Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Penghantaran obat ke kolon merupakan solusi alternatif untuk pengobatan di kolon salah satunya dalam mengobati Inflammatory Bowel Disease (IBD). Pentoksifillin merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis. Beads zink pektinat-kitosan mengandung pentoksifillin dibuat dengan metode gelasi ionik dengan penaut silang Zn2+, dengan variasi konsentrasi kitosan 0%, 1% dan 2%. Selain itu Beads zink pektinat-kitosan mengandung pentoksifillin dilakukan penyalutan menggunakan HPMCP HP-55 dan Eudragit L100-55. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope (SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan pentoksifillin dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan secara spektrofotometri. Hasil karakterisasi menunjukkan bahwa beads yang dihasilkan berbentuk bulat berwarna kuning dengan ukuran rata-rata 710 - 1180 μm. Pada uji pelepasan obat dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6 (3 jam). Hasil pelepasan obat pada medium HCl dari beads pada kelima formula berturut-turut 92,44%, 67,54%, 57,57%, 19,59%, dan 27,79%. Pada uji pelepasan obat pada medium dapar fosfat pH 7,4 berturut-turut 78,85%, 56,20%, 47,06%, 38,03% dan 39,27%. Sedangkan pada pelepasan obat dari beads pada medium dapar fosfat pH 6 berturut-turut 87,84%, 57,56%, 45,93%, 33,91% dan 40,74%. Berdasarkan hasil yang diperoleh dapat disimpulkan bahwa kelima formula tersebut belum berhasil menahan pelepasan pentoksifillin pada variasi pH saluran cerna bagian atas.

---

Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is Inflammatory Bowel Disease (IBD). Pentoxyfiline is a drug that has anti-inflammatory and anti-fibrosis effects. Zinc pectin-chitosan beads containing pentoxyfiline prepared by ionic gelation with Z2+ as crosslinking, and variation concentration of chitosan is 0%, 1% and 2%. Besides zinc pectinate-chitosan pentoxyfiline beads was coated using HPMCP HP-55 and Eudragit L100-55. The resulting beads were characterized using Scanning Electron Microscope (SEM) and multilevel sieve. Drug content, encapsulation efficiency and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. Characterization results showed that the beads produced yellow round with an average size of 710 - 1180 μm. On drug release tests conducted in the medium HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours).

The results of drug release in HCl of the five formulas respectively 92,44%, 67,54%, 57,57%, 19,59%, and 27,79%.. On drug release test in phosphate buffer pH 7.4 respectively 78,85%, 78,85%, 56,20%, 47,06%, 38,03% and 39,27%. While on the drug release in phosphate buffer pH 6 respectively 87,84%, 57,56%, 45,93%, 33,91% and 40,74%.. Based on the results obtained can be concluded that the five formulas has not successfully resisted drug release in variation pH of upper gastrointestinal tract."

"Pektin merupakan polisakarida alami yang dapat digunakan sebagai sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Proses gelasi ionik pada pektin dengan adanya kation divalen tertentu seperti ion kalsium dapat melindungi obat dengan memproduksi beads gel polimer yang tidak larut sehingga dapat digunakan sebagai pembawa sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads kalsium pektinat mengandung tetrandrine dengan metode gelasi ionik yang kemudian akan dilakukan evaluasi in vitro dan in vivo. Beads dibuat dengan variasi konsentrasi penaut silang 5%, 10% dan 15%. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dipilih formulasi terbaik untuk dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 atau Eudragit L100. Beads yang dihasilkan berbentuk cukup bulat dan berwarna kuning kecoklatan, beads memiliki ukuran 1069,58-1142,75 μm. Uji pelepasan zat aktif dari beads tersalut dilakukan pada medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Dari hasil in vitro, formula beads dengan penyalut Eudragit L100 10% menunjukkan hasil terbaik sebagai sediaan obat kolon tertarget dengan pelepasan kumulatif sebesar 57,87%, sehingga dipilih untuk dilakukan uji penargetan obat secara in vivo. Beads mencapai jarak rata-rata 77 cm dari bagian antrum.

---

Pectin, a natural polysaccharide, can be used as colon targeted drug delivery systems. Ionotropic gelation of pectin in the presence of certain divalent cations, such as calcium ions, protects drugs by producing insoluble hydrogels that can be used as a colon-targeted drug delivery carrier. In this study, calcium pectinate beads containing tetrandrine were made and were evaluated for in vitro drug release and in vivo study. Calcium pectinate beads were prepared by ionic gelation method with varied calcium chloride concentration (5%, 10% and 15%). The best formula was coated with Eudragit L100-55 or Eudragit L100. Characterization results showed that the beads produced were quite spherical and have yellow-brownish color with average size of beads 1069.58-1142.75 μm. The drug release test was performed at 37±0.5°C and at 100 rpm in HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6.8 (3 hours). From in vitro release study, beads coated with Eudragit L100 10% has shown good colon targeted dosage form with percent cumulative release 57.87% and thus was selected for in vivo study. The mean distance beads had propagated from antrum was 77 cm."

"ABSTRAKEpigalokatekin galat EGCG dapat menghambat absorpsi glukosa ke dalam darah dengan cara menghambat enzim ? ? ? ? ? ? ? ? -glukosidase yang terdapat di usus halus. EGCG diketahui tidak stabil dalam cairan lambung karena dapat terdegradasi. Formulasi EGCG ke dalam sediaan enterik diharapkan dapat mencegah degradasi EGCG dalam cairan lambung sehingga meningkatkan aktivitasnya sebagai inhibitor enzim ? ? ? ? ? ? ? ? -glukosidase. Granul dibuat dengan metode granulasi basah dan diformulasikan menjadi 3 formula dengan menggunakan polimer PVP-Eudragit L100-55 = 5:1 F1, PVP-Eudragit L100-55 = 1:1 F2, dan Eudragit L100-55 F3 masing-masing sebesar 30 b/b sebagai matriks. Selanjutnya sediaan dievaluasi yakni uji organoleptis, sifat alir, distribusi ukuran partikel, kandungan zat aktif, dan uji disolusi pada pH 1,2 dan 6,8. Hasil uji organoleptis granul berupa padatan besar tunggal yang merata berwarna oranye kecoklatan, beraroma teh hijau dengan rasa sedikit pahit. Ketiga formula memiliki sifat alir yang baik berdasarkan uji laju alir, sudut istirahat, indeks kompresibilitas dan rasio Hausner. Distribusi ukuran terbanyak pada ketiga formula terletak antara 710 ndash; 1180 m. Kandungan EGCG dalam ketiga formula secara berturut-turut sebesar 24,05 0,15 ; 24,78 0,14 dan 24,96 0,28. Hasil uji disolusi menunjukkan F1 dan F2 melepaskan EGCG sebesar 50,53 0,04 dan 17,80 0,55 dalam medium HCl pH 1,2 setelah 2 jam pengujian. Jumlah kumulatif pelepasan obat pada F1 dan F2 setelah pengujian dalam medium HCl pH 1,2 dan dapar fosfat pH 6,8 masing-masing sebesar 94,40 1,58 dan 93,70 1,08. Formula 3 dengan 30 b/b Eudragit L100-55 merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan obat dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam kurang dari 10, yakni 7,03 0,22 dan memiliki jumlah kumulatif pelepasan obat dalam medium HCl pH 1,2 dan dapar fosfat pH 6,8 > 80, yakni 86,13 0,20.

---

ABSTRACTEpigallocatechin gallate EGCG can inhibit the absorption of glucose into the blood by the mechanism of inhibiting an glucosidase enzyme found in the small intestine. EGCG is unstable in gastric fluid because it can be degraded. EGCG formulation into the enteric preparations is expected to prevent the degradation of EGCG in gastric fluid thus increasing activity as an glucosidase inhibitor. Granules were prepared by wet granulation method and formulated into 3 formulas using PVP Eudragit L100 55 5 1 F1 , PVP Eudragit L100 55 1 1 F2, and Eudragit L100 55 F3 respectively 30 w w as a matrix. Furthermore, the granules were evaluated i.e organoleptic test, flow properties, particle size distribution, EGCG levels, and dissolution test at pH 1.2 and 6.8. The results of an organoleptic test of granules in the form of a single large solid that is evenly brownish orange with the scent of green tea and a bit bitter. All three formulas have a good flow properties and the particle size distribution lies between 710 1180 m. EGCG levels in the three formulas are 24,05 0,15 24,78 0,14 and 24,96 0,28. The dissolution test showed that F1 and F2 releases EGCG of 50.53 0.04 and 17.80 0.55 respectively after 2 hours of testing in HCl medium pH 1.2. The cumulative amount of drug release on F1 and F2 after 2 hours of testing in HCl pH 1.2 and 1 hour of testing in phosphate buffer pH 6.8 were 94.40 1.58 and 93.70 1.08. Granules with 30 w w Eudragit L100 55 as a matrix F3 is the best formula because it can withstand drug release less than 10 i.e 7.03 0.22 at HCl medium pH 1.2 for 2 hours and has a cumulative amount of drug release in HCl medium pH 1.2 and phosphate buffer pH 6.8 80, i.e 86.13 0.20."

"ABSTRAKUpaya menekan kadar glukosa darah post prandial dapat dilakukan melalui penghambatan aktivitas enzim alfa-glukosidase. Lamun merupakan tanaman laut yang memiliki aktivitas sebagai penghambat enzim alfa-glukosidase. Penelitian ini bertujuan untuk menguji aktivitas penghambatan alfa-glukosidase dari ekstrak etanol Enhalus acoroides, mengevaluasi mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides, dan menguji penurunan kadar glukosa darah pada tikus Sprague Dawley dari mikrosfer yang diperoleh. Ekstraksi dilakukan dengan metode maserasi menggunakan pelarut etanol 80 . Mikroenkapsulasi ekstrak etanol Enhalus acoroides dibuat dengan metode semprot kering menggunakan polimer Eudragit L100-55. Mikrosfer yang terbentuk kemudian dievaluasi. Uji in vivo menggunakan metode toleransi glukosa oral dilakukan terhadap tikus galur Sprague Dawley normal. Hasil penelitian menunjukkan ekstrak etanol Enhalus acoroides mampu menghambat aktivitas enzim alfa-glukosidase IC50 168,25 ug/mL paling baik diantara lamun Thalassia hemprichii IC50 423,33 ug/mL , Cymodocea rotundata 430,56 ug/mL , dan pembanding akarbose 197,27 ug/mL . Mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides memiliki diameter partikel rata-rata 2,103 um, kadar air 4,84 0,096 , kadar kuersetin 0,011 0,001 b/b, uji perolehan kembali 81,41 3,39 , dan jumlah kuersetin terdisolusi sebesar pada medium HCl pH 1,23,899 0,545 dan 94,14 3,89 pada medium fosfat pH 6,8. Nilai IC50 mikrosfer pada penghambatan enzim alfa-glukosidase sebesar 169,46 ug/mL. Mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides mampu menurunkan glukosa darah tikus. Berdasarkan hasil tersebut disimpulkan bahwa ekstrak etanol Enhalus acoroides memiliki aktivitas penghambatan terhadap enzim alfa-glukosidase dan mikrosfer yang diperoleh mampu melindungi ekstrak pada pH asam, memiliki aktivitas penghambatan terhadap enzim alfa-glukosidase, dan juga menurunkan kadar glukosa darah tikus pada menit ke 30.

---

ABSTRACT Post prandial blood glucose levels can be suppressed by inhibiting the activity ofalpha glucosidase enzyme. Seagrasses are marine plants that act as an alpha glucosidase inhibitor. This study was aimed to evaluate the inhibitory activity of alpha glucosidase in Enhalus acoroides ethanol extract, evaluate the microspheres of Enhalus acoroides ethanol extract, and efficacy in vivo test in Sprague Dawley rats. The extraction was conducted by maceration method using 80 ethanol solvent. The microencapsulation of Enhalus acoroides ethanol extract was prepared by spray drying method using Eudragit L100 55. Efficacy in vivo test using oral glucose tolerance method was applied to the normal rats. The results showed that the best alpha glucosidase inhibitor was Enhalus acoroides ethanol extract IC50 168.25 ug mL compared to Thalassia hemprichii 423.33 ug mL , Cymodocea rotundata 430.56 ug mL , and acarbose 197.27 ug mL . Microspheres from Enhalus acoroides ethanol extract have average particle size 2.103 um, water content 4.84 0.096 , quercetin content 0.011 0.001 b b , recovery factor 81.41 3.39 , total dissolved quercetin 3.899 0.545 in HCl medium pH 1.2 and 94.14 3.89 in phosphate medium pH 6.8 and alpha glucosidase inhibitory activity IC50 169.46 ug mL. Efficacy in vivo test showed that microspheres were able to decrease blood glucose levels in rat. From this study, it can be conclude that the ethanol extract of Enhalus acoroides has inhibitory activity against the alpha glucosidase enzyme and the microspheres obtained are able to protect the extract at acidic pH, have inhibitory activity against alpha glucosidase enzyme and able to decrease rat rsquo s blood glucose in the 30th minute."