetate Phthalate (CAP) dan shellac. Sediaan pelet yang telah dibuat dievaluasi karakteristik fisik, viabilitasnya hingga dilakukan uji disolusi selama 24 jam pada pH 1,2; 6,8 dan 7,4. Pelet yang dilapisi CAP menunjukan hasil yang paling optimum dengan karakteristik pelet yang berbentuk bulat dengan distribusi ukuran partikel 913,57 ± 8,28 μm dan persen perolehan kembali 88,71 ± 1,04 % yang memiliki sifat alir yang sangat baik, kekuatan mekanik yang baik, viabilitas 4,76 x10⁷ CFU/g dan hasil uji disolusinya menunjukan pelepasan sel tertinggi pada cairan simulasi kolon sebesar 1,38 x 10⁷ CFU/g setelah 24 jam.......Lactobacillus plantarum FNCC-0461 is a lactic acid bacteria isolated from dadih which has potential as a probiotic. Probiotics show health benefits if they have viability at least 1 x 10⁷ CFU in the distal ileum or colon. However, most probiotics are not resistant to extreme conditions while passing through the digestive tract. Encapsulation of probiotics into colon-targeted pellets was a good solution to maintain the viability and provide release of probiotics to specific site in the colon. Pellets were formulated using extrusion-spheronization method with excipient such as Microcrystalline Cellulose (MCC), lactose, pectin, Cellulose Acetate Phthalate (CAP) and shellac. The obtained pellets were evaluated for their physical properties, viability and dissolution study was carried out at pH 1.2; 6.8 and 7.4 for 24 hours. CAP-coated pelet provide the optimum formulation were spherical with particle size distribution was 913.57 ± 8.28 μm and yield was 88.71 ± 1.04 %, it’s have very good flow properties, good mechanical properties, viability was 4.76 x10⁷ CFU/g and it’s dissolution study showed the highest cell release in simulated colonic fluid of 1.38 x 10⁷ CFU/g for 24 hours."

"Sistem penghantaran obat ke kolon harus mampu menunda pelepasan obat hingga sistem mencapai tempat targetnya, yaitu kolon. Pada penelitian ini dipilih bentuk sediaan beads menggunakan gabungan dua polimer alginat dan Polivinil Alkohol PVA sebagai sistem pembawa Tetrandrine menuju kolon. Beads diformulasikan ke dalam tiga formula dengan perbandingan konsentrasi alginat:PVA yang berbeda-beda yaitu 2:0,5, 2:0,75 dan 2:1. Kemudian dilakukan karakterisasi meliputi morfologi, distribusi ukuran partikel, efisiensi proses, efisiensi penjerapan, penentuan kadar air, uji termal DSC, Difraksi Sinar X XRD , Spektroskopi FTIR, index mengembang, dan uji pelepasan obat secara in vitro. Formula 3 dengan perbandingan alginat dan PVA 2:1 merupakan formula terbaik dengan diameter rata-rata beads 790,87 75,64 ?m dan efisiensi penjerapan 32,12 0,84 . Uji pelepasan obat dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 2jam , dapar fosfat pH 7,4 Tween80 2 3 jam dan dapar fosfat pH 6,8 Tween80 2 3 jam. Profil pelepasan obat in vitro dalam medium HCl pH 1,2 Formula 1, Formula 2, dan Formula 3 secara berurutan adalah 84,13 0,60, 73,12 1,64 , dan 66,57 1,56. Hasil ini menunjukan semua formula belum mampu menghasilkan sediaan kolon tertarget yang ideal. ......Colon drug delivery system should be able to maintain drug release until the system reaches its target. In this research, beads was selected as drug carrier system to deliver tetrandrine to colon using combination of two polymers, alginate and Polyvinyl Alcohol PVA . Beads were formulated into three formulas with different alginate PVA concentration 2 0.5, 2 0.75, and 2 1. Each formula were characterized based on morphology beads, particle size distribution, process efficiency, entrapment efficiency, drug loading percentage, moisture content, thermal test DSC , X ray Diffraction XRD , FTIR, swelling analysis and in vitro drug release test. Formula 3 with concentration alginate PVA 2 1 was the best formula with size of beads 790,87 75.64 m and an entrapment efficiency 32.12 0.84 . Drug release test was perform in HCl pH 1,2 2 hours , phosphate buffer pH 7,4 Tween80 2 3 hours , and phosphate buffer pH 6,8 Tween80 2 3 hours . Cumulative drug release of three formulas beads in hydrochloric acid medium was 84.13 0,60 , 73.12 1,64 , and 66.57 1,56 , respectively. Based on those result, all formulas beads are not ideal to be colon targeted dosage form, yet."

"Sistem penghantaran obat tertarget kolon telah dimanfaatkan untuk pengobatan penyakit lokal terkait kolon, penghantaran sistemik untuk protein dan peptida, serta penghantaran obat chronotherapy. Saluran gastrointestinal bagian atas membatasi penghantaran efektif obat-obat tersebut ke kolon sehingga berbagai strategi dibutuhkan untuk secara langsung menargetkan obat ke kolon. Strategi-strategi yang telah digunakan meliputi penggunaan polimer sensitif pH, polimer sensitif enzim/polisakarida terdegradasi bakteri kolon, polimer bergantung waktu, dan sistem partikulat. Namun, kondisi fisiologis saluran gastrointestinal antarindividu yang bervariasi menyebabkan perlunya penggunaan kombinasi dari strategi-strategi tersebut untuk memastikan penghantaran obat ke kolon. Review ini menyajikan dan membahas berbagai strategi yang digunakan dalam merancang dan mengembangkan sistem penghantaran tertarget kolon untuk obat dengan karakteristik khusus.......Colon targeted drug delivery system has been exploited for treating local diseases related to the colon, systemic delivery of protein and peptide, and delivery of chronotherapeutic drugs. The upper gastrointestinal tract restricts the effective delivery of these drugs, therefore, several strategies are needed to targeted drugs directly to the colon. Strategies that have been utilized include the use of pH-sensitive polymers, enzyme-sensitive polymers/ bacterially degradable polysaccharides, time-dependent polymers, and particulate systems. However, variable physiological conditions of the gastrointestinal tract in individuals cause combinations of these strategies are needed to ensure colonic delivery of the drug. This review presents and discusses several strategies used to design and develop colon targeted drug delivery systems for drugs with special characteristics."

"

Sistem penghantaran tertarget kolon dapat meningkatkan efek terapi pada pengobatan penyakit spesifik kolon, seperti Crohn’s disease, ulcerative colitis (UC) dan irritable bowel syndrome (IBS). Selain itu, kolon dapat menjadi lokasi yang sesuai untuk penghantaran obat yang rentan enzim saluran cerna, seperti peptida dan protein terapeutik. Dalam upaya untuk meningkatkan efek terapi, maka dikembangkan sistem penghantaran spesifik kolon menggunakan berbagai strategi dan pendekatan dengan mempertimbangkan kondisi fisiologis saluran cerna dan sifat fisikokimia obat. Review kali ini akan membahas mengenai faktor dan tantangan yang ditemui terkait pembuatan sistem penghantaran, serta strategi dan pendekatan yang dapat dilakukan dalam mengembangkan sistem penghantaran tertarget kolon ini.

---

Colon-specific drug delivery system (CDDS) are desirable to improve therapeutic effect for the treatment of local diseases such as Crohn’s disease, ulcerative colitis (UC) and irritable bowel syndrome (IBS). Colon also can be potential site for the delivery of several fragile molecules towards gastric pH such as peptide and protein therapeutic. In order to improve therapeutic effect, development of colon-targeted delivery system which consider several colon physiology condition and physicochemical drugs is needed. This review highlights several factors and challenges that influence colon-specific drug delivery, approaches and strategy for site specific drug delivery to colon.

"