Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Garcinia picrrorhiza Miq. dan Garcinia dulcis Kurz termasuk famili Cluciaceae banyak tumbuh di daerah Asia tenggara termasuk Indonesia. Dari beberapa hasil penelitian diketahui, bahwa famili Guttiferae merupakan sumber senyawa xanton, isoprenilbenzophenon, flavonoid, depsidon dan anthron, beberapa di antaranya mempunyai aktivitas biologi seperti antibakteri, antifungi, antioksidan, anti-HIV, dan sitotoksik. Berdasarkan hal tersebut di atas, telah dilakukan penelitian yang bertujuan untuk mempelajari lebih lanjut tentang keanekaragaman struktur metabolit sekunder yang dihasilkan oleh beberapa species dari familia Guttiferae dan mengungkapkan aktivitas biologi senyawa tersebut. Pada penelitian ini telah diselidiki senyawa bioaktif kulit batang G. picrrorhiza Miq.dan buah G. dulcis Kun. Bahan tanaman diperoleh dari sekitar Bogor. Selanjutnya masing-masing bahan diekstraksi dengan pelarut n- heksana dan diklorometan. Ekstrak yang diperoleh difraksinasi dengan tehnik kromatografi dan pemurnian. Senyawa yang murni kemudian ditentukan strukturnya dengan metoda spektroskopi UV, IR, 'H-NMR, 13C-NMR, HMQC, HMBC dan COSY. Aktivitas biologi senyawa-senyawa yang diperoleh ditetapkan dengan uji antioksidan terhadap radikal DPPH dan uji sitotositas terhadap sel kanker L1210. Dari isolasi G.dulcis Kurz telah ditemukan 3 senyawa caged poliprenilasi xanton, yaitu senyawa (1) desoksimorellin, senyawa (2) asam morellat dan senyawa (3) morellin; hasil uji sitotoksisitas terhadap sel kanker L1210 berturut- turut menunjukkan IC50 = 25,56 μg/mL, 20,82 μg/mL dan 26,67 μg/mL dan uji antioksidan terhadap radikal bebas berturut-turut IC50 = 22,42 μg/mL; 30,91 μg/ 1249,93 μg/mL. Dari hasil isolasi ekstrak n-heksana kulit batang G. picrrorhiza Miq., ditemukan senyawa baru garcinopicrobenzofenon, senyawa (4) uji toksisitas terhadap sel kanker L1210 menunjukkan IC50 = 53,05 μg/mL dan uji antioksidan terhadap radikal bebas DPPH menunjukkan IC50 = 27,67 μg/mL. Ditemukan senyawa (5) asam lanosta 3-oxo-7, 24-dien-27-oat, ditemukan senyawa (6) asam Ianosta 3β-hidroksi-7,24-dien-oat, dan senyawa (9) asam 3- hidroksi-isonikotinat. Dari isolasi eksrak n-heksana akar G. picrrorhiza ditemukan senyawa baru (8) garcinopicrobenzofenonon, uji toksisitas terhadap sel kanker murine L1210 menunjukkan IC50 sebesar 40,37 μg/mL, ujiaktivitas antioksidan rnenunjukkan IC50 sebesar 83,88 μg/mL dan senyawa (7) (23E)- eupha-7-oxo-8,23-dien-27-oat. ......Garcinia dulcis Kurz and Garcinia picrrorhiza Miq. (Cluciaccac) is group of plants grown in Indonesian tropical forest which has been reported to be rich in chemicals substances. Extensive phytochemical screening have shown that Garcinia species are rich in a variety of oxygenated and prenylated xanthone. Some of these exhibit a wide range of biological and pharmacological activities as cytotoxic, antimicrobial, antifungal, antioxidant, antimalarial, and HIV-1 protease inhibitory activitis. Based on these data, this research work aims to further study the structur molecule variety of their secondary metabolite especially their bioactive constituens. In this research work, the bioactive constituens of G. dulcis Kurz and G. picrrorhiza Miq. was collected from sorounding Bogor, have been evaluated. The selected plant materials were the bark and roots of G. picrrorhiza Miq and fruits of G. dulcis Kurz. Extraction, fractionation and bioactive compound isolation- purification were conducted using various organic solvents and chromatographic techniques. The isolated compounds were ilucidated based on their physical and spectral data, such UV, IR, 'H- and 13C-NMR, MS, HMBC, HMQC and COSY. The biological activity evaluations, namely, in vitro cytotoxicity using murine L1210 cell line, and antioxidant activity under DPPH (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl) Radical Scavenging Activity Methode. Chromatographic separation of the n-hexane extract of dried G. dulcis fruits furnished three prenylated pyranoxanthonoids, identified as desoxymorelline (1), morellic acid (2), and morellin (3). The isolated compounds found exhibit cytotoxicity against L1210 cancer cell line. The lC50 values were 26,6; 20,8, and 25,5 μg/mL, respectively. Under DPPH Radical Scavenging Activity Methode the compounds to exhibit antioxidant activity. The lC50 value for desoxymorelline, morellic acid and morellin ici, 22,42 μg/mL. ;30,91 μg/mL and 1249,93 μg/mL. Chromatographic separation on the n-hexane extract from bark of G. picrrorhiza Miq. furnish new compounds garcinopicrobenzophenon (4) to exhibit cytotoxicity against L1210 cell line, with the IC50 value 53,05 μg/mL and antioxidant activity with IC50 value 27,67 μg/mL and known lanosta-3-oxo-7,24-dien-27oic acid (5); lanosta 3β-hydroxy-7,24-dien-oic-acid (6), and 3-hydroxy-isonicotinic acid (9). Chromatographic separation of the dichloromethane extract from roots of G. picrorrhiza furnish new compound garcinopicrobenzophenonon (8) to exhibit cytotoxicity against L1210 eell line. The IC50 value was 40,37 μg/mL, and antioxidant activity 83,88 μg/mL; and (23E}-eupha-7oxo-8,23-dien-27oic (7)

Abstrak :
Latar Belakang: Infeksi virus dengue (DENV) masih endemis di Indonesia dan di banyak negara tropis. Hingga saat ini belum ada antivirus terhadap DENV. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan antivirus dari tanaman Cassia alata Linn (CA) terhadap DENV-2 secara in vitro, in vivo, dan in silico. Metode: Penelitian ini dilakukan dilakukan di Laboratorium LIPI dan Departemen Mikrobiologi FKUI, 2017-2019. Penelitian in vitro menggunakan DENV serotipe 2 strain New Guinea C (NGC) dan sel Huh 7it-1. DENV diberi perlakuan ekstrak CA dan fraksi dan senyawa murni hasil isolasi dengan bebagai dan konsentrasi untuk menentukan nilai IC₅₀ dan CC₅₀. Penentuan nilai IC₅₀ dan CC₅₀ melalui uji fokus dan MTT secara berurutan. Selanjutnya dilakukan percobaan untuk menentukan mekanisme penghambatan pada tahapan reseptor, pre, post dan pre/post infeksi dari ektrak CA dan fraksinya. Uji efikasi ekstrak CA in vivo dilakukan pada model mencit Balb/c dengan melakukan pengukuran titer virus dengue, jumlah trombosit, leukosit, IL-6 dan IL-10 yang dilanjutkan dengan uji  toksisitas akut  ekstrak CA.  Dilakukan juga uji in silico untuk mengetahui interaksi antara senyawa dengan  protein DENVmenggunakan software Autodock 1.5.6. Hasil: Uji in vitro menunjukkan nilai IC₅₀ ekstrak CA, fraksi heksan, etil asetat, butanol, dan air berturut-turut adalah 0,026; 0,004; 0,0013; 4,6; dan 2,5 mg/ml dengan nilai CC₅₀ berturut-turut adalah 208,9; 47,46; 57,2; 753,8; 311,33 mg/ml. Hasil uji mekanisme pada dosis 10 mg/ml, ekstrak CA, fraksi heksan dan etil asetat menunjukkan hambatan pada tahapan reseptor, pre, post dan pre/post infeksi yang lebih baik dibandingkan fraksi butanol dan etil asetat. Ekstrak CA dapat menghambat keempat mekanisme di atas dengan nilai >95%. Fraksi heksan dan etil asetat menghambat 100% pada post dan pre/post infeksi. Hasil uji in vivo dengan pemberian ekstrak 1 hari setelah infeksi menunjukkan bahwa ekstrak CA dosis 0,2; 0,4; 1 g/kg bb menurunkan titer virus DENV-2 dan menaikkan hitung trombosit  secara bermakna dibandingkan dengan kelompok DENV-2 tanpa ekstrak . Ekstrak CA tidak  memberikan efek terhadap jumlah leukosit dan kadar sitokin IL-6 dan IL-10. LD₅₀ semu ekstrak CA > 15 g/kg bb. Aloe-emodin diisolasi dari ekstrak CA dengan metode kolom kromaografi. IC₅₀ senyawa kaempferol, emodin dan aloe-emodin  terhadap DENV-2 berturut-turut adalah  22,24; 42,47; 7,51 mg/ml, dan CC₅₀ terhadap Huh7-it 1 berturut-turut 68,28; 74,19; 68,28 mg/ml. Uji in silico  ketiga senyawa menunjukkan bahwa mekanisme penghambatan ekstrak CA yang paling stabil adalah terhadap protein NS5 (IL9K4) dimana diperoleh tingkat energi bebas (DG) terendah. Kesimpulan: Ekstrak CA menghambat DENV-2 secara in vitro dan in vivo. Selain menurunkan titer virus dengue, ekstrak CA juga  meningkatkan hitung trombosit, dengan mekanisme penghambatan in vitro >95% pada tahap pre, post, pre/post dan reseptor. Mekanisme penghambatan fraksi heksan dan EA terbaik pada post dan pre/post infeksi sebesar 100%. Ikatan paling stabil senyawa yang terdapat didalam ekstrak CA adalah ikatan dengan protein NS5.

---

Background: Dengue virus infection (DENV) is still endemic in Indonesia and in many tropical countries. Until now there is no anti viral available against dengue virus. This study aimed to investigate the antiviral effects of Cassia alata Linn (CA) leaves on DENV in vitro, in vivo, and in silico. Methods: This research was carried out at Laboratories of LIPI, Department of Microbiology  FMUI, 2017-2019. In vitro tests of CA extract,fractions and isolated compound were carried out to determine the IC₅₀, CC₅₀  and the inhibition mechanism  at receptor, pre, post and pre/post infection stages. In vivo efficacy  of CA extract was tested in mice Balb/c model. Dengue virus titers, platelet, leukocytes and IL-6 and IL-10 in bloods were measured. Acute oral toxicity test was carried out to determine the LD₅₀ of CA extract.  Isolation of compounds was carried out  from CA extract. In silico test was carried out to know interaction test compound with DENV protein using Autodock 1.5.6 software. Results: The results of the in vitro test showed that  the IC₅₀ of CA extract, hexane, ethyl acetate, butanol, and water fraction  against DENV-2 were 0.026; 0,004; 0.0013; 4.6; and 2.5 mg/ml and the CC₅₀ to Huh 7 it-1 were 208.9; 47.46; 57.2; 753,8; 311.33 mg/ ml, respectively. The results of the  mechanism study showed that at a dose of 10 mg/ml, CA extract, the hexane and ethyl acetate fractions  inhibited DENV-2 at the receptor stage, pre, post and pre/post infection which were better than the butanol and ethyl acetate fractions. CA extract inhibited the four mechanisms above by more than 95%.  Hexane and ethyl acetate fractions inhibited DENV-2 100% at post and pre-post infection stages. In vivo test showed that  the administration of CA extract at doses of 0.2; 0.4; 1 g/kg bw 1 day after DENV-2 infection  significantly reduced virus titers and increased platelet counts compared to DENV-2 infected group only. CA extract did not affect the number of leukocytes and  cytokines of IL-6 and IL-10 back to normal which had been altered in  the DENV-2 group. LD₅₀ of CA extract was more than 15 g/kg bw. Aloe-emodin was isolated from CA extract used column chromatography. The IC₅₀ of  kaempferol, emodin and aloe emodin to Huh7-it 1, respectively were 22.24; 42,47; 7.51 mg ml, and the CC₅₀ respectively were 68.28; 74,19; 68.28 mg/ml. In silico study of the three compounds showed that the most stable inhibition mechanism of CA extract was on protein NS5 (IL9K4) which had the lowest free energy (DG) level. Conclusion: CA extracts have high inhibitory activity against DENV-2 in vitro and in vivo. In addition to reducing dengue virus titers, CA extract also increased platelet count, with in vitro inhibition mechanism >95% at the pre, post, pre/post and receptor stages. Hexane and ethyl acetate fractions inhibit DENV-2 100% at post and pre/post infections. The most stable bond of the compounds contained in CA extract is the bond with NS5 protein.

Abstrak :
Garcinia rigida dan Garcinia benthami termasuk famjlia Guttiferae yang terdapat di Indonesia. Beberapa spesies dari genus Garcinia mengandung senyawa bioaktif yang potensial dan digunakan sebagai obat tradisional. Penelitian ini bertujuan mengisolasi dan menentukan Struktur senyawa kimia dari daun tanaman Garcinia rigida dan kulit batang Garcinia benthami serta uji aktivitas biologi, yang meliputi uji awal toksisitas terhadap udang Artemisia Salina Leach dan uji aktivitas antibakteri terhadap staphylococcus aureus dan Samonella typhosa dan senyawa-senyawa yang diperoleh. Isolasi senyawa dilakukan dengan menggunakan tehnik kromatografi kolom dan penentuan struktur molekulnya dengan menggunakan data spektroskopi: massa (MS), inframerah UV, resonansi magnetik inti proton ('H-NMR), resonansi magnetik inti karbon (13C-NMR) dan data spektroskopi NMR-2D, meliputi COSY, HMQC, ROESY dan HMBC. Pada penelitian ini ditemukan lima senyawa baru turunan xanton dan enam senyawa triterpenoid yang telah diketahui dari daun tanaman garcinia rigida. Lima senyawa xanton baru tersebut adalah 1,5,6-trimetoksi-6',6'-dimetilpirano-(2',3':3,4)-xanton (GRI,-I = sahlaxanton) , 6-hidroksi-1,2,5,8-tetrametoksi-6',6' dimetilpirano-(2',3';3,4)-xanton (GRI,-2 = salmaxanton), l-metoksi-5,6-metilendioksi-6',6'-dimetilpirano-(2',3?:3,4)-xanton (HR-5 = musa-xanton), 1-hidroksi-5,6,8-utrimetoksi 6',6'-dimerilpirano-(2',3':3,4)-xanton (HR-7 = asmaxanton) dan isomer dari salmaxanton yaitu l-hidroksi-2,5,6,8-tetrametoksi~6?,6?-dimetilpirano-(2',3':3,4)-xanton (HR-8). Enam senyawa triterpenoid adalah lanosta-8,25-dien-313-ol (HR-1), Eiedelin (HR-2), lupeol (HR-3), stigmasterol (HR-4c), 3B-hidroksi-20(29)-en-lupan-30-al (HR-4d) dan 3B-hidroksi-20(29)-en-Iupan-30-ol (HR-6a). Dari kulit batang tanaman Garcinia benthami didapatkan tiga senyawa baru turunan benzofenon dan satu senyawa flavonoid serta empat senyawa tritelpenoid. Tiga senyawa bam tersebut adalah 2'-metoksi-4',6',3,5-tetrahidroksibenzofenon (GbA-5 = ismailbenzofenon), 2',6'-dimetoksi-4',3,5-nillidroksibenzofenon (GbA~6 = hilmibeuzofenon) dan 3?,5',6-trihidroksi-2,4-dimetoksi-6'(3-metilbut-2-enil) benzofenon (GbA-4' = salimbenzo-fenon). Satu Senyawa flavonoid, yaitu epikatekin (GbA-7) dan empat senyawa triterpenoid yaitu friedelin(GBH-3), asam-3B-hidroksi-Ianosta-9(11), 24-dien-26-oat (GbH-4), stigmasterol (GbA-2) dan asam-olean-5,12-dien-3B-ol-28-oat(GbA-4). Pada uji pendahuluan terhadap larva udang Artemia salina leach memperlihatkan bahwa senyawa-senyawa GRL-1, GRL-2, HR-5, HR-7 dan HR-8 memperlihatkan adanya hambatan pertumbuhan bakteri pada konsentrasi 100, 50 dan 25 ppm, sedangkan senyawa GbA-5, GbA-6 dan GbA-4' menghambat pertumbuhan bakteri pada konsentrasi 100 dan 50 ppm, tetapi tidak terhadap kuman salmonella typhosa.

Abstrak :
ABSTRAK
Telah dilakukan penelitian pada tumbuhan tingkat rendah Iumut hati P. sandei Dozy dan tumbuhan tinggi famili Lauraceae yaitu Beilschmiedia brevipes Ridl., B. glauca Lee dan Cryptocazya. kurzii Hk.f. Ekstraksi P. sandei Dozy dilakukan dengan cara maserasi dengan pelarut berturut-turut n- heksana, klorofom dan melanol, sedangkan ekstraksi pada tumbuhan tingkat tinggi famili Lauraoeae menggunakan ekstraksi asam basa untuk memperoleh alkaloid total. isolasi P. sandei Dozy dilakukan dengan kromatograti kolom menggunakan fasa diam silika gel, Sephadex LH-20 dan Cosmosil RP-75 serta eluen n-heksana-etilasetat, n-heksana-aseton dan kloroform-metanol, sedangkan isolasi alkaloid digunakan fasa diam silika gel dan eluen diklorometana-metanol. Penentuan struktur molekul dilakukan dengan UV, FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR, NMR-2D, ESI-MS, FAB-MS, GC-MS dan HR-MS. Dari hasil tumbuhan tingkat rendah P. sandei Dozy diperoleh 6 senyawa yaitu 2 seskuiterpen, spathulenol (A-1) dan 10-oksodaucan-5,8-dien-11-asetat (A-3) yang merupakan senyawa baru, 2 macam sterol yaitu stigmasterol (A-2) dan silosterol (A-4), turunan gliseroi 1',2'-[(3~etoksi)-heksa vinill gliserol (A-5) juga merupakan senyawa baru dan etil p-metoksi sinamat (A-6), sedangkan dari tumhuhan tinggi famili Lauraceae diperoleh 7 alkaloid bensilisokuinolin dari B. bravipes Ridl., yaltu 7-O,4'-O-dimetilooclaurin (B-1), papaveraldin (B-2), velucriptin (B-3), papaverine (B-4) adalah bahan alam baru, amepavin (B-5), 4-metilpapaveraldin (B-6) merupakan senyawa baru dan noramepavin (B-7). Enam alkaloid aporfin yaitu norisoturberin (C-1), norisocoridin (C-2), N-metilhemagin (C-3), isocoridin (C-4), hemagin (C-6), catalpivolin (C-7) dm 1 oksoaporin, 7-oksohemagin (C-5) 'dari B. glauca Lee dan 4 alkaloid oksoaportin, O-metilmoschatolin (D-1), subseilin (D-2), aiherolin (D-3), dioentrinon (D-4) dan sinamida (D-5) dar! C. Rum? Hk.f. UE aktivitas sitotoksik alkaloid disentxinon pada se! KB menunjukkan harga LCm 9,03 ppm, sedangkan pada konsentrasf 10 ppm disentrinon dapat menginduksi apoptosis sebesar 46,30%, dan menyebabkan nekrosis 20,28%. Disentrinon menginduksi apoptosis jauh lebih tinggi dmanding dengan aportin aiau oksoeporfin Iain, tetapi sedikit Iebih rendah daripada vinkristin sebagai kontrol positif.

---

Abstract
The research of the isolation and structure determination of the chemical constituents of the liveiwort of Plagiochila sandei Dozy and Lauraceae, namely Beilschimedia brevrpes Ridl., Beilschmiedia giauca Lee and Cryptocarya kurzii Hk.f. have been performed . The extraction of P. sandei was carried out using n-hexane, CHCI3 and MeOH, subsequently, while for the Lauraceae the acid base extraction was periomied to get the crude alkaloid extracts. P.sandei Dozy was purified by column chromatography using silica gel, Sephadex LH-20 dan Cosmosil RP-75 as stationary phase and n-hexane-ethyl-acetate, n-hexane-acetone and chloroform-methanol as mobile phase, respectively. The crude alkaloids mixture was subjected to column chromatography over silica get and dichloromethane - methanol as mobile phase. The molecular structure ofthe compounds were determined by spectroscopic methods, such as UV, FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR, NMR-2D, ESI-MS, FAB-MS, GC-MS and HR-MS. From the liverwort P. sandei Dozy, 6 compounds as chemical constituents of were obtained: 2 sesquiterpenes, spathulenol (A-1) and 10 oxodaucane-5,8-dlene-11-acetate (A-3) as a new compound, 2 sterols: stigmasterol (A-2) and sitosterol (A-4), 1',2?-dimethyl-[(3~ethoxy)-hexavinyl] glycerol. a new compound of a derivative of glycerol (A-5) and ediyl p-melhoxy cinnnamate (A-6). Nineteen alkaloids were isolated from Lauraoeae, 7 benzylisoquinoiinei from B.brevipes Ridl.: 7-O,4'-O-dimethylcoclaurine (B-1), papaveraldine (B-2), veluoryptine (B-3), papaverinol (B-4) as new natural product compound, armepavine (35). 4-methyipapaveraldine (B-6) as new compound and noramrepavine (B-7). Six aporphine alkaloids were obtained: norisoturberine (C-1), norisocorydine (C-2), N- methylhemagine(C-3), isocorydine (C-4). hemagine (C-6), catalpivoline (C-7) and one oxoaporphine called 7-oxohemagine (C-5). Four oxoaporphine alkaloids were isolated from B. glauca Lee: 0#methyimoschatoline (D-1), subsessiline (D-2), atheroline (D-3), dicentrinone (D-4) and a 'proto' alkaloid cinamide (D-5) from C. kurzii Hk.f. The cytotoxic activity test of the aporphine and oxoaporphine alkaloids to the KB cell line showed that dicentrinone - an oxoaporphine had LC50 9,03 ppm, while at 10 ppm, dicentlinone induced apoptosis 46.30% and 20,28% necrosis. This activity was much higher than aporphines and other oxoaporphlnes, but it was slightly lower than vincristine as positive control.

Abstrak :
Telah dilakukan penelitian isolasi dan identifikasi untuk mengungkapkan kandungan senyawa kimia dari daun tanaman Anredera cordifolia (Ten.) Steenis yang dikenal dengan nama binahong dan diperoleh dari perkebunan tanaman obat BALITTRO , Lembang. Sampel daun kering diekstraksi dengan metanol dan hasilnya difraksinasi dengan n-heksana, etil asetat dan n-butanol. Setiap fraksi dilakukan uji aktivitas, yang meliputi uji toksisitas terhadap larva udang A. salina Leach, antioksidan dengan metode DPPH, antimikroba serta uji sitotoksisitas terhadap sel leukemia murine P388 dan sel kanker payudara T-47D. Isolasi dilakukan dengan teknik kromatografi kolom, dilanjutkan dengan pemurnian menggunakan teknik kromatogafi lapis tipis preparatif dan HPLC preparatif. Penentuan struktur molekul dilakukan dengan menganalisis data spectrum UV-Vis, Infra merah, LC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, DEPT, 2D-NMR meliputi HMQC dan HMBC. Hasil isolasi terhadap ekstrak daun A. cordifolia diperoleh 3 senyawa, yaitu satu senyawa yang diusulkan sebagai senyawa baru pada tanaman A.cordifolia yaitu 8-Glucopyranosyl-4',5,7-trihydroxyflavone, dan 2 senyawa lainnya yaitu senyawa adenine dan senyawa (9'Z,9''Z)-propane-1,2,3-triyl trioleat. Berdasarkan hasil uji bioaktivitas BSLT, ekstrak metanol, n-heksana, etil asetat, n-butanol dan isolat 8-Glucopyranosyl-4',5,7-trihydroxyflavone toksik terhadap larva udang A. salina masing-masing mempunyai nilai LC50 46,19; 542,05; 32,06; 79,72 dan 24,74 μg/mL. Hasil uji aktivitas antioksidan seluruh ekstrak bersifat aktif, kecuali ekstrak n-heksana tidak aktif, masing-masing dengan nilai IC50 53,11, 256,23 57,96 , 132,39 dan 68,07μg/mL. Hasil uji aktivitas antibakteri terhadap S. aureus, E.coli dan C. albicans, ekstrak n-heksana tidak memiliki daya hambat, ekstrak etil asetat lebih aktif dibandingkan dengan ekstrak metanol, dan n-butanol terhadap bakteri S.aureus, pada konsentrasi 500 mg/1mL. Ekstrak metanol daun A. cordifolia tidak mempunyai potensi aktif terhadap sel murine P388 dan T-47D, tetapi ekstrak etil asetat mepunyai potensi aktif terhadap sel murine P388 dengan IC50 62,74 μg/mL. Senyawa 8-Glucopyranosyl-4',5,7-trihydroxyflavon, tidak aktif terhadap sel T-47D tetapi aktif terhadap sel P388 dengan nilai IC50 87,13 μg/mL. Isolat adenine mempunyai potensi aktif terhadap sel murine P388 maupun sel kanker payudara T-47D dengan nilai IC50 89,08 dan 39 μg/mL. ...... A research has been conducted to reveal the isolation and identification of bioactive constituents of leaves Anredera cordifolia (Ten.) Steenis ( local name known as binahong) and obtained from the plantation of medicinal plants in BALITTRO, Lembang. Dried leaf samples were extracted with methanol and the results were fractionated with n-hexane, ethyl acetate and n-buthanol respectively. It was tested biological activity ,to toxicity on Brine shrimp test of A.salina Leach, an antioxidant with the DPPH method, antimicrobial and cytotoxicity test against murine P388 leukemia cells and breast cancer cells T-47D. Isolation was carried out by column chromatography techniques, followed by purification using preparative thin layer chromatography techniques and preparative HPLC. Determination of molecular structure performed by analyzing the UV-Vis spectrum data, Infrared, LC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, DEPT, 2D-NMR include HMQC and HMBC. The results of isolation of the leaf extract of A.cordifolia were obtained three compounds, a compound that is proposed as a new compound in this plant that is 8-Glucopyranosyl-4?,5,7-trihydroxyflavone and two other compounds are adenine and (9?Z,?Z)-propane-1,2,3-tryl trioleat. The results of bioactivity BSLT, methanol extract, n-hexane, ethyl acetate, n-buthanol and isolates 8-Glucopyranosyl-4?,5,7-trihydroxyflavone were toxic to shrimp larvae A.salina with LC50 values : 53,11; 256,23; 57,96; 132,39; and 68,07μg/mL. The results antioxidant activity, all of extract active except for n-hexane fraction with IC50 values 53,11; 256,23; 57,96; 132,39 and 68,07 μg/mL. The results of the antibacterial activity against S.aureus, E.coli and C.albicans , n-hexane extracts had no inhibitory power, the ethyl acetate extract was more active than the methanol and n-buthanol extract against bacteria S.aureus at a concentration of 500 mg/1 mL. Methanol extract of leaves of A.cordifolia was not potentially active against murine P388 and T-47D cells, ethyl acetate extract was shown activity against murine P388 cells with IC50 values 62,74 μg/mL. The compounds 8-Glucopyranosyl-4?,5,7-trihydroxyflavone, not active against T-47D cells but was active against P388 cells with IC50 values 87,13 μg/mL. Isolate adenine was active against murine P388 cells and breast cancer cells T-47D with IC50values 89,08 and 39 μg/mL, respectively.

Abstrak :
Arginase (L-arginine ureahydrolase) adalah enzim yang berperan dalam siklus urea. Arginase juga memainkan peran penting dalam produksi nitrat oksida (NO). Gangguan keseimbangan NO merupakan kontributor terjadinya gangguan fungsi endotel pembuluh darah. Senyawa fenol dan flavonoid diketahui mempunyai aktivitas penghambatan arginase. Genus Sterculia kaya dengan senyawa fenol dan flavonoid. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan senyawa dari tanaman genus Sterculia yang mempunyai aktivitas penghambatan arginase. Penelitian diawali dengan skrining dari 5 tanaman genus Sterculia yaitu: S. macrophylla, S. comosa, S.parkinsonii, S.rubiginosa, S.stipulata. Bagian yang digunakan adalah daun dan kayu. Ekstrak diuji aktivitas inhibitor enzim arginase dan antioksidan dengan metode DPPH dan FRAP. Ekstrak yang aktif adalah ekstrak metanol kayu Sterculia comosa dan ekstrak metanol kayu Sterculia macrophylla. Ekstrak aktif dipisahkan dengan kromatografi kolom vakum menjadi fraksi. Tiap fraksi di uji aktivitas inhibitor enzim arginase dan antioksidan dengan metode FRAP dan DPPH. Fraksi dilanjutkan diisolasi menggunakan kromatografi kolom dan Kromatografi Lapis Tipis Preparatif sampai didapatkan isolat. Hasil isolat diidentifikasi dengan FTIR, 1H-NMR,13C-NMR, HSQC, HMQC, HMBC, LCMSMS. Sterculia comosa (kayu comosa/KC) didapatkan isolat KC4.4.6 asam (-)-2-(E)-kafeoil-D-gliserat, dan KC4.4.5.1 adalah asam trans-isoferulat, yang merupakan turunan sinamat. Sterculia macrophylla (kayu macrophylla/KM) diperoleh senyawa senyawa KM3.9.1 merupakan 3β-5α,6α-epoksi-3-hidroksi-7-megastigmen-9-on. Senyawa KM3.5.M merupakan asam pikolinat, dan Senyawa KM-1 merupakan campuran β-sitosterol dan stigmasterol. Hasil uji aktivitas inhibitor enzim arginase diperoleh nilai IC50 untuk isolat KM3.9.1: 59,31μg/ml, KM3.5.M: 73,98 μg/ml, KC4.4.6: 98,03 μg/ml, KC4.4.5.1: 292,58 μg/ml, dan KM1: 140,56 μg/ml, kontrol positif nor-NOHA: 3,97 μg/ml. Aktivitas antioksidan metode DPPH didapatkan nilai IC50 isolat KM3.9.1:92,60 μg/ml, KM3.5.M: 106,42 μg/ml, KC4.4.6: 48,77 μg/ml, KC4.4.5.1: 88,08 μg/ml dan KM1: 185,09 μg/ml, kontrol positif kuersetin: 5,63 μg/ml. Aktivitas antioksidan dengan metode FRAP KM3.9.1: 10,76 FeEAC (Mol/g), KM3.5.M: 5,79 FeEAC (Mol/g), KC4.4.6: 16,40 FeEAC (Mol/g), KC4.4.5.1: 15,79 FeEAC (Mol/g) KM-1: 11,89 FeEAC (Mol/g), kontrol positif kuersetin: 1201,61 FeEAC (Mol/g). Isolat KM3.9.1 (3β-5α,6α-epoksi-3-hidroksi-7-megastigmen-9- on) merupakan senyawa yang mempunyai aktivitas sebagai inhibitor enzim yang paling baik, sedangkan aktivitas antioksidan yang paling baik adalah isolat KC4.4.6/asam ()-2-(E)-kafeoil-D-gliserat Arginase (L-arginine urea-hydrolase) is an enzyme that plays a role in the urea cycle. Arginase also plays an essential role in the production of Nitric Oxide (NO). NO balance disorder is a contributor to the impaired endothelial function of blood vessels. Phenol and flavonoid compounds are known to have arginase inhibitory activity. The genus Sterculia contains rich of phenol compounds and flavonoids. This study aims to obtain compounds from the genus Sterculia which have arginase inhibitory activity. The study began with the screening of five plants of Sterculia genus: S. macrophylla, S. comosa, S.parkinsonii, S.rubiginosa, S.stipulata. The parts used are leaves and wood. The extract tested for the activity of arginase inhibitory activity and antioxidant by DPPH and FRAP methods. The active extracts were methanol extract of Sterculia comosa wood and methanol extract of Sterculia macrophylla wood. The active extract was separated by vacuum column chromatography into fractions. Each fraction tested for the activity of arginase inhibitory and antioxidant by the FRAP and DPPH methods. The fraction isolated using column chromatography and Preparative Thin Layer Chromatography until isolates obtained. The isolates identified with FTIR, 1H-NMR,13C-NMR, HSQC, HMQC, HMBC, LCMSMS. Sterculia comosa (comosa woods/KC) obtained isolates KC4.4.6/(-)-2-(E)-caffeoyl-D-glyceric acid., KC4.4.5.1 trans-isoferrulic acid, which are cinnamic. Sterculia macrophylla (comosa woods/KC) obtained compound: KM3.9.1 is a compound of 3β-5α,6α-epoxy-3-hydroxy-7- megastigmen-9-one. KM3.5.M is picolinic acid, and KM1 is β-sitosterol and stigmasterol. The results of arginase enzyme inhibitor activity obtained IC50 values for isolates KM3.9.1: 59.31 μg/ml, KM3.5.M: 73.98 μg/ml, KC4.4.6: 98.03 μg/ml, KC4.4.5.1: 292.58 μg/ml, and KM1: 140.56 μl/ml, positive control of nor-NOHA: 3.97 μg/ml. Antioxidant activity DPPH method obtained IC50 isolates KM3.9.1: 92.60 μg/ml, KM3.5.M: 106.42 μg/ml, KC4.4.6: 48.77 μg/ml, KC4.4.5.1: 88,08 μg/ml and KM1: 185.09 μg/ml. Quercetine as positive control: 5.63 μg/ml. Antioxidant activity with FRAP method KM3.9.1: 10.76 FeEAC (Mol/g), KM3.5.M: 5.79 FeEAC (Mol/g), KC4.4.6 of 16.40 FeEAC (Mol/g), KC4.4.5.1: 15.79 FeEAC (Mol/g) KM1: 11.89 FeEAC (Mol/g), quercetine: 1201.61 FeEAC (Mol/g). KM3.91 (3β-5α,6α-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmen-9-one) isolates was compound that have the best activity as enzyme inhibitor, while the best antioxidant activity was KC4.4.6/()-2-(E)-caffeoyl-D-glyceric acid.

Abstrak :
Sitronelol dan geraniol dilaporkan mempunyai aktivitas antibakteri,antiinflamasi dan sitotoksik terhadap beberapa sel kanker. Hasil uji sitotoksiksitronelol dan geraniol terhadap sel kanker murine leukimia P388 menunjukkanbahwa, sitronelol dan geraniol mempunyai aktivitas sitotoksik terhadap sel kankertersebut. Untuk meningkatkan aktivitas sitotoksik, kedua senyawa tersebut dirancangmenjadi sejumlah senyawa ester dan diskrining virtual terhadap reseptor proteinproviral insertion site in Moloney murine leukemia virus-1 Pim1 kinase denganperangkat lunak Molegro Virtual Docker MVD . Hasil skrining virtual menunjukkanbahwa senyawa ester hasil rancangan mempunyai potensi sebagai antikanker dandisintesis 8 senyawa ester terpilih yaitu sitronelil kaproat, geranil kaproat, sitronelilisobutirat, geranil isobutirat, sitronelil 2,2-dimetil butirat, geranil 2,2-dimetil butirat,sitronelil kaprilat dan geranil kaprilat. Senyawa ester hasil sintesis dianalisis awalmenggunakan KLT, dimurnikan menggunakan kolom kromatografi, dielusidasistrukturnya menggunakan FTIR dan NMR serta dianalisis spektro massanyamenggunakan GCMS. Analisis toksisitas senyawa ester hasil sintesis dengan metodeBSLT menunjukkan bahwa, ester sitronelol dan geraniol hasil sintesis toksik terhadaplarva udang Artemia salina dengan nilai LC50 1,21-1,96 ?g/mL, sehingga berpotensisebagai senyawa antikanker. Hasil uji aktivitas sitotoksik terhadap sel murineleukimia P388 secara in vitro dengan metode MTT menunjukkan bahwa, estersitronelol dan geraniol hasil sintesis sitotoksik terhadap P388 dengan nilai IC50 10,63-37,69 ?g/mL. Aktivitas sitotoksik ester sitronelil kaproat yang disintesis dari asamkaproat minyak inti sawit sekitar 4 kali lebih kuat daripada sitronelol. Senyawa yangaktivitas sitotoksiknya lebih tinggi daripada senyawa induk, selanjutnya diujisitotoksik terhadap sel kanker payudara MCF7 dengan metode alamar blue. Hasil ujisitotoksik ini menunjukkan bahwa senyawa ester sitronelil isobutirat, sitronelil 2,2-dimetil butirat, geranil isobutirat dan geranil 2,2-dimetil butirat sitotoksik terhadapMCF7 dengan nilai IC50 1,32-4,83 ?g/mL. Hidrofobisitas log P senyawaberpengaruh terhadap aktivitas sitotoksik.

---

---

Citronellol and geraniol have been reported as an antibacterial, anti inflammatory andcytotoxic against some cancer cells. The cytotoxic test result both of citronellol andgeraniol against murine leukemia P388 cancer cells showed that citronellol andgeraniol have cytotoxic activity against the cancer cells. To enhance the cytotoxicactivity both of the compounds, the compounds were designed into a number of estercompounds and virtual screened against the target receptor of proviral insertion sitein Moloney murine leukemia virus 1 Pim1 kinase using Molegro Virtual Docker MVD software. The virtual screening result showed that citronellol and geraniolesters have potential as anticancer and 8 ester compounds selected that are citronellylcaproate, geranyl caproate, citronellyl isobutyrate, geranyl isobutyrate, citronellyl2,2 dimethyl butyrate, geranyl 2,2 dimethyl butyrate, citronellyl caprylate and geranilcaprylate further synthesized. The synthesized ester compounds were preliminaryanalyzed by TLC, purified by column chromatography, elucidated the molecularstructure using FTIR and NMR and analyzed the mass spectra using GCMS. Toxicityanalysis of ester compounds by BSLT method showed that, citronellol and geraniolesters toxic against Artemia salina Leach shrimp larvae with LC50 values of 1.21 1.96mg mL, thereby potentially as anticancer compound. The result of in vitro cytotoxicactivity of esters against murine leukemia P388 cancer cells by MTT method showedthat, citronellol and geraniol esters cytotoxic against P388 cancer cells with IC50values of 10.63 37.69 g mL. The cytotoxic activity of citronellyl caproate thatsynthesized from caproic acid of palm kernel oil was about 4 more active thancitronellol. Ester compounds that have higher cytotoxic activity than startingcompound, then were tested for cytotoxic activity against breast MCF7 cancer cellsby alamar blue method, The result showed that citronellyl isobutyrate, citronellyl 2,2 dimethyl butyrate, geranyl isobutyrate and geranyl 2,2 dimethyl butyrate activeagainst MCF7 cancer cells with IC50 values of 1.32 4.83 g mL. Hydrophobicity logP of ester compounds effect on the cytotoxic activity.

Abstrak :
ABSTRAK
Kanker payudara merupakan salah satu penyebab utama kematian pada wanita. Besarnya jumlah penderita kanker dan ketergantungan terhadap obat impor mendorong adanya upaya untuk mencari sumber obat baru baik secara alami yang diperoleh dari mengisolasi senyawa aktif dari bahan alam maupun secara sintesis. Salah satu dari keanekaragaman hayati yang memiliki potensi untuk dikembangkan sebagai obat adalah tanaman obat yang berasal dari hutan Mekongga, Sulawesi Tenggara, yaitu tumbuhan Myristica fatua Houtt, mempunyai aktivitas antikanker terhadap sel kanker payudara MCF-7 dengan IC50 90,9 g/mL. Oleh karena itu, penelitian ini bertujuan untuk mengisolasi dan mengidentifikasi senyawa aktif antikanker payudara dari daun M. fatua Houtt. Metode penelitian yang digunakan meliputi ekstraksi, fraksinasi, isolasi, teknik kromatografi dan spektroskopi UV/Vis, FTIR, MS, dan FT-NMR, serta uji bioaktivitas menggunakan sel kanker payudara MCF7. Hasil pada penelitian ini diperoleh sembilan isolat, yaitu 7S, 8R, 8 rsquo;S, 7 rsquo;S 7,7 rsquo;-bis 3-hidroksi-5-metoksifenil -8,8 rsquo;-dimetil butana-7,7 rsquo;-diol 1 , 3 rdquo;-hidroksi demetildaktiloidin 2 , metil 3,4-dihidroksibenzoat 3 , furoguaiaoxidin 4 , fatuasya demetildaktiloidin 5 , 2 rdquo;,3 rdquo;-dihidroksi-4 rdquo;-dehidroksi demetildaktiloidin 6 , b-sitosterol 7 , sigmast-5-ene-3b,4b-diol 8 , dan asam 20-epibrionolat 9 . Berdasarkan penelusuran Scifinder , senyawa 1, 2, 5, dan 6 merupakan senyawa baru dan aktif sebagai antikanker secara in vitro terhadap sel kanker payudara MCF-7 dengan IC50 masing-masing sebesar 9,48, 2,97, 3,50, dan 5,20 mg/mL. Dilain sisi, senyawa 3, 4, 7 dan 9 mempunyai IC50 > 100 mg/mL tidak aktif dan senyawa 7 merupakan senyawa yang paling aktif dengan IC50 sebesar 1,51 mg/mL. Gugus farmakofor untuk senyawa 1 diduga adanya gugus hidroksil pada posisi 3, 3 rsquo; dan 7 rsquo;, senyawa 2, 5, dan 6 diduga adanya gugus hidroksil pada posisi 3 pada cincin aromatik A dan posisi 4 pada cincin aromatik B dan untuk senyawa 9 diduga adanya gugus hidroksi pada posisi 4.

---

ABSTRACT
Breast cancer is one of the leading causes of death in women. The large number of cancer patients and dependence on imported drugs encourage efforts to find a source of new drugs naturally obtained from isolating the active compounds from natural materials as well as synthesis. One of the biodiversity that has potential to be developed as medicine is medicinal plant originating from Mekongga forest, Southeast Sulawesi is Myristica fatua Houtt plant, which has anticancer activity against MCF 7 breast cancer cell line with IC50 90,9 mg mL. Therefore, this study aims to isolate and identify the breast cancer active compounds from the leaves of M. fatua Houtt. The research methods used include extraction, fractionation, isolation, chromatography techniques, UV Vis, FTIR, MS, and FT NMR spectroscopy, and bioactivity assay using MCF 7 cell line. The result of this study obtained nine isolates, namely 7S, 8R, 8 rsquo S, 7 rsquo S 6,6 rsquo bis 3 hydroxy 5 methoxyphenyl 8,8 rsquo dimethyl butane 7,7 rsquo diol 1 , 3 rdquo hydroxy demethyldactyloidin 2 , methyl 3,4 dihydroxy benzoate 3 , furoguaiaoxidine 4 , fatuasya demethyldactyloidin 5 , 2 rdquo ,3 rdquo dihydroxy 4 rdquo dehydroxy demethyldactyloidin 6 , b sitosterol 7 , sigmast 5 ene 3b,4b diol 8 and 20 epibryonolic acid 9 . Based on Scifinder database, compounds 1, 2, 5, and 6 are new and active compounds as anticancer in vitro against MCF 7 breast cancer cell line with IC50 9.48, 2.97, 3.50, and 5.20 mg mL. On the other hand, the compounds 3, 4, 7, 9 have IC50 100 mg mL inactive and compound 8 is the most active compound with IC50 1.51 mg mL. The pharmacophore groups for compound 1 is suspected hydroxyl groups at positions 3 3 rsquo and 7 7 rsquo , compounds 2, 5, and 6 suspected presence of hydroxyl group at position 3 on aromatic ring A and position 4 on aromatic ring B and for compound 9 is suspected presence of hydroxyl group at position 2.

Abstrak :
ABSTRAK
Tanaman Garcinia latissima Miq. yang tumbuh di Pulau Seram Maluku dan Papua dan dibudidayakan di Kebun Raya Bogor kemungkinan mempunyai potensi sebagai antimikroba. Tujuan dari penelitian ini untuk mendapatkan isolat senyawa aktif dari fraksi aktif sebagai antibakteri atau antifungi dan mendapatkan struktur senyawa aktif dari tanaman G. latissima Miq. Bahan tanaman kulit buah, kulit batang, dan daun Garcinia latissima Miq. masing-masing dimaserasi secara bertingkat dengan menggunakan tiga macam pelarut n-heksana, etil asetat, dan metanol sehingga diperoleh sembilan ekstrak. Uji antimikroba 9 ekstrak ini dilakukan terhadap dua bakteri gram positif Staphylococcus aureus dan Bacillus subtilis , dua bakteri gram negatif Pseudomonas aeruginosa dan Escherichia coli dan dua jamur Candida albicans dan Trichophyton mentagrophytes dengan menggunakan uji zona hambat. Ekstrak yang memberikan zona hambat, dilakukan uji zona hambat kembali dengan menggunakan 2 ekstrak dalam DMSO. Ekstrak yang memberikan zona hambat pada konsentrasi 2 dilakukan uji konsentrasi hambat minimal KHM menggunakan metode dilusi dan kemudian difraksinasi menggunakan kromatografi kolom. Fraksi-fraksi yang diperoleh diuji zona hambat dan penetapan nilai KHM secara mikrodilusi. Fraksi yang memberikan penghambatan terhadap bakteri kemudian diuji secara bioautografi sehingga dapat diketahui ada tidaknya komponen dari fraksi yang dapat memberikan zona hambat. Fraksi yang mempunyai KHM 2.500 ppm atau kurang dan yang mempunyai bobot fraksi yang memungkinkan kemudian dilakukan isolasi dengan menggunakan kromatografi kolom, kromatografi lapis tipis preparatif KLTP , dan rekristalisasi. Isolat yang diperoleh diidentifikasi menggunakan spektrometri UV-Vis, FTIR, LCMS Liquid Chromatography Mass Spectrofotometry , spektrometri 1HNMR, 13CNMR, HMQC, dan HMBC. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ekstrak etil asetat kulit buah dan ekstrak etil asetat kulit batang pada konsentrasi 2 memberikan zona hambat terhadap B. subtilis dan P. aeruginosa. Ekstrak metanol kulit buah 2 dan ekstrak metanol kulit batang 2 memberikan zona hambat terhadap B. subtilis dan S. aureus. Ekstrak metanol kulit buah 2 juga memberikan zona hambat terhadap P. aeruginosa. Ekstrak etil asetat daun dan ekstrak metanol daun pada konsentrasi 2 memberikan zona hambat terhadap B. subtilis. Dari hasil isolasi fraksi yang mempunyai KHM le; 2.500 ppm diperoleh empat senyawa yang baru pertama kali diisolasi dari G. latissima yaitu 6-deoksijakareubin dari fraksi C ekstrak etil asetat kulit buah G. latissima Miq. , senyawa friedilin dari fraksi A ekstrak etil asetat daun , senyawa robustaflavon dari fraksi D ekstrak etil asetat daun , dan senyawa amentoflavon dari fraksi B dan fraksi C ekstrak metanol daun . Hasil uji KHM 6-deoksijakareubin terhadap B. subtilis 156,25 ppm lebih aktif dari fraksi C ekstrak etil asetat kulit buah 1.250 ppm.

---

ABSTRACT
Garcinia latissima Miq. which grows on the island of Seram Maluku and Papua and cultivated in the Bogor Botanical Gardens may have potential as an antimicrobial. The purpose of this study was to obtain isolates of active compounds from the active fractions as antibacterial or antifungal and to obtain the structure of the active compound of the G. latissima Miq plant. Each plant material fruits, stembark, and leaves were macerated succesively by using n-hexane, ethyl acetate, and methanol subsequently obtaining 9 extracts. Antimicrobial tests of 9 extracts were performed on two Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis , two Gram-negative bacteria Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli and two fungi Candida albicans and Trichophyton mentagrophytes using inhibitory zone tests. Extracts that provide inhibition zone, retard zone test conducted using 2 extract in DMSO. Extracts that gave the inhibition zone at 2 concentration were tested for minimum inhibitory concentrations MIC using the dilution method and then fractionated using column chromatography. The fractions were tested inhibit zone and stipulation of MIC values ?? ??by microdilution. Fractions that gave inhibition to the bacteria were then tested by performing bioautography assay to determine which component of the fraction that able to inhibit bacteria growth. A fraction having MIC of 2500 ppm or less and having a feasible fractional weight is then isolated by column chromatography, preparative thin layer chromatography Prep-TLC , and recrystallization. The isolates obtained were identified using UV-Vis spectrophotometry, FTIR, LCMS Liquid Chromatography Mass Spectrophotometry , 1H-NMR spectrophotometry, 13C-NMR, HMQC, and HMBC. The results showed that the fruits ethyl acetate extract and the stembark ethyl acetate extract at 2 concentration gave inhibition zone against B. subtilis and P. aeruginosa. The fruits methanol extract 2 and stembark methanol extract 2 gave inhibition zone against B. subtilis and S. aureus. The fruits methanol extract 2 also provided inhibitory zone against P. aeruginosa. The leaves ethyl acetate extract and the leaves methanol extract at 2 concentration gave inhibition zone against B. subtilis. The isolation result from fractions having MIC le; 2,500 ppm obtained four compounds which were first isolated from G. latissima, 6-deoxijacareubin from fraction C of fruit ethyl acetate extract , friedelin from fraction A of leaves ethyl acetate extract , robustaflavone from fraction D of leaves ethyl acetate extract , and amentoflavone from fraction B and fraction C of leaves methanolic extract . The MIC of 6-deoxijacareubin against B. subtilis was 156.25 ppm more active than fraction C of fruits ethyl acetate extract of 1250 ppm .

Abstrak :
Senyawa andrografolida, metabolit sekunder pada tumbuhan Sambiloto (Andrographis paniculata), diketahui memiliki aktivitas antiplasmodia 50% in vitro (IC50) < 10 μM, sehingga layak dijadikan sebagai senyawa pemandu di dalam pencarian dan pengembangan obat antimalaria secara rasional. Enzim farnesil difosfat sintase P. falciparum (PfFPPS) merupakan target yang valid untuk obat antimalaria. Tujuan umum penelitian ini adalah membuktikan membuktikan hipotesis bahwa senyawa turunan andrografolida, yang rancangan strukturnya diperoleh melalui optimasi interaksi maya andrografolida dengan enzim PfFPPS berdasarkan pose penambatan maya substrat dan inhibitornya, memiliki aktivitas antiplasmodia in vitro yang lebih tinggi daripada aktivitas antiplasmodia in vitro andrografolida dan tidak toksik terhadap sel manusia. Melalui optimasi interaksi maya andrografolida dengan enzim PfFPPS berdasarkan pose penambatan maya substrat dan inhibitornya, telah diperoleh rancangan struktur turunan andrografolida yang baru yang berpotensi menghambat enzim PfFPPS. Melalui reaksi esterifikasi terhadap senyawa andrografolida, diperoleh senyawa 3,14-andrografolidabis(4'-kloro)benzoat (18). IC50 senyawa 18 terhadap P. falciparum galur 3D7 adalah: 131,60 μM. Persentase pertumbuhan sel DLD-1 di bawah pengaruh senyawa 18 hingga konsentrasi 63,74 μM adalah lebih dari 100%. Dengan demikian, senyawa turunan andrografolida tersebut memiliki aktivitas antiplasmodia in vitro yang lebih rendah daripada aktivitas antiplasmodia in vitro andrografolida, namun tidak toksik terhadap sel manusia.

---

Andrographolide, a secondary metabolite of Sambiloto (Andrographis paniculata), has a 50% in vitro antiplasmodial activity (IC50) < 10 μM, that it is suitable as a lead compund in an antimalarial drug discovery and development. P. falciparum farnesyl diphosphate synthase (PfFPPS) is a valid target for antimalarial drug. The main objective of this research is to prove the hypothesis that andrographolide derivative, whose design was obtained throughout optimization of virtual interaction between andrographolide and PfFPPS based on the docking pose of its substrates and inhibitor, has a higher in vitro antiplasmodial activity than that of andrographolide and is not toxic towards human cells. Throughout optimization of virtual interaction between andrographolide and PfFPPS based on the docking pose of its substrates and inhibitor, design of novel andrographolide derivatives which are potential to inhibit PfFPPS was obtained. Throughout esterification on andrographolide, an andrographolide derivative was obtained: 3,14-andrographolidebis(4'-chloro)benzoate (18). IC50 of 18 against P. falciparum 3D7 was: 131.60 μM. Percentage of human DLD-1 cell growth under the influence of 18 up to 63.74 μM was more than 100%. Therefore, this andrographolide derivative has lower in vitro antiplasmodial activity than that of andrographolide, but is not toxic towards human cells.