Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"

Sistem penghantaran tertarget kolon dapat meningkatkan efek terapi pada pengobatan penyakit spesifik kolon, seperti Crohn’s disease, ulcerative colitis (UC) dan irritable bowel syndrome (IBS). Selain itu, kolon dapat menjadi lokasi yang sesuai untuk penghantaran obat yang rentan enzim saluran cerna, seperti peptida dan protein terapeutik. Dalam upaya untuk meningkatkan efek terapi, maka dikembangkan sistem penghantaran spesifik kolon menggunakan berbagai strategi dan pendekatan dengan mempertimbangkan kondisi fisiologis saluran cerna dan sifat fisikokimia obat. Review kali ini akan membahas mengenai faktor dan tantangan yang ditemui terkait pembuatan sistem penghantaran, serta strategi dan pendekatan yang dapat dilakukan dalam mengembangkan sistem penghantaran tertarget kolon ini.

---

Colon-specific drug delivery system (CDDS) are desirable to improve therapeutic effect for the treatment of local diseases such as Crohn’s disease, ulcerative colitis (UC) and irritable bowel syndrome (IBS). Colon also can be potential site for the delivery of several fragile molecules towards gastric pH such as peptide and protein therapeutic. In order to improve therapeutic effect, development of colon-targeted delivery system which consider several colon physiology condition and physicochemical drugs is needed. This review highlights several factors and challenges that influence colon-specific drug delivery, approaches and strategy for site specific drug delivery to colon.

"

"Kolon merupakan salah satu organ yang berpotensi untuk sistem penghantaran obat karena memiliki beberapa keuntungan seperti waktu transit yang lama, kondisi pH kolon yang netral, dapat mencegah reaksi enzimatik di lambung dan usus halus sehingga dapat meningkatkan ketersediaan hayati dari obat. Sistem penghantaran obat tertarget kolon membutuhkan eksipien yang memiliki karakteristik khusus untuk mencegah pelepasan obat di saluran gastrointestinal bagian atas dan meningkatkan pelepasan obat di kolon. Polisakarida dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena dapat terdegradasi oleh enzim yang dihasilkan oleh mikroflora kolon. Polisakarida dapat mengembang ketika terhidrasi sehingga obat dapat dilepaskan dari sistem matriks melalui difusi dan/atau relaksasi. Beberapa polisakarida yang dapat digunakan antara lain adalah Alginat, Amilosa, Arabinoksilan, Dekstran, Guar Gum, Inulin, Karagenan, Kitosan, Kondroitin Sulfat, Laktulosa, Locust bean gum, Pektin dan Siklodektrin. Selain polisakarida, polimer dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena memiliki kemampuan untuk terdisolusi, mengembang, mengubah konformasi dengan adanya protonasi atau deprotonasi karena perubahan sistem pH pada saluran gastrointestinal. Beberapa polimer yang dapat digunakan antara lain adalah Derivat selulosa, Poli (asam akrilat) (PAA), Poli (asam metakrilat) (PMAA), Eudragit, Poli (asam laktat-ko-glikolat) (PLGA), Kollicoat, dan Shellac. Kombinasi dan/atau modifikasi eksipien sering digunakan untuk meningkatkan efektivitas sistem penghantaran obat dan mencegah pelepasan dini obat di lambung maupun usus halus

---

Colon is a potential organ for drug delivery systems because it has several advantages such as long transit time, neutral pH conditions, and it can prevent enzymatic reactions in the stomach and small intestine that increases the bioavailability of the drug. Colon drug targeted delivery system requires excipients which have distinctive characteristics to prevent drug release in the upper gastrointestinal tract and enhance drug release in the colon. Polysaccharides can be used as carriers in colon targeted delivery systems because they can be degraded with enzymes produced by colonic microflora. Furthermore, polysaccharides can swell when hydrated so that drugs can be released from the matrix system by diffusion and/or relaxation. Some polysaccharides that can be used, such as Alginate, Amylose, Arabinoxylan, Dextran, Guar Gum, Inulin, Carrageenan, Chitosan, Chondroitin Sulphate, Lactulose, Locust bean gum, Pectin and Cyclodextrin. Other than polysaccharides, polymers also can be used as excipients in colon targeted delivery systems because they can disperse, expand, changes conformation in protonation or deprotonation due to changes in the gastrointestinal tract pH system. Some polymers that can be used include Cellulose derivatives, Polyacrylic Acid (PAA), Poly-metha-acrylic Acid (PMAA), Eudragit, Polylactic-co-glycolic Acid (PLGA), Kollicoat, and Shellac. The combination and/or modification of excipients are often used to increase the effectiveness of drug delivery systems and prevent the early release of drugs in the stomach or small intestine."

"Dalam dua dekade terakhir, terjadi peningkatan insidensi Inflammatory Bowel Disease (IBD) secara global. Deksametason yang tergolong dalam golongan kortikosteroid menjadi salah satu pilihan terapi IBD. Deksametason memiliki spesifisitas yang rendah sehingga dapat memberikan banyak efek samping ketika diberikan lewat rute oral konvensional. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasi beads berisi deksametason (F1) dan deksametason-probiotik (F2) menggunakan metode gelasi ionik, dengan polimer natrium alginat (2%) yang disambung silang dengan kation Ca2+ dari kalsium klorida (3%). Probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium bifidum. Probiotik ditambahkan dengan tujuan memfasilitasi degradasi polimer pada lingkungan kolon. Beads kalsium-alginat yang dihasilkan berbentuk hampir bulat dan memiliki efisiensi penjerapan yang tinggi (F1 94,839%, F2 97,415%). Beads kemudian disalut oleh Eudragit L100 (F1A & F2A) atau Eudragit S100 (F1B & F2B). Pengujian pelepasan zat aktif dilakukan secara in vitro pada medium HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) secara kontinu. Keempat formula beads berhasil menghasilkan pelepasan rendah pada medium HCl. Formula dengan probiotik yang tersalut dengan Eudragit L100 (F2A) merupakan formula terbaik karena berhasil menghasilkan pelepasan deksametason dalam HCl yang rendah (3,062 ± 0,036%), dan memberikan pelepasan kumulatif deksametason pada kolon yang paling tinggi (94,698 ± 0,608%). Hasil pengujian menunjukkan bahwa beads dengan probiotik memiliki pelepasan kumulatif yang lebih tinggi dibanding beads tanpa probiotik.

---

In the past two decades, there has been an increase in the incidence of Inflammatory Bowel Disease (IBD) globally. Dexamethasone, which belongs to corticosteroid class, has low specificity so that it can produces many side effects when given by the conventional oral route. This research was conducted to prepare and evaluate beads containing dexamethasone (F1) and dexamethasone-probiotic (F2) by ionic gelation method, where sodium alginate (2%) was crosslinked with Ca2+ ions from calcium chloride (3%). Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium bifidum are used as probiotics in this formulation. Probiotics are added with the aim to facilitate the degradation of polymers in the colonic environment. The resulting beads are almost spherical in shape and have high entrapment efficiency (F1 94.839 ± 0.361%), F2 (97.415 ± 0.852%). The beads were then coated with Eudragit L100 (F1A & F2A) or Eudragit S100 (F1B & F2B). In vitro drug release study was performed on 0,1 N HCl pH 1,2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6,8 (3 hours) continuously. All formulas successfully resist release in the acidic environment. Formula 2A was selected as most optimum formula as it could resist the release of dexamethasone in HCl (3.062 ± 0.036%), and gave the highest drug cumulative release in colon (94.698 ± 0.608%). The results showed that beads formulated with probiotics had higher cumulative release compared with the beads with dexamethasone only."

"Inflammatory Bowel Disease (IBD) yang terdiri dari kondisi utama, yaitu Ulcerative colitis dan Chron’s disease, mengalami peningkatan prevalensi di Asia. Obat yang dapat digunakan untuk mengatasi IBD adalah deksametason. Deksametason memiliki aktivitas spesifisitas yang rendah dan menimbulkan efek samping jika digunakan dalam jangka panjang sehingga perlu diformulasikan sebagai penghantaran tertarget kolon untuk mengatasi penyakit IBD. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakterisasi beads kitosan tripolifosfat mengandung deksametason (Formula 1) serta deksametason-probiotik Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum (Formula 2) tersalut Eudragit L100 (Formula A) dan Eudragit S100 (Formula B). Beads dibuat berdasarkan metode gelasi ionik melalui penetesan dengan bantuan pompa peristaltik, kemudian disalut menggunakan metode pencelupan. Beads dievaluasi berdasarkan uji morfologi dan ukuran partikel, daya mengembang, efisiensi penjerapan, efisiensi proses, uji termal, serta analisis difraksi sinar X. Uji pelepasan obat dilakukan pada medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Berdasarkan hasil evaluasi, keseluruhan formulasi memiliki pelepasan rendah pada medium dapar fosfat pH 6,8. Pelepasan obat yang paling besar adalah formula 2B dengan persentase pelepasan obat sebesar 26,810±0,0302%. Formula 2B merupakan formula yang paling optimal dengan bentuk spheris dengan kandungan lembap rata-rata 2,17 ± 0,0004%, distribusi ukuran partikel dominan pada rentang 1,25-1,70 mm, serta memiliki persentase penjerapan sebesar 76,882± 0,0248% dan persentase kandungan obat sebesar 25,6275 ± 0,0082%. Berdasarkan uji analisis sinar X dan uji termal, beads telah mengalami perubahan fisik. Dapat disimpulkan bahwa formula beads kitosan tripolifosfat belum dapat digunakan sebagai sistem penghantaran tertarget kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease(IBD) with two main conditions, Ulcerative Colitis and Chron’s disease has an increase of prevalence in Asia. One of drugs to treat IBD is Dexamethasone. Dexamethasone has lack of specificity and side effect after long-term administration, thus it must be formulated as colon targeted drug to treat IBD. This aim of research was to formulate and characterize the Chitosan tripolyphosphate beads of Dexamethasone(Formula 1) and Dexamethasone-probiotic(Formula 2), such as Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum coated with Eudragit L100 (Formula A) and Eudragit S100(Formula B). Beads was prepared based on ionic gelation using dropping method enhanced with peristaltic pump, then coated using dipped method. Beads were evaluated based on morphology, particle size, swelling ability, encapsulation efficiency, process efficiency, thermal, and X-Ray Diffractometry(XRD) analysis. Drug release assay was done in HCl pH 1.2 medium for two hours, phosphate buffer pH 7.4 for three hours, and phosphate buffer pH 6.8 for three hours. Based on the evaluation, all the formulation has low cumulative drug release in phosphate buffer pH 6.8. Based on in vitro release study, the highest cumulative drug release was formula 2B with the percentage of cumulative drug release was 26.810±0.030%. Formula 2B was the most optimum formulation with a spherical morphological, moisture content of 2.17±0.0004%, particle size distribution dominantly at 1.25-1.70 mm, entrapment efficiency of 76.882±0.0248%, and drug content of 25.6275±0.0082%. Based on XRD analysis and thermal test, beads have change physically. In conclusion, the formulation of chitosan tripolyphosphate beads cannot be used as colon targeted delivery system."

"Inflammatory Bowel Disease (IBD) adalah istilah untuk dua kondisi, yaitu Ulcerative Colitis (UC) dan Crohn Disease (CD) yang ditandai dengan peradangan kronis pada saluran gastrointestinal. Deksametason memiliki spesifisitas yang kurang sehingga dapat menyebabkan efek samping sistemik apabila digunakan secara jangka panjang. Pengobatan IBD memerlukan suatu sistem penghantaran kolon tertarget untuk mengurangi efek samping deksametason. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi beads kalsium pektinat yang mengandung deksametason (F1) dan kombinasi deksametason-probiotik (F2) serta mengetahui karakteristik dan profil pelepasannya melalui uji pelepasan in vitro. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan disalut menggunakan Eudragit L100 (FA) dan Eudragit S100 (FB), sehingga didapatkan F1A, F1B, F2A, F2B. Karakterisasi dilakukan terhadap beads sebelum dan sesudah disalut. Uji pelepasan in vitro pada beads tersalut dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Beads yang dihasilkan berbentuk hampir sferis dan memiliki nilai efisiensi penjerapan yang tinggi, yaitu 82,730% ± 0,774% (F1) dan 94,414% ± 0,477% (F2). Sebagian besar beads terdistribusi pada ukuran diameter 0,841-1,190 mm. Hasil pelepasan obat kumulatif akhir pada F1A, F1B, F2A, dan F2B, berturut-turut adalah 89,919% ± 0,524%, 87,653% ± 0,713%, 98,695% ± 1,486%, dan 97,406% ± 0,459%. Berdasarkan hasil pengujian, beads kalsium pektinat tersalut mampu menahan pelepasan deksametason dalam medium asam, namun belum berhasil menarget kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a term for two conditions, namely Ulcerative Colitis (UC) and Crohn's Disease (CD) which are characterized by chronic inflammation of the gastrointestinal tract. Dexamethasone has poor specificity so that it can cause systemic side effects when used in long term. The treatment of IBD requires a colon targeted drug delivery system to reduce the side effects of dexamethasone. This study aimed to obtain a formulation of calcium pectinate beads that containing dexamethasone (F1) and combination of dexamethasone-probiotics (F2) and to determine the characteristics and release profile through in vitro release tests. The types of probiotics used were Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads were made using the ionic gelation method and coated using Eudragit L100 (FA) and Eudragit S100 (FB), so that formulas were F1A, F1B, F2A, and F2B. Characterization was carried out on the beads before and after they were coated. In vitro release test on coated beads was carried out in HCl pH 1.2 medium for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffered medium pH 6.8 for 3 hours. The resulting beads were almost spherical in shape and had high entrapment efficiency values, namely 82.730% ± 0.774% (F1) and 94.414% ± 0.477% (F2). Most of the beads were distributed in diameter sizes from 0.841 to 1.190 mm. The final cumulative release results of F1A, F1B, F2A, and F2B was 89.919% ± 0.524%, 87.653% ± 0,713%, 98.695% ± 1,486%, dan 97.406% ± 0.459%. Based on the test results, the coated calcium pectinate beads were able to resist the release of dexamethasone in acidic medium, but had not succeeded in targeting the colon."

"Kitosan sebagai biomaterial yang memiliki sifat bioaktif, biokompatibel, tidak beracun dan biodegradable menunjukkan aplikasi yang potensial dalam berbagai bidang seperti peningkatan gizi, kosmetik, pengolahan makanan dan bidang medis. Dengan adanya gugus hidroksil dan gugus amina, kitosan bersifat sangat reaktif sehingga dapat digunakan sebagai bahan penghantaran pembawa obat. Pada penelitian ini, kitosan digabungkan dengan ion Sm3+ untuk menghasilkan bahan pembawa obat yang memiliki sifat fotoluminesensi sehingga dapat dijadikan sebagai indikator pelepasan obat dengan ibuprofen sebagai model obat. Dalam penelitian ini juga dikaji mengenai interaksi kitosan dengan ion Sm3+, serta interaksi material kompleks kitosan-Sm dengan model obat dan pengaruh penambahan ion Sm3+ terhadap kemampuan kitosan dalam menyerap obat. Karakterisasi kitosan-Sm dilakukan dengan menggunakan FTIR dan SEM-EDX. Kitosan-Sm dengan konsentrasi ion Sm3+ terbesar yaitu 5 g/L memiliki efisiensi penyerapan ibuprofen tertinggi yaitu 33,04%. Pada proses pelepasan ibuprofen dari kitosan-Sm-IBU, terjadi perubahan fotoluminesensi berwarna jingga dengan transisi 4G5/2 → 6H7/2 pada panjang gelombang 590 nm. Intensitas luminesensi meningkat seiring dengan jumlah kumulatif ibuprofen yang dilepaskan sehingga pelepasan ibuprofen dari kitosan-Sm dapat dimonitor dengan perubahan fotoluminesensi yang terjadi.

---

Chitosan as a biomaterial which has the properties of bioactive, biocompatible, non-toxic and biodegradable show potential applications in various fields such as nutrition, cosmetics, food processing and medical fields. In the presence of hydroxyl and amina groups, chitosan is highly reactive so it can be used as drug delivery carriers. In this study, chitosan combined with Sm3+ ion to produce a drug carrier material which has photoluminecent properties so it can be used as an indicator of drug release with ibuprofen as a model drug.

In this study also examined the interaction of chitosan with Sm3+ ion, as well as the interaction of chitosan-Sm complex material with a model drug and the effect of the addition of Sm3+ ion on the ability of chitosan to absorb the drug. Characterization of chitosan-Sm conducted using FTIR and SEM-EDX. Chitosan-Sm with the largest concentration of Sm3+ ion 5 g/L has the highest efficiency of absorption of ibuprofen that is 33.04%.

In the process of release of ibuprofen from the chitosan-Sm-IBU, orange photoluminesence properties changed with the transition 4G5/2 → 6H7/2 at a wavelength of 590 nm. Luminescence intensity increases with the cumulative amount of ibuprofen that are released so that the release of ibuprofen from the chitosan-Sm can be monitored by the changes of photoluminesence properties."

"Sistem penghantaran obat tertarget kolon telah dimanfaatkan untuk pengobatan penyakit lokal terkait kolon, penghantaran sistemik untuk protein dan peptida, serta penghantaran obat chronotherapy. Saluran gastrointestinal bagian atas membatasi penghantaran efektif obat-obat tersebut ke kolon sehingga berbagai strategi dibutuhkan untuk secara langsung menargetkan obat ke kolon. Strategi-strategi yang telah digunakan meliputi penggunaan polimer sensitif pH, polimer sensitif enzim/polisakarida terdegradasi bakteri kolon, polimer bergantung waktu, dan sistem partikulat. Namun, kondisi fisiologis saluran gastrointestinal antarindividu yang bervariasi menyebabkan perlunya penggunaan kombinasi dari strategi-strategi tersebut untuk memastikan penghantaran obat ke kolon. Review ini menyajikan dan membahas berbagai strategi yang digunakan dalam merancang dan mengembangkan sistem penghantaran tertarget kolon untuk obat dengan karakteristik khusus.

---

Colon targeted drug delivery system has been exploited for treating local diseases related to the colon, systemic delivery of protein and peptide, and delivery of chronotherapeutic drugs. The upper gastrointestinal tract restricts the effective delivery of these drugs, therefore, several strategies are needed to targeted drugs directly to the colon. Strategies that have been utilized include the use of pH-sensitive polymers, enzyme-sensitive polymers/ bacterially degradable polysaccharides, time-dependent polymers, and particulate systems. However, variable physiological conditions of the gastrointestinal tract in individuals cause combinations of these strategies are needed to ensure colonic delivery of the drug. This review presents and discusses several strategies used to design and develop colon targeted drug delivery systems for drugs with special characteristics."

"Telah dilakukan penelitian Rekayasa dan Formulasi Komposit Magnetik- Fluoresensi Kitosan Lantanida-Ranitidin Untuk Sistem Penghantaran Obat Gastritis. Sintesis matrik kitosan diawali dengan sintesis nanopartikel magnetik Fe3O4 dengan metode kopresipitasi. Dari hasil sintesis diperoleh Fe3O4 dengan ukuran kristal 13,24 nm dan magnetisasi maksimum 28,9 emu/gram. Sintesis matrik kitosan dengan metode gelasi ionik dan menggunakan sodium tripolyphosphate (STPP) sebagai agen penaut silang (crosslinking agent). Dari hasil penelitian diperoleh formulasi matrik kitosan-Fe-ranitidin Sm yang paling optimum untuk penghantar obat gastritis adalah Kit : TPP : Sm : Fe : Ran = 40000 : 50000 : 5000 : 100 : 2000 dengan efisiensi penjerapan obat 91,999 %. Profil pelepasan ranitidin pada kondisi buffer pH 1,2; pH 6,8 dan pH 7,4 menunjukkan pelepasan terkendali dalam bentuk pelepasan tertahan (sustained release) dengan mekanisme difusi dengan pelepasan mencapai 40 % pada jam ke-8 dan terlepas secara sempurna pada jam ke-24. Matrik kitosan-Fe-ranitidin-Sm dengan formulasi optimum mempunyai ukuran kristal 80,59 nm, ukuran mikrosfer 20-30 μm dan magnetisasi maksimum 2,6 emu/gram. Intensitas fotoluminesensi matrik kitosan-Fe-ranitidin Sm meningkat seiring dengan jumlah kumulatif ranitidin yang dilepaskan sehingga profil pelepasan ranitidin dari matrik kitosan-Fe-ranitidin Sm dapat dimonitor dengan perubahan intensitas fotoluminesensi yang terjadi. Dengan sifat-sifat tersebut di atas, Matrik Kitosan-Fe-Ranitidin-Sm dapat diaplikasikan sebagai matrik penghantar obat gastritis yang bersifat magnetik dan fluoresens.

---

The research of Engineering and Formulation of Chitosan Lanthanide Ranitidine Magnetic Fluorescence Composite For Gastritis drug delivery systems has been done. Synthesis of Chitosan matrix was begun with the synthesis of magnetic nanoparticles Fe3O4 by coprecipitation method. From the synthesis obtained 13.24 nm of Fe3O4 crystal size and 28.9 emu / g of maximum magnetization. Synthesis of chitosan matrix by ionic gelation method using sodium tripolyphosphate (STPP) as crosslinking agent.

The optimum formulation of chitosan matrix for gastritis drug delivery system was Kit: TPP: Sm: Fe: Ran = 40000: 50000: 5000: 100: 2000 with 91.999 % of drug adsorption efficiency. The release profile of ranitidine on the condition of pH 1.2; pH 6.8 and pH 7.4 showed controlled release in the form of sustained release with a diffusion mechanism with the release of up to 40% at 8th hour and perfectly release at the 24th hour. Matrix of chitosan-Fe-Sm-ranitidine with optimum formulation has 80.59 nm of crystal size , 20-30 μm of microspheres size and 2.6 emu / g of maximum magnetization.

Fotoluminescence intensity of chitosan-Sm-Fe-ranitidine matrix increases with cumulative amount released of ranitidine so that the release profile of ranitidine from chitosan-Sm-Fe-ranitidine matrix can be monitored by the change of fotoluminescence intensity happened. With the properties mentioned above, Chitosan-Fe-Sm-Ranitidine Matrix can be applied as magnetic and fluorescent. gastritis drug delivery matrix."

"Berbagai cara telah dilakukan untuk meningkatkan efek terapi dari obat antikanker doksorubisin. Salah satunya adalah dengan memanfaatkan dendrimer PAMAM yang diketahui memiliki peranan penting dalam memfasilitasi proses penghantaran obat. Pemanfaatan nanopartikel emas dalam penghantaran obat dan terapi kanker juga sudah banyak diteliti. Pada penelitian ini kami membuat sistem penghantaran doksorubisin yang dikonjugasikan dengan dendrimer PAMAM G4,5 yang mengenkapsulasi nanopartikel emas pada struktur interiornya. Dendrimer PAMAM G4,5 dan nanopartikel emas berfungsi sebagai wahana untuk distribusi doksorubisin di dalam tubuh dan meningkatkan efektivitas terapi doksorubisin. Dari hasil penelitian didapatkan nanopartikel emas terenkapsulasi PAMAM (PAMAM-AuNP) dengan ukuran partikel 23,97 ± 4,19 nm (dengan transmission electron microscopy/TEM) dan 79,38 nm (dengan metode dynamic light scattering/DLS) serta memiliki λSPR 516 nm. Sementara itu konjugat doksorubisin dengan PAMAM-AuNP (DOX-PAMAM-AuNP) memiliki ukuran partikel 25,92 ± 7,99 nm (dengan TEM) dan 147,88 nm (dengan metode DLS). Dari hasil penelitian didapat bahwa konjugat DOX-PAMAM-AuNP dapat mengurangi ikatan doksorubisin dengan albumin serum manusia, yaitu dari 60,71 ± 0,99% menjadi 47,12 ± 12,39%. Selain itu, uji sitotoksisitas konjugat DOX-PAMAM-AuNP terhadap sel MCF-7 menghasilkan nilai IC50 sebesar 0,035 ± 0,039 μg/mL, sementara doksorubisin bebas memiliki nilai IC50 yang lebih besar yaitu 0,868 ± 0,235 µg/mL.

---

Various attempts have been studied to improve the therapeutic effect of anticancer drug doxorubicin. One is by using PAMAM dendrimer known to have an important role in facilitating the process of drug delivery. The use of gold nanoparticles in drug delivery and cancer therapy has also been widely studied.

In this study, we prepared ​​doxorubicin delivery system which is conjugated to PAMAM G4.5 dendrimer with entrapped gold nanoparticles in its interior structure. PAMAM G4.5 dendrimer and gold nanoparticles serves as a vehicle for the distribution of doxorubicin in the body and to enhance doxorubicin effectivity in cancer therapy.

As the result, we could prepare gold nanoparticles encapsulated PAMAM (PAMAM-AuNP) with particle size of 23.97 ± 4.19 nm (by transmission electron microscopy/TEM) and 79.38 nm (by dynamic light scattering/DLS method), with λSPR 516 nm. While the conjugate of doxorubicin to PAMAM-AuNP (DOX-PAMAM-AuNP) has particle size of 25.92 ± 7.99 nm (by TEM) and 147.88 nm (by DLS method).

From this research, we found that DOX-PAMAM-AuNP conjugate can reduce doxorubicin binding to human serum albumin, from 60.71 ± 0.99 % to 47.12 ± 12.39 %. Cytotoxicity assay of DOX-PAMAM-AuNP conjugate against MCF-7 cell line gave IC50 value at 0.035 ± 0.039 μg/mL, while free doxorubicin had larger IC50 value, which is 0.868 ± 0.235 µg/mL."

"Sistem penghantaran obat optalmik dalam bentuk obat tetes mata memiliki waktu tinggal dan bioavailibilitas yang rendah. Maka, untuk meningkatkan waktu tinggal obat pada mata, dilakukan pengujian untuk memuat lensa kontak komersial dengan nanopartikel magnetik (Fe3O4) dan nanopartikel disprosium (Dy). Penelitian dilakukan dengan mensintesis nanosphere Fe3O4-PEG-Dy2O3 dan nanorod Dy(OH)3, kemudian memuat kedua jenis nanopartikel pada permukaan lensa kontak hidrogel poly-2-hydroxyethylmethacrylate (p-HEMA). Hasil karakterisasi XRD dan TEM menunjukkan nanosphere Fe3O4-PEG-Dy2O3 dan nanorod Dy(OH)3 yang disintesis berukuran ±13,67 nm dan ± 96,50 nm dengan diameter ± 19,30 nm. Kedua jenis nanopartikel yang dihasilkan menunjukkan sifat fotoluminesensi yang sesuai dengan sifat fotoluminensi senyawa disprosium yaitu memiliki emisi warna kuning pada panjang gelombang 575 nm. Hasil karakterisasi SEM menunjukkan perubahan penampakan permukaan lensa kontak sebelum dan sesudah termuat nanopartikel yaitu dengan penampakan agregat partikel pada permukaan lensa kontak. Efisiensi penempelan dan profil pelepasan nanopartikel pada lensa kontak menunjukan hasil efisiensi muatan terbaik yaitu sebesar 36,12 % oleh nanorod Dy(OH)3 pada konsentrasi 0,50 mg/mL, sedangkan efisiensi muatan terbaik oleh nanosphere Fe3O4-PEG-Dy2O3 adalah sebesar 30,72% pada konsentrasi 0,50 mg/mL. Pelepasan nanopartikel dari permukaan lensa kontak terjadi pada jam ke-6 hingga jam ke-10, yang menunjukan potensi kedua jenis nanopartikel untuk sistem penghantaran obat melalui permukaan lensa kontak.

---

Ophtalmic drug delivery system via eye drops shows low residence time and low bioavailability. This paper proposes an approach to increase residence time of drug, study conducted of loading magnetic and dysprosium nanoparticles to soft contact lenses for ophthalmic drug delivery. Nanospheres Fe3O4-PEG-Dy2O3 and Dy(OH)3 nanorods have successfully synthesized, then the nanoparticles are loaded to the surface of poly-2-hydroxyethylmethacrylate (p-HEMA) contact lenses.

TEM and XRD characterization results showed that Fe3O4-PEG-Dy2O3 nanospheres and Dy(OH)3 nanorods have sizes of ±13,67 nm dan ± 96,5 nm with diameter ± 19,3 nm respectively. Both nanoparticles showed photoluminescence characteristics of dysprosium which shows emission at 575 nm of yellow luminescent.

SEM image of contact lens showed the difference of blank contact lens and the nanoparticle loaded contact lens with the appereance of particle aggregates on the surface of contact lenses. Nanoparticles attachement efficiency and the nanoparticles release profile were measured shows the best loading efficiency is from Dy(OH)3 nanoparticle with concentration of 0.5 mg/mL, while nanospheres Fe3O4-PEG-Dy2O3 shows 30,72% loading efficiency with concentration of 0.5 mg/mL. Complete nanoparticle release from contact lens happens in 6-10 hours, thus shows the potential of this nanoparticles for drug delivery system via contact lens."