Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
ABSTRAK
Pemberian tablet gliklazida pada dosis tunggal secara oral memiliki bioavailabilitas yang rendah karena sifatnya yang praktis tidak larut dalam air, sehingga menyebabkan laju disolusi yang rendah dan menurunkan daya absorbsi pada saluran gastrointestinal. Tujuan penelitian ini adalah untuk mengetahui pengaruh dari penambahan superdisintegran kalium polakrilin dan pembawa polivinilpirolidon (PVP) terhadap kelarutan gliklazida dan laju disolusi tablet gliklazida dalam sistem dispersi padat. Dispersi padat dibuat dengan metode pelarutan dengan jumlah perbandingan berat yaitu gliklazida : polivinilpirolidon : kalium polakrilin = 1 : 1 : 0,1. Kemudian dikarakterisasi menggunakan alat X-Ray Difractometer (XRD) dan Differential Scanning Calorimetry (DSC). Uji disolusi dilakukan dalam medium larutan dapar posfat pH 7.4 menggunakan alat uji disolusi tipe 2 ( tipe dayung ). Hasil penelitian menunjukkan adanya peningkatan kelarutan gliklazida pada dispersi padat gliklazida-polivinilpirolidonkalium polakrilin sebesar 1,23 kali dibandingkan dengan kelarutan gliklazida murni. Laju disolusi gliklazida pada tablet yang mengandung dispersi padat gliklazida-polivinilpirolidon meningkat 1,47 kali dibandingkan dengan laju disolusi gliklazida pada tablet yang mengandung campuran fisik gliklazidapolivinilpirolidon- kalium polakrilin.

---

ABSTRACT
Bioavailabilty of a gliclazide administered peroral shows a low value because that practically insoluble in water which leads to poor dissolution rate and subsequent decrease of its gastrointestinal absorbtion. The purpose of this research is to investigate the effect of adding superdisintegran polacrilin potassium and polyvinylpyrolidone (PVP) vehicle on the gliclazide solubility and dissolution rate of gliclazide tablet in solid dispersion system. Solid dispersion prepared by solvent method with a total weight ratio used is gliclazide : polyvinylpyrolidone : polacrilin potassium = 1 : 1 : 0,1. Then characterized using X-Ray Difractometer (XRD) and Differential Scanning Calorimetry (DSC). The dissolution test was carried out in the medium of pH 7.4 phosphate buffer solution using a type 2 dissolution tester (paddle type). The results showed an increase in the gliclazide solubility of solid dipersion gliclazidepolyvinylpyrolidone- polacrilin potassium of 1,23 times compared with pure gliclazide solubility. Gliclazide dissolution rate of tablets containing solid dispersion gliclazide-polyvinylpyrolidone increased 1,47 times compared with gliclazide dissolution rate of tablets containing physical mixture gliclazidepolyvinylpyrolidone- polacrilin potassium.

Abstrak :
Gliklazid merupakan antidiabetik oral golongan sulfonilurea generasi kedua yang digunakan pada pengobatan diabetes melitus tipe 2. Namun, gliklazid dengan kelarutan rendah dalam air memiliki laju disolusi yang rendah dan menyebabkan masalah pada bioavailabilitas. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju kelarutan dan disolusi gliklazid menggunakan metode mikronisasi. Proses mikronisasi dilakukan dengan menggunakan alat vibrating mill dengan variasi durasi milling. Mikrokristal yang terbentuk dikarakterisasi menggunakan particlesize analyzer, scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, dan X-ray powder diffraction, serta diuji profil kelarutannya dan laju disolusinya. Hasil PSA dan SEM menunjukan terjadinya penurunan ukuran partikel. Struktur kristal tidak berubah berdasarkan hasil XRD dan terjadi penurunan suhu puncak endotermik dan entalpi peleburan berdasarkan hasil DSC. Hasil uji disolusi serbuk menunjukkan adanya peningkatan laju disolusi sebesar 2,50 kali dibandingkan serbuk gliklazid standar. Pada sediaan tablet terjadi peningkatan laju disolusi sebesar 1,13 kali dibandingkan tablet gliklazid standar. ......Gliclazide is a second generation sulfonylurea which is useful in the treatment of type 2 diabetes mellitus. However, gliclazide with low solubility in water has low dissolution rates and hence suffer from oral bioavailability problems. This study is intended to enhance the solubility and dissolution rate of gliclazide by using micronization method. The micronization process carried out by using a vibrating mill with varying the milling duration. Microcrystals were characterized with particle size analyzer, scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, and X-ray powder diffraction, and also solubility and dissolution test. PSA and SEM results indicated that the particle size were decreased. Crystal structure did not change based on the results of XRD and the endothermic peak temperature and enthalpy of fusion were decreased based on the results of DSC. The rate of dissolution was increased about 2,50 times compared with standard. In tablet dosage form, the dissolution rate was increased about 1,13 times compared with standard.

Abstrak :
Gliclazide merupakan obat antidiabetik yang memiliki kelarutan rendah dalam air, sehingga memiliki bioavalaibilitas yang rendah. Pada penelitian ini, digunakan sistem mikroemulsi minyak dalam air o/w untuk meningkatkan kelarutan Gliclazide. Studi solubilisasi dan uji disolusi Gliclazide dalam mikroemulsi menggunakan saponin dari ekstrak daun Kumis Kucing Orthosiphon aristatus Blume Miq sebagai biosurfaktan, telah berhasil dilakukan. Fase minyak yang digunakan adalah Palm Oil. Pembuatan mikroemulsi dilakukan dengan metode titrasi dengan memvariasikan perbandingan surfaktan dan kosurfaktan dan perbandingan minyak terhadap campuran surfaktan-kosurfaktan. Karakterisasi mikroemulsi diamati dengan turbidimeter, mikroskop dan PSA. Solubilisasi dan disolusi Gliclazide diamati dengan UV-Vis dan FTIR. Hasil yang diperoleh yaitu, perbandingan surfaktan terhadap kosurfaktan 8:2 dan perbandingan campuran surfaktan-kosurfaktan 10:1 merupakan kondisi teroptimal. Solubilisasi gliclazide dalam mikroemulsi sebesar 1.6 mg/mL. Uji disolusi dilakukan secara in-vitro, pada pH 1.2 Gliclazide terdisolusi sebanyak 17.49 dalam 2 jam, sedangkan pada media pH 7.4 Gliclazide terdisolusi sebanyak 98.84 dalam waktu 5 jam. ...... Gliclazide is an antidiabetic drug that has a low solubility in water, so it has low bioavailability. To improve the water solubility of gliclazide, used oil in water microemulsion system. In this study, solubilization of gliclazide in microemulsion that emulsified by saponin based surfactants from Cats Whisker Leaf Extract Orthosiphon aristatus Blume Miq has been investigated. The used oil phase is Palm oil. Preparation of microemulsion was conducted by titration method with various ratio of surfactant and co surfactant, and ratio of oil with surfactant co surfactant mixture. Characterization of microemulsion was observed using turbidimeter, microscope, and particle size analyzer PSA . Solubilization and dissolution of Gliclazide was observed by UV Vis spectrophotometer and FTIR spectroscopy. The optimum condition of microemulsion formation was resulted with ratio of surfactant to co surfactant at 8 2, and ratio of surfactant co surfactant mixture to oil at 10 1. The resultof optimum gliclazide solubility in microemulsion system was obtained as 1.6 mg mL. The dissolution test using in vitro method showed dissolution result 17.49 under condition of pH 1.2 within 2 hours, and 98,84 under condition of pH 7.4 within 5 hours.

Abstrak :
Gliklazid merupakan obat hipoglikemik generasi kedua golongan sulfonilurea yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2. Gliklazid memiliki sifat praktis tidak larut air dan memiliki laju disolusi intrinsik yang rendah. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju disolusi gliklazid dengan menggunakan sistem solid self-emulsifying (SSE). Proses solid self-emulsifying dengan menggunakan metode semprot kering ini dilakukan dengan menggunakan tiga surfaktan dengan berbagai konsentrasi. Karakterisasi hasil solid self-emulsifying meliputi morfologi (SEM), distribusi ukuran partikel (PSA), difraksi sinar-X (XRD), analisis termal (DSC), analisis gugus fungsi (FTIR), uji kelarutan, dan uji disolusi. Hasil PSA dan SEM menunjukkan gliklazid SSE memiliki ukuran partikel yang lebih kecil daripada gliklazid murni. Hasil XRD menunjukkan penurunan derajat kristalinitas gliklazid SSE. Hasil DSC menunjukkan penurunan suhu lebur dan entalpi gliklazid SSE. Laju disolusi gliklazid SSE selama 1 jam mengalami peningkatan 2-3 kali daripada gliklazid murni. ......Gliclazide is a second-generation hypoglycemic sulfonylurea that is useful in the treatment of type 2 diabetes mellitus. Gliclazide is practically insoluble in water and exhibits an exceedingly slow intrinsic dissolution rate. The study is intended to enhance the dissolution rate of gliclazide using solid self-emulsifying system (SSE). The solid self-emulsifying process with spray drying method was using three surfactant with various concentration. Solid self-emulsifying characterized in terms of morphology (SEM), particle size distribution (PSA), x-ray diffraction (XRD), thermal analysis (DSC), functional group analysis (FTIR), solubility test, and dissolution test. The PSA and SEM result showed particle size of gliclazide SSE is smaller than pure gliclazide. The XRD result showed crystalinity of gliclazide SSE was decreased. The DSC result showed melting point and enthalpy of gliclazide SSE was decreased. Dissolution rate of gliclazide SSE at one hour was increased about 2 to 3 times than pure gliclazide.