Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Prevalensi kejadian crohn?s disease dan ulcerative colitis di dunia masih terus meningkat. Kedua penyakit ini termasuk dalam inflammatory bowel disease (IBD). Meskipun telah terdapat sejumlah pilihan terapi untuk pasien dengan penyakit ini, namun tindakan pembedahan masih menjadi satu-satunya pilihan untuk mengatasi pembentukan jaringan parut (fibrosis). Tetrandrine dipilih sebagai zat aktif pada penelitian ini karena telah diketahui memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini dilakukan untuk mengembangkan dan mengevaluasi sediaan beads kalsium pektinat tetrandrine menggunakan properti yang sensitif pH untuk menarget kolon. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan dilanjutkan dengan proses penyalutan oleh HPMCP HP-55 atau CAP. Beads tidak tersalut dievaluasi ukuran partikel, bentuk, morfologi, kemampuan mengembang, efisiensi proses, dan efisiensi penjerapan. Dari hasil evaluasi ini diputuskan beads dengan konsentrasi larutan kalsium klorida 5% (formula 1) akan digunakan untuk penyalutan. Beads formula 1 memiliki bentuk lebih sferis, tidak terlalu lengket, dan ukuran lebih kecil bila dibandingkan dengan beads konsentrasi kalsium klorida 10% (formula 2) dan 15% (formula 3). Nilai efisiensi penjerapan dari ketiga beads secara berurutan yakni 65,67 ± 0,39%, 68,03 ± 0,12%, 56,28 ± 0,2%. Setelah disalut, beads kemudian digunakan untuk uji pelepasan secara in vitro dan uji pentargetan. Dari hasil pengujian diperoleh beads kalsium pektinat tersalut mampu menahan pelepasan tetrandrine dalam medium asam, namun belum berhasil menarget kolon. ...... Prevalances of crohn?s disease and ulcerative colitis in the world are still increasing. These two diseases are categorized as inflammatory bowel disease (IBD). Even there has been some theurapetic option for patient with these diseases, but surgery still the only option to treat fibrotic strictures. Tetrandrine was chosen as drug in this research because of its antifibrotic effect. This research was conducted to develop and evaluate calcium pectinate beads exploiting pH sensitive property for colon-targeted delivery of tetrandrine. Beads were prepared by ionotropic gelation method followed by enteric coating with HPMCP HP-55 or CAP. Uncoated beads were evaluated for particle size, shape, morphology, swellability, process efficiency and encapsulation efficiency. From evaluation, beads with concentration of calcium chloride 5% (formula 1) was chosen as formula for coating. First formula were more spherical in shape, not too sticky, and smaller in size when compared with beads using calcium chloride concentration 10% (formula 2) and 15% (formula 3). Encapsulation efficiency of the three formula, 65.67 ± 0.39%, 68.03 ± 0.12%, 56.28 ± 0.2% respectively. After coating process, beads were used in in vitro drug release and targeted test. The studies showed that coated calcium pectinate beads were sufficient to resist tetrandrine released in acidic medium, but was unsuccessfully in targeting colon.

Abstrak :
Sediaan kolon tertarget digunakan untuk penghantaran spesifik terapi penyakit yang berada di kolon, diharapkan obat tidak terlepas di dalam gastrointestinal bagian atas. Beberapa sediaan dapat digunakan sebagai sediaan kolon tertarget, salah satunya adalah Beads. Tujuan dari penelitian ini adalah optimasi dari formulasi beads tetrandrine, sebagai antifibrosis dengan aktifitas lokal pada kolon, dengan alginat dan hidroksi propil metil selulosa dalam berbagai konsentrasi sebagai polimer. Beads dikarakterisasi dengan SEM, DSC, XRD, kadar air, indeks daya mengembang, dan uji in vitro. Beads yang terbuat dari alginat 2 ,b/v dan konsentrasi Hidroksi propil metil selulosa HPMC yang tertinggi 2 , b/v menghasilkan beads dengan efisiensi penjerapan yang tinggi sebesar 49,83 0,46 dan ukuran partikel yang paling besar dalam kisaran ukuran 888 ndash; 914. Beads dengan konsentrasi HPMC tertinggi dapat mengembang dengan indeks mengembang hingga 1116,53 . Pengujian in-vitro menunjukan ketidak mampuan beads dalam menahan pelepasan tetrandrine di dalam medium HCl pH 1,2, tetrandrine yang terlepas sebesar 51,86 0,007 . Bertambahnya konsentrasi HPMC menyebabkan peningkatan di dalam distribusi ukuran, index daya mengembang dan efisiensi penjerapan. HPMC dapat dibuktikan menahan pelepasan tetrandrine. ...... Colon targeted drug delivery system is addressing specific needs in the therapy of colon based diseases, with this drug delivery system less drug expected to be released in the upper gastrointestinal. One of pharmaceutical dosage can be used for colon targeted drug delivery system is beads. The objective of the current study was to optimize the formulation of antifibrotic tetrandrine beads with alginate and various concentrations of HPMC as polymers. Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, moisture content, swelling measurements, and in vitro release studies. Alginate 2 , w v and highest HPMC concentration 2 , w v produced beads with higher entrapment efficiency of 49.83 0.46 , and had a particle size in the range of 888 ndash 914. Beads with highest HPMC concentration reached 1116.53 of its swelling index. In vitro release studies showed that beads inadequate to retain tetrandrine in stomach condition, it release 51.86 0.007 . Increase in the concentration of HPMC lead to increases in size distribution, swelling index, and entrapment efficiency. Formulation with highest concentration of HPMC perform a slower drug release than the rest formula.

Abstrak :
Sistem penghantaran obat ke kolon merupakan salah satu solusi alternatif untuk pengobatan terkait penyakit di kolon, salah satunya dalam mengobati fibrosis kolon. Salah satu obat yang digunakan untuk antifibrosis adalah tetrandrine. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi beads kitosan-tripolifosfat tetrandrine dengan metode gelasi ion dengan variasi konsentrasi larutan sambung silang tripolifosfat 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), dan 5% (Formula 3). Karakterisasi beads diuji dengan scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, dan uji daya mengembang. Beads yang telah terbentuk berwarna kuning keemasan dengan ukuran rata-rata 907 ? 944 μm untuk formula 1, 900 - 973 μm untuk Formula 2, dan 1003 ? 1028 μm untuk Formula 3. Dari hasil karakterisasi Formula 3 merupakan formula yang terbaik dan digunakan untuk penyalutan. Beads Formula 3 dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 dan Eudragit L100 dengan masing-masing konsentrasi Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), dan Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Pada uji pelepasan obat pada beads yang telah disalut, dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Hasil pelepasan kumulatif obat pada Formula 3A, Formula 3B, Formula C, dan Formula D secara berturut-turut adalah sebesar 40,15%, 37,97%, 45,85%, dan 41,70%. Berdasarkan hasil yang diperoleh, Formula 3C adalah formula yang paling baik dalam melepas tetrandrine di medium dapar fosfat 6,8 karena berhasil melepaskan obat yang paling besar diantara formula yang lain. Selain itu juga Formula 3C juga telah berhasil menjaga keberadaan beads ketika melewati lambung tikus yang telah diuji melalui uji pentargetan secara in vivo. ...... Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is fibrosis. Tetrandrine is a drug that has anti-fibrosis effects. The aim of this research was preparation and charactherization of chitosan-tripolyphosphate tetrandrine beads which was prepared by ionic gelation method with variation in sodium tripolyphosphate concentration 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), and 5% (Formula 3). The characteristics of beads were investigated by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, release studies, and swelling measurements. Beads was produced are yellow-gold colour which has average size of beads, 907 ? 944 μm, 900 - 973 μm, and 1003 ? 1028 μm for formula 1, 2, 3, respectively. The result of characterization, Formula 3 was the best formula. Formula 3 was coated with Eudragit L100-55 and Eudragit L100 with several concentrations; Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), and Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Drug release tests conducted in the medium pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours). The results of drug release was 40.15%, 37.97%, 45.85%, 41.70% for Fornula 3A, 3B, 3C, 3D, respectively. Based on these results can be concluded that Formula 3C was the best formulation which has higher drug release than others. Additionally, Formula 3C also had managed to keep the existence of beads when passing through the stomach of rat that have been tested through in vivo targeting test.

Abstrak :
Sistem penghantaran ke kolon banyak digunakan untuk pengobatan penyakit yang terdapat pada kolon secara lokal. Sehingga, diperlukan suatu sistem penghantaran obat yang mampu mempertahankan kondisi obat hingga mencapai kolon dan melindungi obat dari berbagai macam kondisi pada saluran gastrointestinal. Salah satu obat yang memerlukan sistem penghantaran ini adalah tetrandrine. Pada penelitian ini, dilakukan pembuatan beads dengan menggunakan campuran polimer natrium alginat dan kitosan. Beads dibuat dalam tiga perbandingan alginat:kitosan, yaitu 2:0,25; 2:0,5 dan 2:0,75. Masing-masing formulasi akan dilakukan karakterisasi meliputi bentuk dan morfologi beads, ukuran partikel, efisiensi proses, kadar air, efisiensi penjerapan dan kandungan obat, uji termal, analisis difraksi sinar x, uji indeks mengembang, spektroskopi FTIR dan uji pelepasan obat secara in vitro. Hasil karakterisasi menunjukkan beads dengan perbandingan alginat:kitosan 2:0,75 menghasilkan karakterisasi beads yang paling baik. Hal ini dilihat dari hasil uji efisiensi penjerapan yang dilakukan beads perbandingan alginat:kitosan 2:0,75 menghasilkan nilai sebesar 50,71 0,31 dengan nilai kandungan obat 16,90 0,10 , kemudian pada hasil uji pelepasan secara in-vitro memiliki kemampuan menahan pelepasan obat paling baik dengan nilai pelepasan kumulatif pada medium HCl pH 1,2 41,63 0,87 , medium dapar fosfat pH 7,4 Tween 80 2 52,54 1,22 dan medium dapar fosfat pH 6,8 Tween 80 2 66,68 4,33. ...... Colon drug delivery widely used for the treatment local colonic diseases. Therefore, a drug delivery system must be able to maintain the condition of the drug active substance to reach the colon and protect the drug from various conditions in the gastrointestinal tract. The aim of this research was to prepare beads using a mixture of sodium alginate and chitosan polymers. One of the drugs that required this delivery system is tetrandrine. Beads were made in three different formulations with ratio alginat chitosan are 2 0.25 2 0.5 and 2 0.75. Each Formulation would be characterized including morphology of beads, particle size, process efficiency, moisture content, entrapment efficiency and drug loading, thermal analysis, x ray diffraction analysis, swelling analysis, spectroscopy FTIR and in vitro drug release. Ratio alginate chitosan 2 0.75 produced the best characterization of beads. The result of entrapment efficiency from alginate chitosan 2 0.75 50.71 0.31 with the percentage of drug loading 16.90 0.10 , then the result in vitro drug release of alginate chitosan 2 0.75 had the best ability to withstand drug with cumulative release value on HCl medium pH 1,2 41.63 0.87 , phosphate buffer saline pH 7,4 Tween 80 2 52.54 1.22 and phosphate buffer saline pH 6,8 Tween 80 2 66.68 4.33.

Abstrak :
Sistem penghantaran obat ke kolon harus mampu menunda pelepasan obat hingga sistem mencapai tempat targetnya, yaitu kolon. Pada penelitian ini dipilih bentuk sediaan beads menggunakan gabungan dua polimer alginat dan Polivinil Alkohol PVA sebagai sistem pembawa Tetrandrine menuju kolon. Beads diformulasikan ke dalam tiga formula dengan perbandingan konsentrasi alginat:PVA yang berbeda-beda yaitu 2:0,5, 2:0,75 dan 2:1. Kemudian dilakukan karakterisasi meliputi morfologi, distribusi ukuran partikel, efisiensi proses, efisiensi penjerapan, penentuan kadar air, uji termal DSC, Difraksi Sinar X XRD , Spektroskopi FTIR, index mengembang, dan uji pelepasan obat secara in vitro. Formula 3 dengan perbandingan alginat dan PVA 2:1 merupakan formula terbaik dengan diameter rata-rata beads 790,87 75,64 ?m dan efisiensi penjerapan 32,12 0,84 . Uji pelepasan obat dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 2jam , dapar fosfat pH 7,4 Tween80 2 3 jam dan dapar fosfat pH 6,8 Tween80 2 3 jam. Profil pelepasan obat in vitro dalam medium HCl pH 1,2 Formula 1, Formula 2, dan Formula 3 secara berurutan adalah 84,13 0,60, 73,12 1,64 , dan 66,57 1,56. Hasil ini menunjukan semua formula belum mampu menghasilkan sediaan kolon tertarget yang ideal. ...... Colon drug delivery system should be able to maintain drug release until the system reaches its target. In this research, beads was selected as drug carrier system to deliver tetrandrine to colon using combination of two polymers, alginate and Polyvinyl Alcohol PVA . Beads were formulated into three formulas with different alginate PVA concentration 2 0.5, 2 0.75, and 2 1. Each formula were characterized based on morphology beads, particle size distribution, process efficiency, entrapment efficiency, drug loading percentage, moisture content, thermal test DSC , X ray Diffraction XRD , FTIR, swelling analysis and in vitro drug release test. Formula 3 with concentration alginate PVA 2 1 was the best formula with size of beads 790,87 75.64 m and an entrapment efficiency 32.12 0.84 . Drug release test was perform in HCl pH 1,2 2 hours , phosphate buffer pH 7,4 Tween80 2 3 hours , and phosphate buffer pH 6,8 Tween80 2 3 hours . Cumulative drug release of three formulas beads in hydrochloric acid medium was 84.13 0,60 , 73.12 1,64 , and 66.57 1,56 , respectively. Based on those result, all formulas beads are not ideal to be colon targeted dosage form, yet.

Abstrak :
Kitosan merupakan biopoliaminosakarida linear alami bersifat polikationik, biokompatibel, biodegradabel serta bioadhesif sehingga berpotensi besar untuk digunakan dalam sediaan penghantaran obat tertarget. Kitosan dapat berinteraksi dengan gugus anionik membentuk ikatan taut silang ionik. Tujuan penelitian ini adalah formulasi beads kitosan-tripolifosfat menggunakan metode gelasi ionik dengan menggunakan tiga variasi konsentrasi tripolifosfat yang berbeda yaitu 3% (F1), 4% (F2), dan 5% (F3). Beads dikarakterisasi menggunakan Scanning electron microscope, Diffraction scanning calorimeter, X-Ray Diffractometer, dan mikroskop optik dengan hasil menunjukkan F3 sebagai formulasi terbaik berbentuk bulat sferis kuning keemasan serta miliki ukuran diameter rata-rata 1,031 mm. Efisiensi penjerapan obat dari ketiga formulasi secara berurutan yaitu 11,725%; 15,865%; 22,934%. Selanjutnya beads dengan formulasi terbaik disalut dengan HPMCP HP-55 10% (F3C) dan 12% (F3B) dan CAP 10% (F3C) dan 15% (F3D). Pada uji pelepasan obat yang dilakukan berkelanjutan pada tiga medium berurutan yaitu HCl 0,1 N pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4, dan dapar fosfat pH 6,8 didapatkan kadar kumulatif obat dari empat formulasi penyalutan berturut-turut sebesar 83,25%; 82,04%; 85,24%; 80,71%. Formulasi terbaik berdasarkan uji pelepasan in vitro yaitu F3C selanjutnya digunakan pada uji pentargetan in vivo. Setelah 2,5 jam beads ditemukan pada usus halus tikus, menunjukkan bahwa formulasi penyalutan beads berhasil mencapai terminal usus halus. ...... Chitosan is a natural biopolyaminosaccharide linear with polycationic, biocompatible, biodegradable, and bioadhesive characteristics, so it has a big potential as a drug delivery targeted. Chitosan can interract with anionic site in order to form ionic crosslink reaction. The target of this research was to formulate of beads chitosan-tripolyphosphate using ionic gelation method with three variation of cross linker concentration which are 3% (F1), 4% (F2), and 5% (F3). Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, and microscope optic. The characteristics results is F3 showed the best beads spherical form with yellow- gold color and have average diameter size 1.0305 mm. The entrapment efficiency drug result were 11.725%; 15.865%; and 22.934% for F1, F2, F3 respectively. Then the best formulations coated with four different confentration which are HPMCP HP-55 10% (F3A); 12% (F3B) and CAP 10% (F3C); 15%(F3D). On the dissolution test were performed sustainable on three consecutive medium is 0.1N HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7.4 and phosphate buffer pH 6.8 earned a cumulative grade coating formulations of drugs in four successive equal to 83.25%; 82.04%; 85.24%; 80.71%. Based on in vitro release study CAP 10% has "choosen as the best coated formulation with cumulative content is 85.24%. Then the best beads coated formulation used for in vivo study. After 2,5 hours beads were found in small intestine, show that the coating formulation successfully to reach the terminal of small intestine.

Abstrak :
Pektin merupakan polisakarida alami yang dapat digunakan sebagai sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Proses gelasi ionik pada pektin dengan adanya kation divalen tertentu seperti ion kalsium dapat melindungi obat dengan memproduksi beads gel polimer yang tidak larut sehingga dapat digunakan sebagai pembawa sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads kalsium pektinat mengandung tetrandrine dengan metode gelasi ionik yang kemudian akan dilakukan evaluasi in vitro dan in vivo. Beads dibuat dengan variasi konsentrasi penaut silang 5%, 10% dan 15%. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dipilih formulasi terbaik untuk dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 atau Eudragit L100. Beads yang dihasilkan berbentuk cukup bulat dan berwarna kuning kecoklatan, beads memiliki ukuran 1069,58-1142,75 μm. Uji pelepasan zat aktif dari beads tersalut dilakukan pada medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Dari hasil in vitro, formula beads dengan penyalut Eudragit L100 10% menunjukkan hasil terbaik sebagai sediaan obat kolon tertarget dengan pelepasan kumulatif sebesar 57,87%, sehingga dipilih untuk dilakukan uji penargetan obat secara in vivo. Beads mencapai jarak rata-rata 77 cm dari bagian antrum. ...... Pectin, a natural polysaccharide, can be used as colon targeted drug delivery systems. Ionotropic gelation of pectin in the presence of certain divalent cations, such as calcium ions, protects drugs by producing insoluble hydrogels that can be used as a colon-targeted drug delivery carrier. In this study, calcium pectinate beads containing tetrandrine were made and were evaluated for in vitro drug release and in vivo study. Calcium pectinate beads were prepared by ionic gelation method with varied calcium chloride concentration (5%, 10% and 15%). The best formula was coated with Eudragit L100-55 or Eudragit L100. Characterization results showed that the beads produced were quite spherical and have yellow-brownish color with average size of beads 1069.58-1142.75 μm. The drug release test was performed at 37±0.5°C and at 100 rpm in HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6.8 (3 hours). From in vitro release study, beads coated with Eudragit L100 10% has shown good colon targeted dosage form with percent cumulative release 57.87% and thus was selected for in vivo study. The mean distance beads had propagated from antrum was 77 cm.

Abstrak :
Alginat dan karboksimetil selulosa merupakan dua biopolimer anionik bergantung pH yang dapat digunakan untuk mengembangkan sistem penghantaran obat secara oral. Beads alginat-karboksimetil selulosa dimungkinkan dapat secara efektif melindungi obat selama berada di saluran gastrointestinal dan dapat menghantarkan obat ke kolon dengan pengaruh pH kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads tetrandrine menggunakan metode gelasi ionik tanpa disalut kombinasi polimer sebagai sediaan kolon tertarget. Kombinasi polimer yang digunakan adalah alginat dan karboksimetil selulosa dengan variasi konsentrasi 2:0,5, 2:1, dan 2:1,5. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dilakukan uji pelepasan secara in vitro. Beads Formula 3 dengan konsentrasi alginat dan karboksimetil selulosa 2:1,5 merupakan formula terbaik dengan efisiensi penjerapan sebesar 39,83 dan diameter rata-rata sebesar 1002,14 ?m. Uji pelepasan obat secara in vitro dilakukan dalam medium HCl pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4 Tween 80 2 , dan dapar fosfat pH 6,8 Tween 80 2 . Beads Formula 1, 2, dan 3 melepaskan obat dalam medium HCl pH 1,2 berturut-turut sebesar 85,59 , 78,26 , dan 69,56 . Semua jenis beads menunjukkan pelepasan obat yang tinggi dalam medium HCl pH 1,2 sehingga belum mampu dijadikan sebagai sediaan kolon tertarget yang ideal. ...... Alginate and carboxymethyl cellulose are two pH dependent anionic biopolymers that can be used for developing oral drug delivery systems. Alginate carboxymethyl cellulose beads may be able to protect the drug effectively while in gastrointestinal tract and may deliver the drug at colon under influence of colonic pH. The aim of this research was to formulate tetrandrine beads by ionic gelation method without coating combination of polymers as colon targeted dosage form. The combination of polymers used were alginate and carboxymethyl cellulose with variations of alginate and carboxymethyl cellulose concentrations 2 0.5, 2 1, and 2 1.5. Beads were characterized and evaluated for in vitro release. Beads Formula 3 with concentration of alginate and carboxymethyl cellulose 2 1.5 was the best formula with entrapment efficiency 39.83 and average size of beads 1002.14 m. The drug release test was performed in HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7.4 Tween 80 2 , and phosphate buffer pH 6.8 Tween 80 2 . The results of drug release in HCl pH 1.2 were 85.59 , 78.26 , and 69.56 for Formula 1, 2, and 3 respectively. All type of beads showed high release of tetrandrine in HCl pH 1.2, hence it is not ideal yet as colon targeted dosage form.